PARP抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的化合物及其可药用盐，其中：Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１－７］烃氧基、氨基、卤素或羟基；Ｙ是－ＣＲ↑［Ｃ１］Ｒ↑［Ｃ２］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－，其中ｍ是０或１，Ｒ↑［Ｃ１］选自ＣＨ↓［３］和ＣＦ↓［３］，且Ｒ↑［Ｃ２］选自Ｈ和ＣＨ↓［３］，或Ｒ↑［Ｃ１］和Ｒ↑［Ｃ２］与它们所连接的碳原子一起形成１，１－亚环丙基（ａ）；Ｒ↑［Ｎ１］和Ｒ↑［Ｎ２］独立地选自Ｈ和Ｒ，其中Ｒ是可选被取代的Ｃ↓［１－１０］烃基、Ｃ↓［３－２０］杂环基和Ｃ↓［５－２０］芳基；或者Ｒ↑［Ｎ１］和Ｒ↑［Ｎ２］与它们所连接的氮原子一起形成可选被取代的５－７元含氮杂环；Ｈｅｔ选自：（ｉ）其中Ｙ↑［１］和Ｙ↑［３］独立地选自ＣＨ和Ｎ，Ｙ↑［２］选自ＣＸ和Ｎ，且Ｘ是Ｈ、Ｃｌ或Ｆ；和（ｉｉ）其中Ｑ是Ｏ或Ｓ。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】PARP抑制剂本专利技术涉及2-氧基苯曱酰胺衍生物及其作为药物的用途。具体地，本 专利技术涉及这些化合物在抑制聚(ADP-核糖)聚合酶(也称作聚(ADP-核糖)合 酶和聚ADP-核糖基转移酶，并通常称作PARP)的活性中的用途。哺乳动物PARP酶(一种113kDa多结构域蛋白质)基于其识别和快速 结合I)NA单链或双链断裂处的能力而参与DNA损伤的信号传导 (D，Amours等，5/oc/^附./ ， 342, 249-268 (1999))。从几项观察结果已经得出结论PARP参与多种DNA相关功能，包 括基因扩增、细胞分裂、分化、凋亡、DNA碱基切除修复，并对端粒长度 和染色体稳定性产生影响(d，Adda di Fagagna等，AW"^ Ge".， 23(1), 76-80 (1999》。对PARP调节DNA修复和其它过程的机制的研究已经认识到其在细 胞核中聚(ADP-核糖)链的形成中的重要性(Althaus， F.R.和Richter, C.，蛋 白质的ADP-核糖基化酶学和生物学意义(ADP-Ribosylation of Proteins: Enz;ym()logy and 本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物：　＊＊＊　及其可药用盐，其中：　Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１－７］烃氧基、氨基、卤素或羟基；　Ｙ是－ＣＲ↑［Ｃ１］Ｒ↑［Ｃ２］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－，其中ｍ是０或１，Ｒ↑［Ｃ１］选自ＣＨ↓［３］和ＣＦ↓［３］，且Ｒ↑［Ｃ２］选自Ｈ和ＣＨ↓［３］，或Ｒ↑［Ｃ１］和Ｒ↑［Ｃ２］与它们所连接的碳原子一起形成１，１－亚环丙基：　＊＊＊　Ｒ↑［Ｎ１］和Ｒ↑［Ｎ２］独立地选自Ｈ和Ｒ，其中Ｒ是可选被取代的Ｃ↓［１－１０］烃基、Ｃ↓［３－２０］杂环基和Ｃ↓［５－２０］芳基；　或者Ｒ↑［Ｎ１］和Ｒ↑［Ｎ２］与它们所连接的氮原子一起形成可选被取代的５...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：MH贾瓦伊德，S戈梅斯，XLF科克罗夫特，KA米尼尔，NMB马丁，
申请(专利权)人：库多斯药物有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]