【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及药物合成领域，特别涉及。该赖诺普利的合成方法包括：取Pro与树脂偶联，脱除氨基保护基，得到H-Pro-树脂；取Lys与H-Pro-树脂偶联，得到Lys-Pro-树脂；Lys-Pro-树脂脱除氨基保护基，得到H-Lys-Pro-树脂；在溶剂存在的条件下，H-Lys-Pro-树脂与2-氧代-4-苯基丁酸发生还原胺化反应，得到赖诺普利前体-树脂；取赖诺普利前体-树脂，经裂解和脱除保护基，即得。该合成方法可大大提高赖诺普利的收率，同时简化了操作步骤，缩短了合成周期，安全操作系数高。【专利说明】
本专利技术涉及药物合成领域，特别涉及。
技术介绍
进入21世纪后，随着我国居民生活方式的改变，以心血管疾病为首的慢性病已成为严重威胁我国居民健康的主要疾病。高血压是以体循环动脉血压升高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病。临床上高血压分为原发性高血压和继发性高血压。其中，原发性高血压(高血压病)的发病原因不明，这类高血压患者占高血压患者总数的95%以上，为多种心血管疾病的重要危险因素，其会影响心、脑、肾等器官的功能；继发性高血压是继发于某些疾病的血压升高，这类高血压患者的占比不足5%。高血压病具有高患病率、高致残率、高死亡率的“三高”现象，同时还具有低知晓率、低治疗率、低控制率的“三低”现象，因此，高血压被认为是我国心脑血管疾病的首要危险因素。目前，治疗高血压的药物主要包括利尿药、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂。赖诺普利(LiSinopril)是依那普利拉的赖氨酸衍生物，其为第三代长效血...
【技术保护点】
一种赖诺普利的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤A：取Pro与树脂偶联，脱除氨基保护基，得到H‑Pro‑树脂；步骤B：取Lys与所述H‑Pro‑树脂偶联，得到Lys‑Pro‑树脂；步骤C：所述Lys‑Pro‑树脂脱除氨基保护基，得到H‑Lys‑Pro‑树脂；步骤D：在溶剂存在的条件下，所述H‑Lys‑Pro‑树脂与2‑氧代‑4‑苯基丁酸发生还原胺化反应，得到赖诺普利前体‑树脂；步骤E：取所述赖诺普利前体‑树脂，经裂解和脱除保护基，即得。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈友金，刘建，马亚平，袁建成，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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