本发明涉及新型39-去甲氧基雷帕霉素衍生物，它们的制备方法，及它们的用途。在另一方面，本发明提供39-去甲氧基雷帕霉素衍生物用于治疗癌症和/或B-细胞恶性肿瘤，诱导或维持免疫抑制，治疗移植排斥、移植物抗宿主病、自体免疫性疾病、炎性疾病、...

本发明提供了用于鉴定ｐ５３模拟物／激动剂的新筛选系统。还提供了作为有效ｐ５３模拟物／激动剂起作用的小有机分子。