一种具有靶向定位释药的介孔碳纳米粒系统及其应用技术方案

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种由叶酸受体介导的叶酸-聚乙烯亚胺修饰的碳纳米粒的胃肠道粘附促吸收给药系统。叶酸-聚乙烯亚胺修饰的碳纳米粒为首先通过硬模板法以球形介孔硅为模板制得均一化介孔碳球，再通过湿法氧化给均一化介孔碳球添加羧基，然后利用简单的静电聚合作用将叶酸-聚乙烯亚胺复合物修饰在羧基化的碳球表面，即得叶酸-聚乙烯亚胺修饰的碳纳米粒。叶酸-聚乙烯亚胺复合物是利用经典的DCC-NHS酰胺反应制得。本发明专利技术以均一化介孔碳球作为载体，以叶酸作为靶向分子，实现药物的胃肠道粘附及促吸收。本发明专利技术能提高水难溶性药物溶出速率，增加粘附时间，促进药物的跨膜转运，提高药物的生物利用度，在口服给药领域有着广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种具有靶向定位释药的介孔碳纳米粒系统及其应用
本专利技术属于医药
，涉及一种具有靶向定位释药的介孔碳纳米粒系统及其应用，具体涉及由叶酸受体介导的叶酸-聚乙烯亚胺修饰的碳纳米粒的胃肠道粘附及促吸收给药系统及其制备。
技术介绍
众所周知，口服给药因用药方便，易于被病人接受，已成为目前应用最广泛的给药方式，也是大多数药物的首选给药途径。据统计，在收录药品最多的美国药典中有1/3以上的药物被列为难溶性药物；在创新药物研究中，约有40%的药物为难溶性药物；高通量筛选获得的活性物质中也有约40%的药物是水难溶性药物。提高该类活性物质的生物利用度是当前药物制剂发展过程中面临的具有挑战性且亟待解决的一大难题。对于该类药物，我们可以增大药物在胃肠道内 的溶出速率，增加药物以被动扩散的形式进入血液循环的几率或增大制剂的胃肠道主动转运，再进行释放药物等方式来提高口服给药药物生物利用度。新兴的纳米技术为解决难溶性药物的溶解和吸收问题带来了极好的机遇，纳米技术可以降低药物粒子大小至纳米级，显著增加粒子的比表面积，从而可以增加水难溶药物的溶出速率；药物粒子粒度的下降和比表面积的增高还会促进本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有靶向定位释药的介孔碳纳米粒系统，其特征在于，所述的纳米粒由荷正电的叶酸‑聚乙烯亚胺复合物与荷负电的羧基化碳纳米粒经静电复合作用自组装而成。

【技术特征摘要】
1.一种具有祀向定位释药的介孔碳纳米粒系统，其特征在于，所述的纳米粒由荷正电的叶酸-聚乙烯亚胺复合物与荷负电的羧基化碳纳米粒经静电复合作用自组装而成。2.根据权利要求1所述的纳米粒系统，其特征在于，所述的静电复合作用为:将叶酸-聚乙烯亚胺复合物和羧基化碳纳米粒分别分散在去离子水中，混合后，经过超声5-15min,制得纳米粒。3.根据权利要求1-2任何一项所述的纳米粒系统，其特征在于，所述的聚乙烯亚胺重均分子量为20 kD-30KD。4.根据权利要求1或2所述的纳米粒系统，其特征在于，所述的叶酸-聚乙烯亚胺复合物是将3-6个叶酸分子接枝在一个聚乙烯亚胺分子上。5.制备权利要求1-4任何一项所述的纳米粒系统的方法，其特征在于，包括如下步骤: (1)球形介孔娃的制备: (2)羧基化球形介孔碳的制备； (3)叶酸-聚乙烯亚胺修饰的介孔碳纳米粒的制备。6.根据权利要求5所述的纳米粒系统，其特征在于，步骤(1)利用十六烷基三甲基溴...

【专利技术属性】
技术研发人员：王思玲，姜同英，万龙，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21