一种用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于中药制剂技术领域，具体涉及一种用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂及其制备方法。该中药栓剂包括主剂和药学上可接受的制成栓剂的辅剂，主剂包括以下重量份数的各个组份：雄黄50～150份，黄连或盐酸小檗碱100～300份，白矾10～30份，冰片5～15份。其制备方法包括：取过100目筛的处方量的雄黄、黄连或盐酸小檗碱、白矾和冰片，混合均匀后加入到39～41℃的熔融的混合脂肪酸甘油酯基质中，将搅拌后分散均匀的含药混悬溶液灌注到栓壳中，冷却后密封即得。本发明专利技术所提供的栓剂中药物粒径大大减小，易于透过粘膜进入组织，明显提高了药物的吸收率和生物利用度，主要有效成分的药理作用效果显著高于传统制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药制剂
，具体涉及一种用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂及其制备方法。
技术介绍
宫颈癌是迄今病因最为明确的恶性肿瘤，高危型人乳头瘤病毒(HR-HPV)被公认为宫颈癌发生的主要致病因子。HPV在宿主宫颈上皮细胞中形成潜伏持续感染是HPV致癌的前提条件，病毒癌基因E6/E7在HPV转化的宫颈上皮内持续表达，诱发并维持了细胞的恶性表型是宫颈癌发生、发展的关键因素。大量证据表明，从HPV感染到宫颈癌的发生，是一个渐进的、缓慢的过程，存在明确的癌前期病变阶段，这为我们提供了有利的阻断时机。目前，针对宫颈癌前病变(CIN)及早期宫颈癌的治疗手段仍以毁损性手术为主，尚缺乏无创、特效的阻断方法，但宫颈癌年轻化趋势明显，手术切除不可避免的破坏了女性生殖道的完整性，流产、早产甚至无法生育成为一个家庭不稳定的重要因素。我国传统中药治疗感染性疾病及肿瘤，有着数千年的应用经验和确切的临床疗效。局部外用中药是中药治疗宫颈炎症甚至宫颈癌的一大特色，使药物直达患处，促进病变组织凝固、坏死、溶解、脱落和修复，保持患者生理与生育功能。以雄黄为君药的中药验方“二黄栓”用于宫颈局部，治疗高危型HPV持续感染的宫颈炎症及CINI级，疗效显著，并可促进高危型HPV转阴。检测高危型HPV持续感染的宫颈炎症和CINI级患者用药前后外周血血清中IFN-γ，TNF-α；IL-4，IL-10的表达变化，发现IFN-γ，TNF-α升高，而IL-4，IL-10表达下降，治疗过程中未发现毒副反应。栓剂作为一种常用的剂型，与最常见的口服给药相比，栓剂给药具有以下优点：1)能够避免与胃、肠等消化道相互作用而使药物失活或药物刺激胃肠，2)能够克服了口服药物的“首过效应”，3)栓剂塞入腔道后能够与腔道黏膜表面接触，在体温时能很快软化、熔化或溶解，与腔道分泌液混合，有效增加接触面积，通过腔道静脉等途径进入体在局部给药中发挥重要作用。4)中药大都比较苦涩，不利于口服给药，5)工艺简单，易于放大和工业化生产。现有阴道给药多采用栓剂，洗剂和膜剂，其中栓剂为最常用的途径。栓剂在常温下呈固态，加热熔融后能够制得鱼雷型、圆锥型及圆柱型等外形。另外根据基质性质和设计方法不同，还可制得中空栓、双层栓、缓释栓对药物的释放进一步改善。
技术实现思路
为解决现有技术的不足，本专利技术提供了一种用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂及其制备方法。一种用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂，包括主剂和药学上可接受的制成栓剂的辅剂，所述主剂包括以下重量份数的各个组份：雄黄50～150份，黄连或盐酸小檗碱100～300份，白矾10～30份，冰片5～15份。优选的，所述主剂包括以下重量份数的各个组份：雄黄100份，黄连或盐酸小檗碱200份，白矾20份，冰片10份。具体的，单个栓剂中包括：雄黄100mg，黄连或盐酸小檗碱200mg，白矾20mg，冰片10mg。本专利技术还提供了用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂的制备方法，包括以下步骤：取过100目筛的处方量的雄黄、黄连或盐酸小檗碱、白矾和冰片，混合均匀后加入到39～41℃的熔融的辅剂中，将搅拌后分散均匀的含药混悬溶液灌注到栓壳中，冷却后密封即得。优选的，辅剂为混合脂肪酸甘油酯基质。优选的，主剂与辅剂的重量比为10～80:100，更优选的，10～65:100。本专利技术各原料药的性味及功能主治：雄黄：味辛，性温；有毒；归肝、大肠经。具有解毒杀虫、燥湿祛痰、截疟。用于痈肿疔疮，蛇虫咬伤，虫积腹痛，惊痫，疟疾。黄连：味苦，性寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，心悸不宁，血热吐魈，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤，口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结，湿热中阻，痞满呕吐。萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和，呕吐吞酸。具有清热燥湿，泻火解毒的功效。白矾：味酸、涩，性寒；归肺、脾、肝、大肠经。外用解毒杀虫，燥湿止痒；内服止血止泻，祛除风痰。外治用于湿疹，疥癣，脱肛，痔疮，聘耳流脓；内服用于久泻不止，便血，崩漏，癫痫发狂。枯矾收湿敛疮，止血化腐。用于湿疹湿疮，脱肛，痔疮，聘耳流脓，阴痒带下，鼻衄齿衄，鼻癔肉。冰片：味辛、苦，性微寒；归心、脾、肺经。具有开窍醒神，淸热止痛。用于热病神昏、惊厥，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，胸痹心痛，目赤，口疮，咽喉肿痛，耳道流脓作用。与现有技术相比：与现有技术相比，本专利技术所提供的用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂(以下简称二黄栓)在剂型和主剂上具有明显的改进：较目前公开的论文中的相关药物(二黄散)，本专利技术首次提供了一种用于治疗高危型HPV感染的宫颈疾病的栓剂，其更方便于患者自行用药。在药剂的组成上，相对于散剂的主剂组成，我们在栓剂中去掉了主剂成分之一的胡粉(铅粉)。而我们通过大量的临床验证，去掉胡粉后，栓剂对宫颈炎症的治疗效果不变；同时，可显著减少宫颈局部着色，这也为女性患者提供了更多心理上的治疗保障。总体上，本专利技术具有如下有益效果：(1)采用中药现代精制提取技术对处方中的主要组分进行制备，使药物粒径大大减小，易于透过粘膜进入组织，明显提高了药物的吸收率和生物利用度，主要有效成分的药理作用效果显著高于传统制剂。(2)本专利技术配方合理。配方各药物分布极广，资源丰富(3)本专利技术剂型使用方便，用药期间无阴道出血，排液及无宫颈疤痕形成。属于天然来源的中药制剂，安全性好，不良反应少；(4)临床结果表明：本专利技术制得的栓剂阴道给药对高危型HPV持续感染的慢性宫颈炎及CINⅠ级患者均具有改善临床症状、体征情况的作用。具体实施方式以下对本专利技术的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本专利技术，并非用于限定本专利技术的范围。实施例1本专利技术所提供的中药栓剂的制备处方：制备方法：取处方量的过100目筛的雄黄和黄连、白矾、冰片，混合均匀倒入熔融的混合脂肪酸甘油酯中(2670g)。混合均匀倒入加热至40℃熔融的混合脂肪酸甘油酯基质中。将搅拌后分散均匀的含药混悬溶液灌注到栓壳中，冷却后密封即得2000枚栓，单个栓重量为1.5g。治疗方法：一天一次，一次一枚，避开月经期，连续用药(根据病变程度)一至三月。实施例2本专利技术所提供的中药栓剂的制备处方：制备方法：取处方量的过100目筛的雄黄和盐酸小檗碱、白矾、冰片，混合均匀倒入熔融的混合脂肪酸甘油酯中(1170g)。混合均匀倒入加热至40℃熔融的混合脂肪酸甘油酯基质中。将搅拌后分散均匀的含药混悬溶液灌注到栓壳中，冷却后密封即得1000枚栓，单个栓重量为1.5g。治疗方法：一天一次，一次一枚，避开月经期，连续用药(根据病变程度)一至三月。实施例3本专利技术所提供的中药栓剂的制备处方：制备方法：取处方量的过100目筛的雄黄和盐酸小檗碱、白矾、冰片，混合均匀倒入熔融的混合脂肪酸甘油酯中(920g)。混合均匀倒入加热至40℃熔融的混合脂肪酸甘油酯基质中。将搅拌后分散均匀的含药混悬溶液灌注到栓壳中，冷却后密封即得1000枚栓，单个栓重量为1.5g。治疗方法：一天一次，一次一枚，避开月经期，连续用药(根据病变程度)一至三月。实施例4：本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂，其特征在于，包括主剂和药学上可接受的制成栓剂的辅剂，所述主剂包括以下重量份数的各个组份：雄黄50～150份，黄连或盐酸小檗碱100～300份，白矾10～30份，冰片5～15份。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂，其特征在于，包括主剂和药学上可接受的制成栓剂的辅剂，所述主剂包括以下重量份数的各个组份：雄黄50～150份，黄连或盐酸小檗碱100～300份，白矾10～30份，冰片5～15份。2.根据权利要求1所述的用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂，其特征在于，所述主剂包括以下重量份数的各个组份：雄黄100份，黄连或盐酸小檗碱200份，白矾20份，冰片10份。3.根据权利要求1所述的用于治疗高危型HPV持续感染的宫颈疾病的中药栓剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘嵘，濮德敏，
申请(专利权)人：华中科技大学同济医学院附属同济医院，
类型：发明
国别省市：湖北;42