洛铂的一种水溶性、稳定衍生物制造技术

技术编号:10016875 阅读:236 留言:0更新日期:2014-05-08 12:59
本发明专利技术公开了洛铂的一种水溶性、稳定衍生物-欣珞铂,化学名为:cis-[trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷?3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂()]。它的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料,加入KI,转化成K2PtI4后,与trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷反应,制备出相应的二碘中间体,再与3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应,得到目标化合物。本发明专利技术的化合物欣珞铂具有水溶性好、稳定、抗癌作用高的特点,可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了洛铂的一种水溶性、稳定衍生物-欣珞铂,化学名为:cis-。它的制备是在水中以K2为起始原料,加入KI,转化成K2PtI4后,与trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷反应,制备出相应的二碘中间体,再与3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应,得到目标化合物。本专利技术的化合物欣珞铂具有水溶性好、稳定、抗癌作用高的特点,可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。【专利说明】洛铂的一种水溶性、稳定衍生物
本专利技术涉及一种稳定的水溶性洛钼衍生物一 cis-(英文名:ciS-[tranS-l.2-bis(methylamine)cyclobutane3-hydroxy-l, l~cyclobutanedicarboxylatoplatinum (II )])及作为抗癌药的用途,属于化学制药领域。
技术介绍
钼类药物系一类非常重要的抗癌药物,是治疗常见恶性肿瘤的首选药物,广泛用于临床治疗癌症,据最新统计,目前50%的临床联合化疗方案是以钼类药物为主或参与配伍。世界范围内已批准上市的钼类药物有顺钼(Cisplatin)、卡钼(Carboplatin)、奈达钼(Nedaplatin)、奥沙利钼(Oxaliplatin)、庚钼(Heptaplatin)和洛钼(Lobaplatin)。其中,洛钼由德国ASTA公司开发,属于第三代钼类药物,于2001年是批准上市,也是近15年来最后批准上市的一个钼类药物,主要用于乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病的化疗。洛钼的化学名ciS-,结构如下所示:【权利要求】1.一种洛钼衍生物,其特征在于:化学式为Cis-,英文名为 cis-,无结晶水或含有I个结晶水,化学结构式为: 2.权利要求的洛钼衍生物在制备抗癌症药物中的应用。【文档编号】C07F15/00GK103772435SQ201310673678【公开日】2014年5月7日 申请日期:2013年12月12日 优先权日:2013年12月12日 【专利技术者】刘伟平, 楼丽广, 谌喜珠, 谢成英, 姜婧, 叶青松, 全海天, 常桥稳 申请人:昆明贵金属研究所, 中国科学院上海药物研究所本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘伟平楼丽广谌喜珠谢成英姜婧叶青松全海天常桥稳
申请(专利权)人:昆明贵金属研究所中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:

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