本发明涉及晶型和合成特别的酞嗪酮衍生物的改进方法、合成中间体和药物组合物以及该晶型的用途，具体涉及晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。

晶型A形式的4-[3-(4-环丙烷羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮。

本发明涉及认同在HR依赖的DNA?DSB修复缺陷细胞中碱基切除修复途径的抑制是选择性致死的。在此提供涉及使用靶向碱基切除修复组分(如PARP)的抑制剂来治疗HR依赖的DNA?DSB修复缺陷的癌症的方法和手段。

式（２）的化合物ＡＱ４Ｎ或其盐或溶剂合物的制备方法，其中所述的方法包括如下反应步骤：其中将式（１）的化合物ＡＱ４在不超过１０℃的反应温度下用氧化剂氧化成式（２）的化合物ＡＱ４Ｎ。

提供式Ⅰ的化合物，或其药学上可接受的盐。还提供制备式Ⅰ化合物的方法，以及式Ⅰ化合物作为药物的用途以及在治疗癌症中的用途。

晶型Ａ形式的４－［３－（４－环丙烷羰基－哌嗪－１－羰基）－４－氟－苄基］－２Ｈ－酞嗪－１－酮。

本发明涉及由式（Ⅲ）化合物合成式（Ⅰ）化合物的方法，其中Ｒ↑［Ｎ１］和Ｒ↑［Ｎ２］独立地选自氢、任选取代的Ｃ↓［１－７］烷基基团、Ｃ↓［３－２０］杂环基基团或Ｃ↓［５－２０］芳基基团，或可以与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含有４－...

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物及其可药用盐，其中：Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１－７］烃氧基、氨基、卤素或羟基；Ｙ是－ＣＲ↑［Ｃ１］Ｒ↑［Ｃ２］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－，其中ｍ是０或１，Ｒ↑［Ｃ１］...

晶型Ｌ的４－［３－（４－环丙烷羰基－哌嗪－１－羰基）－４－氟－苄基］－２Ｈ－酞嗪－１－酮，获得晶型Ｌ的方法，含有晶型Ｌ的药物组合物以及使用晶型Ｌ及含有晶型Ｌ的组合物的方法。

本发明公开式（Ⅰ）化合物及其药学上可接受的盐，其中Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］独立选自基团Ｈ、Ｃ↓［１－７］烷氧基、氨基、卤素或羟基；Ｙ为－ＣＲ↑［Ｃ１］Ｒ↑［Ｃ２］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－，其中ｍ为０或１，Ｒ↑［...

本发明公开式（Ⅰ）化合物及其药学上可接受的盐，在式（Ⅰ）中，ＨｅｔＡ为Ｃ↓［５］亚芳基基团，其中两个取代基位于相邻的环原子上，该基团另外任选被一个卤素、氨基或Ｃ↓［１－７］烷氧基取代；Ｙ为－ＣＲ↑［Ｃ１］Ｒ↑［Ｃ２］－（ＣＨ↓［２］）↓...

式（Ｉ）的化合物：，其中：Ｒ１和Ｒ２独立地选自氢、任选取代的Ｃ１－７烷基、Ｃ３－２０杂环基或Ｃ５－２０芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的具有４～８个环原子的杂环；Ｘ是ＣＨ或Ｎ；ｎ是１或２；ＲＣ１和ＲＣ２独立地选自Ｈ和甲...

式（Ⅰ）化合物：其中Ａ和Ｂ一起代表任选取代的稠合的芳环；Ｘ选自Ｈ和Ｆ；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自Ｈ和甲基；Ｒ↑［Ｎ１］选自Ｈ和任选取代的Ｃ↓［１－７］烷基；Ｒ↑［Ｎ２］选自Ｈ、任选取代的Ｃ↓［１－７］烷基、Ｃ↓［３－７］杂环基和Ｃ...

本发明公开了具有权利要求中所示结构式的化合物及其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制ＰＡＲＰ活性的药物中的用途，其中：Ａ和Ｂ合在一起表示取代或未取代的稠合的芳香族环；Ｒ＃－［Ｃ］用－Ｌ－Ｒ＃－［Ｌ］表示，其中Ｌ是式－...

本申请涉及式Ⅰ化合物，其中：Ｐ和Ｑ之一是Ｏ且Ｐ和Ｑ的另一个是ＣＨ，其中在Ｐ和Ｑ中为ＣＨ的一方和携带Ｒ↑［３］基团的碳原子之间存在双键；Ｙ是Ｏ或Ｓ；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地是氢、任选被取代的Ｃ↓［１－７］烷基、Ｃ↓［３－２０］杂环基或...

式（Ⅰ）化合物，其中Ａ和Ｂ一起代表可选被取代的稠合芳族环；Ｘ可以是ＮＲ↑［Ｘ］或ＣＲ↑［Ｘ］Ｒ↑［Ｙ］；如果Ｘ＝ＮＲ↑［Ｘ］，则ｎ是１或２，如果Ｘ＝ＣＲ↑［Ｘ］Ｒ↑［Ｙ］，则ｎ是１；Ｒ↑［Ｘ］选自Ｈ、可选被取代的Ｃ↓［１－２０］烃基、Ｃ...

式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与它们所连接的氮原子一起是可选被取代的杂环，Ｘ是Ｓ、ＮＲ”或ＣＨ↓［２］，Ｒ和Ｒ’是氢或者所指定的取代基，Ｒ”是所指定的取代基，该化合物可用作激酶ＡＴＭ（共济失调－毛细血管扩张突变性）的抑制剂，...

式（Ⅰ）化合物：用于治疗癌症或其他通过抑制ＰＡＲＰ能够缓解的疾病，其中：Ａ和Ｂ一起是任选取代的稠环芳环；Ｘ可以是ＮＲ↑［Ｘ］或ＣＲ↑［Ｘ］Ｒ↑［Ｙ］；若Ｘ＝ＮＲ↑［Ｘ］则ｎ是１或２，且若Ｘ＝ＣＲ↑［Ｘ］Ｒ↑［Ｙ］则ｎ是１；Ｒ↑［Ｘ］选自...

式Ⅰ的化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药，其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自氢、取代或未取代的Ｃ↓［１－７］烃基、Ｃ↓［３－２０］杂环基或Ｃ↓［５－２０］芳基，或者与它们所连接的氮原子一起形成具有４－８个环原子的取...

式（Ⅰ）化合物及其异构体、盐、溶剂合物、化学保护形式和前体药物，其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的具有４至８个环原子的含氮杂环；且Ｒ↑［３］选自羟基和－ＮＲ↑［Ｎ１］Ｒ↑［Ｎ２］，其中Ｒ↑［Ｎ１］和Ｒ↑［...