【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及新型聚乙二醇(PEG)基肾上腺髓质素前药，涉及其制备方法，涉及其用于治疗和/或预防疾病的用途，和涉及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，尤其是心血管病症、水肿性病症和/或炎性病症的药物的用途。在肾上腺、肺、肾脏、心肌和其它器官中产生52个氨基酸肽类激素肾上腺髓质素(ADM)0 ADM的血浆水平在较低的皮摩尔范围内。ADM是肽的降钙素基因相关肽(CGRP)族的一员并由此结合到由CRLR和RAMP 2或3 i降钙素受体样受体取受体活性修饰蛋白2或J)组成的异源二聚体G蛋白偶联受体上。ADM受体的活化导致在带有该受体的细胞中腺苷3’，5’ -环一磷酸(cAMP)的细胞内升高。ADM受体存在于几乎所有包括内皮细胞的器官中的不同细胞类型上。人们认为ADM被中性肽链内切酶代谢并主要在其中高度表达ADM-受体的肺中被清除[综述参见 Gibbons C., Dackor R., Dunworth ff., Fritz-Six K., Caron K.Μ., Mol Endocrinol 21(4), 783 - 796 (2007)]。来自文献的实验数据表明，ADM涉...
【技术保护点】
下式的化合物，或其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物之一其中：n代表数字0、1、2或3，R1代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基，R2代表用甲氧基封端的直链或支链PEG 20kDa至80kDa。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.11.03 EP 11187735.31.下式的化合物，或其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物之一 2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于: η代表数字I或2， R1代表氢或甲基， R2代表用甲氧基封端的直链PEG 40kDa。3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于: η代表数字I或2， R1代表氢， R2代表用甲氧基封端的直链PEG 40kDa。4.制备如权利要求1所述的式(I)化合物或其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物之一的方法，其特征在于式(II)化合物 5.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，用于治疗和/或预防疾病。6.如权利要求1至3中任一项所述的化合物用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。7.如权利要求1至3中任一项所述的化合物用于制备用于治疗和/或预防心血管病症、水肿性病症和/或炎性病症的药物的用途。8.—种药物，其包含与惰性无毒药学上合适的赋形剂组合的如权利要求1至3中任一项所述的化合物。9.一种药物，其包含与其它活性成分组合的如权利要求1至3中任一项所述的化合物。10.如权利要求8或9所述的药物，用于治疗和/或预防心血管病症、水肿性病症和/或炎性病症。1...
【专利技术属性】
技术研发人员：I弗拉默，J克贝尔林，HG纳切，N格里贝诺夫，R肖赫卢普，S维特罗克，M克尔恩伯格，F文德尔，G雷德利希，A克诺尔，J马利，I普里特查德，
申请(专利权)人：拜耳制药股份公司，拜耳知识产权有限责任公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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