【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及肿瘤学领域。具体地，本专利技术提供了取代和/或激动(agonize) p53功能的化合物和鉴定这类化合物的方法。
技术介绍
所有乳腺癌中的三分之二显示肿瘤阻抑物p53中的突变(Lai等(2004) 5reaW C朋cer i 仏7>eaf.， 83: 57-66),并且所有晚期的人乳腺癌中有三分之一 表现出前-细胞凋亡Bcl-2家族成员Bax表达的显著下降(Krajewski等(1995) C朋ceri e&, 55: 4471-4478)。Bax和p53突变以所有人类肺瘤的高百分比相关。 显示p53突变或Bax表达减少的患者亚组一般对治疗应答很差并且表现出肿 瘤快速生长和较短的生存中值(median survival) (Lai等，同上文；Reed (1996) C/k/wveW., 97:2403-2404)。尽管进行了深入探求，但是Bax表达在正常、恶 性或濒死细胞中得到调节的机制仍是未知的。唯一已知的Bax表达的内源性 激活物为p53转录因子，其为诱导癌性细胞和受损细胞中的细胞死亡的原因 (Miyashita和Reed (19...
【技术保护点】
组合物，其包含促进ｐ５３稚细胞的细胞死亡的化合物或其可药用的酯或盐，所述的化合物包含下式： ＊＊＊ 其中： Ｒ↑［１］和Ｒ↑［４］独立地选自下组：氨基、氰基、硝基、羧基、卤素、羟基、ＳＯ↓［２］、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［ １－６］卤代烷基、Ｃ↓［１－８］烷氧基、Ｃ↓［１－１１］烷氧基烷基、Ｃ↓［１－６］烷基氨基和Ｃ↓［１－６］氨基烷基； Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立地选自Ｃ、Ｎ组成的组； Ｒ↑［５］为Ｃ或Ｏ； Ｒ↑［６］和Ｒ↑［７］独立地选自 Ｈ、Ｈ、卤素、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、Ｃ↓［１－１０］支链或非支链饱...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：沙鲁兹拉比扎德，凯文尼亚齐，戴尔E布里德森，
申请(专利权)人：巴克年龄研究协会，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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