【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及替格瑞洛(ticagrelor)的新结晶形式、其制备方法、包含所述的替格瑞洛的新结晶形式的药物组合物以及替格瑞洛的新结晶形式作为药物的用途。_2] 专利技术背景美国专利号6，251，910和6，525，060公开了多种三唑并[4，5_d]嘧啶衍生物、其制备方法、包含该衍生物的药物组合物以及其使用方法。这些化合物充当或P2Tac)受体拮抗剂，它们被指示作为血小板活化、聚集和脱粒的抑制剂、血小板解聚的促进剂和抗血栓形成剂用于治疗。其中，替格瑞洛，即[lS_(la，2a，3i3 (1S*，2R*)，5 β ) ] _3-[7-[2-(3，4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫基)-3Η-1，2，3-三唑并[4，5_d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟基乙氧基)_环戊烷-1，2- 二醇，充当腺苷摄取抑制剂、血小板聚集抑制剂、P2Y12嘌呤受体拮抗剂和凝血抑制剂。其被指示用于治疗血栓形成、心绞痛、缺血性心脏疾病和冠状动脉疾病。替格瑞洛以下述结构式I表示:
【技术保护点】
式I的替格瑞洛的结晶形式：其特征在于：当采用λ＝1.5406埃的铜阳极波长时，X射线粉末衍射图具有位于2‑θ为4.78±0.2、5.97±0.2、6.91±0.2、8.25±0.2、9.49±0.2、11.95±0.2、13.76±0.2、14.31±0.2、16.42±0.2、16.75±0.2、18.99±0.2、20.13±0.2、20.41±0.2、20.67±0.2、23.21±0.2、24.34±0.2和29.67±0.2度的峰。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.11.30 IN 4143/CHE/20111.式I的替格瑞洛的结晶形式: 2.权利要求1的替格瑞洛的结晶形式，其中所述结晶形式的化学和/或手性纯度高于99%、特别是高于99.5%，如通过HPLC测定。3.权利要求1或2的替格瑞洛的结晶形式，其中所述结晶形式基本上不含其它结晶形式。4.权利要求3的替格瑞洛的结晶形式，其中所述结晶形式是当采用λ= 1.5406埃的铜阳极波长时通过X-射线粉末衍射测量不能检测到替格瑞洛的其它结晶形式。5.前述权利要求任一项的替格瑞洛的结晶形式，具有小于或等于400微米、特别是I微米至300微米的D9tl粒度，如通过激光衍射测定的。6.根据权利要求1-5的替格瑞洛的结晶形式的制备方法，该方法包括如下步骤: a)提供替格瑞洛在第一极性溶剂中的第一溶液或混悬液； b)任选地，加热所述混悬液，得到澄清的第一溶液； c)于_70°C至低于5°C的温度下将所述第一溶液加入第二醚溶剂中，或者于_70°C至低于5°C的温度下将第二醚溶剂加入所述第一溶液中； d)加入第三醇或酯溶剂；和 e)回收所述的替格瑞洛的结晶形式。7.权利要求6的方法，其中步骤(a)中的第一极性溶剂选自酰胺溶剂、酰胺溶剂混合物、二甲亚砜以及前述的混合物；优选地，第一极性溶剂选自二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲亚砜和前述的混合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·夏尔马，N·盖克瓦德，N·特里维迪，N·S·普拉汉，
申请(专利权)人：阿特维斯集团公司，
类型：发明
国别省市：冰岛;IS
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