式（Ⅰ）的化合物，或其药学可接受的盐是ＧＰＣＲ激动剂，并用于治疗肥胖和糖尿病。

本发明提供一种式（Ⅰ）的化合物：其中Ｘ＝ＣＨ↓［２］或Ｓ或其药物学可接受的盐。该化合物与其相应的药物学可接受的酸加成盐形式可用于治疗由ＤＰＩＶ或ＤＰＩＶ样酶介导的病症，如关节炎、肥胖症、免疫和自身免疫疾病、同种异体移植、癌症、神经元疾病...

本发明涉及组合物，其包含二肽基肽酶Ⅳ或二肽基肽酶Ⅳ类似酶活性的效应物和进一步的抗糖尿病药或其药学可接受的盐。本发明还涉及这种组合物在制备治疗哺乳动物代谢疾病的药物中的应用。

本发明涉及一种治疗方法，具体地涉及糖尿病尤其是非胰岛素依赖型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）或２型糖尿病和糖尿病相关病症、前驱糖尿病状态和／或肥胖的治疗方法，并涉及用于这种方法的组合物。

本发明提供由氨基酸及噻唑烷或吡咯烷基团形成的二肽模拟物以及它们的盐。本发明还提供包含这些二肽模拟物的药物组合物以及这些二肽模拟物的用途。

本发明涉及血糖控制的治疗方法，特别是治疗Ⅱ型糖尿病的方法，所述方法包括将ＤＰＩＶ抑制剂与二甲双胍或噻唑烷二酮一起给药。