【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及由一个氨基酸及一个噻唑烷或吡咯烷基团构成的二 肽化合物及与土肽化合物类似的化合物，及其盐，下文中称为二肽化 合物，也涉及该化合物在治疗哺乳动物葡萄糖耐受不良，糖尿，高 月旨血症，代谢性酸中毒，糖尿病，糖尿病性神经病和肾病及糖尿病 后遗症中的应用。因此，本专利技术也涉及在作为如下的酶的活性降低效应物(底物， 伪底物，抑制剂，结合蛋白，抗体等等)的二肽化合物的辅助下降低 哺乳动物血糖浓度的简便方法，所述的酶具有与二肽基肽酶iv相似 或相同的酶活性。
技术介绍
DP IV或DP IV类i以物(例如胞液性DP II有与DP IV几乎相同 的底物特异性)在血循环中具有活性，在血液循环中当脯氨酸或丙氨 酸是N末端氨基酸相邻残基时，DP IV或DP IV类似物能够高特异 性地从生物学活性肽N末端分解出二肽。葡萄糖依赖型促胰岛多肽肠抑胃肽1-2(GIPm2 )及类胰高血糖 素肽酰胺-l 7-36(GLP-l7.36),即通过胰腺刺激葡萄糖诱导型胰岛素分 泌的激素(也叫做肠降血糖素)，是DP IV的底物，因为后者在体外 及体内能从这些肽的N末端序列上分别分解出酪氨酸一丙氨酸...
【技术保护点】
由氨基酸Ｌ－别－异亮氨酸及噻唑烷或吡咯烷基团形成的二肽模拟物，其选自Ｌ－别－异亮氨酰噻唑烷、Ｌ－别－异亮氨酰吡咯烷及它们的盐。
【技术特征摘要】
DE 1998-5-28 19823831.21、由氨基酸L-别-异亮氨酸及噻唑烷或吡咯烷基团形成的二肽模拟物，其选自L-别-异亮氨酰噻唑烷、L-别-异亮氨酰吡咯烷及它们的盐。2、 由氨基酸谷氨酰胺及噻唑垸或吡咯烷基团形成的二肽模拟物， 其选自谷氨酰胺酰噻唑烷、谷氨酰胺酰吡咯烷及它们的盐。3、 权利要求1的二肽模拟物，其特征在于所述盐是有机盐或无 机酸根。4、 权利要求l-3之任一项的二肽模拟物，其中所述盐为乙酸盐、 琥珀酸盐、酒石酸盐、延胡索酸盐、磷酸盐或硫酸盐。5、 权利要求1-4之任一项的二肽模拟物的盐，其特征在于它们 以二肽组分与盐组分的摩尔比为1:1或2:1存在。6、 权利要求1-5之任一项的二肽模拟物的盐，其为延胡索酸盐。7、 权利要求6的二肽模拟物的盐，其为L-别-异亮氨酰噻唑烷的 延胡索酸盐。8、 药物组合物，其包含至少一种权利要求1-7之任一项的化合 物与一种或多种药学可接受的载体和/或溶剂的组合。9、 权利要求8的药物组合物，其特征在于所述载体是用于肠道 外或肠道制剂的载体。10、 权利要求8的药物组合物，其特征在于其以供口服给药的制 剂形式存在。11、 权利要求8-10之任一项的药物组合物，其特征在于其包含 具有降血糖作用的另一活性成分。12、 至少一种权利要求1-7之任一项的化...
【专利技术属性】
技术研发人员：汉斯乌尔里希德穆特，康拉德格隆德，达格玛施伦齐希，苏珊克鲁贝尔，
申请(专利权)人：普罗西迪恩有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。