【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为用于治疗癌症和免疫性和自身免疫性疾病的凋亡诱导剂的8-氨基甲酰基-2-(2, 3- 二取代吡啶-6-基)-1 ’ 2’ 3’ 4-四氢异喹啉衍生物本申请要求2011年10月14日提交的美国临时申请系列号61/547162的优先权，其全文并入本文作为参考。专利
本专利技术涉及抑制Bcl-xL抗凋亡蛋白的活性的化合物、含有该化合物的组合物和治疗疾病期间表达抗凋亡Bcl-xL蛋白的疾病的方法。专利技术背景 细胞凋亡被认为是所有活物种的组织内稳态中的基本生物过程。特别在哺乳动物中，其已表明调节早期胚胎发育。在生命后期，细胞死亡是用以除去潜在危险细胞(例如带有癌性缺陷的细胞)的默认机制。已经揭示了几种凋亡途径，最重要的一种涉及Bcl-2蛋白家族，它们是凋亡的线粒体(也称作“内在”)途径的关键调节者。参见Danial, N.N.和Korsmeyer,S.J.Cell (2004) 116，205-219。结构同源性结构域BH1、BH2、BH3和BH4是这一蛋白家族的特征。Bcl-2蛋白家族可根据各蛋白含有多少同源结构域和根据其生物活性(即其具有促凋亡还是抗凋亡功能...
【技术保护点】
具有式(I)的化合物或其治疗上可接受的盐，其中X是杂芳基；其中X所示的杂芳基任选被一个、两个、三个或四个R4取代；Y1是亚苯基或C5‑6亚杂芳基；任选与一个或两个选自C3‑8环烷烃、C3‑8环烯烃、苯、C5‑6杂芳烃、C3‑8杂环烷烃和C3‑8杂环烯烃的环稠合；其中Y1任选被一个、两个、三个或四个独立地选自R5、OR5、SR5、S(O)R5、SO2R5、C(O)R5、CO(O)R5、OC(O)R5、OC(O)OR5、NH2、NHR5、N(R5)2、NHC(O)R5、NR5C(O)R5、NHS(O)2R5、NR5S(O)2R5、NHC(O)OR5、NR5C(O)OR5、NHC...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.10.14 US 61/547,1621.具有式(I)的化合物 2.权利要求1的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 Y1是吡咯基、吡唑基或三唑基。3.权利要求1的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 Y1是吡啶基或苯基。4.权利要求1的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 X是苯并[d]噻唑基、噻唑并[5，4-b]吡啶基、噻唑并[4，5-c]吡啶基、咪唑并[l，2-a]吡啶基、噻唑并[5，4-c]吡啶基、噻唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[l，2-a]吡嗪基或咪唑并[I, 2-b]哒嗪基，它们任选被一个、两个、三个或四个R4取代。5.权利要求2的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 X是苯并[d]噻唑基、噻唑并[5，4-b]吡啶基、噻唑并[4，5-c]吡啶基、咪唑并[l，2-a]吡啶基、噻唑并[5，4-c]吡啶基、噻唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[l，2-a]吡嗪基或咪唑并[I, 2-b]哒嗪基，它们任选被一个、两个、三个或四个R4取代。6.权利要求3的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 X是苯并[d]噻唑基、噻唑并[5，4-b]吡啶基、噻唑并[4，5-c]吡啶基、咪唑并[l，2-a]吡啶基、噻唑并[5，4-c]吡啶基、噻唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[l，2-a]吡嗪基或咪唑并[I, 2-b]哒嗪基，它们任选被一个、两个、三个或四个R4取代。7.权利要求2的化合物或其治疗上可接受的盐，其中z1选自8.权利要求3的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 Z 洗白9.权利要求2的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 L1 是(CR6R7)q;且 Y2选自C8_14环烷基和C8_14杂环烷基；其中 R6和R7在每次出现时是氢；且 q是I或2。10.权利要求3的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 L1 是(CR6R7)q;且 Y2选自C8_14环烷基和C8_14杂环烷基；其中 R6和R7在每次出现时是氢；且 q是I或2。11.权利要求2的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 L1 选自(CR6R7)s-S(0)2-(CR6R7)r、(CR6R7) S_C (O) NR6a-(CR6R7) r 和(CR6R7)s-S (O) 2NR6A- (CR6R7) r ； Y2选自C8_14环烷基和C8_14杂环烷基； s是O ;r是O或I; R6a独立地选自氢和Cu烷基；且 R6和R7在每次出现时是氢。12.权利要求3的化合物或其治疗上可接受的盐，其中L1 选自(CR6R7)s-0-(CR6R7)r、(CR6R7) s-S- (CR6R7)r,...
【专利技术属性】
技术研发人员：L王，G多赫蒂，X王，ZF陶，M布伦科，AR昆策尔，MD温德特，X宋，R弗里，TM汉森，GM萨利文，A朱德，A索尔斯，
申请(专利权)人：艾伯维公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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