含有苯并咪唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其在抗肿瘤上的应用制造技术

本发明专利技术涉及一类含有苯并咪唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其在抗肿瘤方面的应用，属于有机合成及药物化学技术领域。所述的衍生物是在萘酰亚胺的萘环4位连接上苯并咪唑基团后获得的。该类萘酰亚胺衍生物对肿瘤细胞的增殖抑制实验是选用四氮唑盐还原法，针对MCF-7人乳腺癌细胞、Hela人宫颈癌细胞、PC12大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤分化细胞进行的。结果表明，该类萘酰亚胺衍生物对肿瘤细胞具有良好的抑制活性和选择性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种4-(1Η-苯并咪唑-2-yl)-l，8-萘酰亚胺类化合物的合成及在肿瘤细胞中的应用，属于有机合成和药物化学
萘酰亚胺是良好的DNA嵌入剂母体，是近几年来研究的热点。其中最著名的已进行临床应用的衍生物是amonaf ide (N- ( β - 二甲基氨基乙基)_3_胺基_1，8_萘酰亚胺)和 mitonafide(N-(i3 - 二甲基氨基乙基)-3-硝基_1，8_萘酰亚胺)，但因为其神经毒副作用没有进入临床III期。为了改善毒副作用和提高抗肿瘤活性，对萘酰亚胺活性位点进行改造合成新型萘酰亚胺衍生物层出不穷。国外Brana研究组报道了一系列咪唑并萘酰亚胺衍生物，这类衍生物对人结肠癌细胞(HT-29)和人子宫癌(Hela)的抑制活性比amonafide有了稍微地提高(BranaM F, CachoM, Garcia M A，et al. J. Med. Chem.，2002，45，5813-5816)。 国内对萘酰亚胺也做了诸多修饰并取得良好的抗肿瘤效果，例如在2，3位并入各种功能性含硫芳香杂环，其IC5tl比amonafide低很多，可达到nm数量级(本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一类含有苯并咪唑的萘酰亚胺衍生物，其特征是：具有以下的化学分子结构通式：式中：Ｒ为Ｃ１－Ｃ６烷基、－（ＣＨ２）ｎ－ＯＨ、其中：Ｒ１、Ｒ２同为甲基或乙基，Ｒ１＋Ｒ２为哌嗪环、吗啉环、甲基哌嗪环或硫代吗啉环，Ｒ３、Ｒ４为Ｈ、ＣＦ３或ＮＯ２，ｎ＝２～４。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓莲，林彦杰，
申请(专利权)人：大连理工大学，
类型：发明
国别省市：91