本发明涉及吡咯里嗪和中氮茚衍生物与大环抗生素及其衍生物的大环内酯偶联物。该大环内酯偶联物是有效的５－脂氧化酶和环加氧酶的抑制剂，并因此适于治疗风湿型疾病和预防过敏诱导的疾病。所述大环内酯偶联物具有显著提高的效力和效能。

本发明涉及式Ⅰ的２－硫－取代咪唑衍生物，其中基团Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３和Ｒ４如说明书中所定义。本发明化合物具有免疫调节作用和／或细胞因子释放抑制作用，因此适合于治疗与免疫系统障碍有关的疾病。

本发明涉及一种生产６－（４－氯苯基）－２，２－二甲基－７－苯基－２，３－二氢－１Ｈ－吡咯里嗪－５－基乙酸的方法，其中将５－苄基－３，３－二甲基－３，４－二氢－２Ｈ－吡咯与ω－溴－４－氯苯乙酮反应，得到６－（４－氯苯基）－２，２－二甲基－...

本发明涉及式Ⅰ的２－硫－取代的咪唑衍生物，其中基团Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和ｍ如说明书中所定义。本发明的化合物具有免疫调节作用和／或细胞因子释放抑制作用，因此适于治疗与免疫系统障碍有关的疾病。

本发明涉及式（Ⅰ）的２－亚磺酰基－或２－磺酰基－取代的咪唑衍生物，其中基团Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］具有说明书中所指出的含义。本发明的化合物具有免疫调节和／或细胞因子释放抑制作用，并且因此适合于治疗与免疫系统损伤有关...

本发明涉及称为多晶型物Ｂ的６－（４－氯苯基）－２，２－二甲基－７－苯基－２，３－二氢－１Ｈ－吡咯里嗪－５－基乙酸的新的晶体变形。在固态［１３］↑Ｃ－ＮＭＲ谱图（金刚烷作外标；ＣＨ基团ｄ＝２９．４５ｐｐｍ）中，它在１７９．８－１８０．２ｐ...

本发明涉及式Ⅰ的化合物，其中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｘ和Ｚ具有说明书中所指出的含义。所述化合物具有免疫调节作用以及抑制或调节ＩＬ－１β和／或ＴＮＦ－α的释放的作用。所以可以利用它们来治疗与免疫系统损伤相关联的病症。

本发明涉及式（１）的４－吡啶基－和２，４－嘧啶基－取代的吡咯衍生物及其在药学中的应用，其中的变量具有说明书中所述的含义。本发明的化合物具有免疫调节和／或促细胞分裂素释放抑制作用，因而可用于治疗与免疫系统失调有关的疾病。

本发明涉及一种制备式Ⅰ化合物的方法，其中式Ⅲ化合物与草酰氯反应，所得产物在升高温度下、水相内用肼及碱金属氢氧化物处理。处理完成后通过添加醚生成三相系统，将中间相酸化即得式Ⅰ化合物。本发明进一步涉及一种式Ⅰ化合物的多晶型物。

本发明涉及式１的稠合吡咯化合物，其中基团Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３中至少一个代表４－硫取代的苯基。本发明具体涉及吡咯啉嗪、中氮茚和杂原子类似物，其对前列腺素－Ｈ－合成酶的同工酶－２（ＣＯＸ－２）具有选择性抑制作用。本发明还涉及含有这些化合物的药物...

通过使用式（Ⅰ）化合物来进行对哺乳动物胃质子泵的抑制，其中各变量具有本说明书中给出的含义。在该治疗中优选的式（２）化合物可改善、减轻、积极治疗、逆转或预防任何胃粘膜的伤害、损伤或损害，例如胃粘膜损伤和胃溃疡。

本发明涉及治疗或预防哺乳动物患病关节的关节软骨和／或软骨下骨组织的退化或损伤，其通过施用式（Ⅰ）化合物而实现，式（Ⅰ）中的所有变量具有说明书中给出的含义。优选的式（Ⅰ）化合物为式（Ⅱ）化合物。这种治疗可改善、减轻、积极治疗、扭转或预防继...