本发明涉及用于治疗５ＨＴ２Ｃ受体相关疾病的苯并氮杂卓衍生物。本发明还涉及作为５ＨＴ２Ｃ受体调节剂的某些式（Ｉ）的１－经取代－２，３，４，５－四氢－３－苯并氮杂卓衍生物。因此，本发明的化合物可用于预防或者治疗５ＨＴ２Ｃ受体相关疾病、病状或...

本发明涉及使用ＧＰＲ１１９受体鉴定可用于增加个体骨质量的化合物的方法。ＧＰＲ１１９受体的促效剂可用作用于治疗或预防特征为低骨质量的病状（诸如骨质疏松症）与用于增加个体骨质量的治疗剂。ＧＰＲ１１９受体的促效剂促进个体骨形成。

本发明涉及鉴定候选化合物是否为Ｇ蛋白偶联受体（ＧＰＣＲ）的调节物的方法。在某些实施例中，所述ＧＰＣＲ是人类的。在某些实施例中，所述ＧＰＣＲ是由神经细胞或者肌细胞内源性表达。在某些实施例中，所述ＧＰＣＲ具有神经保护性或者肌保护性。在某些实...

本发明涉及鉴定一候选化合物是否是一Ｇ蛋白偶联受体（ＧＰＣＲ）调节剂的方法。在一些实施例中，ＧＰＣＲ是哺乳动物ＧＰＣＲ，较佳是人类ＧＰＣＲ。在一些实施例中，ＧＰＣＲ可由心肌细胞内源表达。在一些实施例中，所述ＧＰＣＲ可与Ｇｑ偶联。在一些实施...

本发明提供一种在细胞中产生嗅觉ＧＰＣＲ的方法。总的来说，所述方法包括：将表达盒引入例如许旺氏（Ｓｃｈｗａｎｎ）或寡突细胞的大胶质细胞中，所述表达盒含有可经由操作连接到编码嗅觉ＰＣＲ的核酸的启动子；并在适于产生所述嗅觉ＧＰＣＲ的条件下维持...

本发明大体上涉及烟碱型乙酰胆碱受体（ｎＡＣｈ受体）的配体、ｎＡＣｈ受体的活化和与烟碱型乙酰胆碱受体缺陷或故障有关的疾况（尤其是脑部）的治疗的领域。此外，本发明还涉及充当α７ｎＡＣｈ受体亚型的配体的新颖化合物（例如，吲唑和苯并噻唑）、制备...

本发明涉及一种鉴别代谢稳定化合物的方法，其是通过：ａ）使候选化合物与ＧＰＲ４３接触，和ｂ）测定ＧＰＲ４３功能性是否受到调节，其中对ＧＰＲ４３功能性的调节表明所述候选化合物是代谢稳定化合物。此外，本发明涉及一种用于鉴别代谢稳定化合物的方法...

本发明涉及鉴别一种或一种以上候选化合物是否为Ｇ蛋白偶合受体（ＧＰＣＲ）的调节物或血糖浓度调节物的方法。在某些实施例中，ＧＰＣＲ为人类ＧＰＣＲ。本发明也涉及使用ＧＰＣＲ的调节物的方法。一优选调节物为激动剂。本发明的激动剂用作降低血糖浓度、...

本发明涉及一种用于通过以下方式鉴别血糖稳定化合物的方法：ａ）使候选化合物与ＧＰＲ４１接触，和ｂ）测定ＧＰＲ４１功能性是否受到调节，其中ＧＰＲ４１功能性的调节表明所述候选化合物是血糖稳定化合物。此外，本发明涉及一种用于鉴别血糖稳定化合物的...

本发明涉及一定量ＧＰＲ１１９促效剂与一定量二肽基肽酶ＩＶ（ＤＰＰ－ＩＶ）抑制剂的组合，以使得所述组合提供降低个体血糖水平或增加个体血液ＧＬＰ－１水平的作用，其优于单独由所述量的ＧＰＲ１１９促效剂或所述量的ＤＰＰ－ＩＶ抑制剂所提供的作用；...

本发明提供一种鉴别与烟酸或烟酸类似物相比，具有减弱的潮红作用（ｆｌｕｓｈｉｎｇ　　ｅｆｆｅｃｔ）的烟酸受体调节剂的方法，所述方法包含测定所述调节剂的ＭＡＰ激酶活性，其中与由烟酸或烟酸类似物诱导的ＭＡＰ激酶活性相比，由所述调节剂诱导的ＭＡ...

本发明涉及使用Ｇ蛋白－偶合受体（Ｇ　ｐｒｏｔｅｉｎ－ｃｏｕｐｌｅｄ　ｒｅｃｅｐｔｏｒ；ＧＰＣＲ）以筛选一种或一种以上作为个体的身体质量调节剂或肥胖症调节剂或体脂肪百分比调节剂或作为用于肥胖和其相关症状的医药剂的候选化合物的方法。本发明的...

本发明涉及一定量ＧＰＲ１１９促效剂与一定量二肽基肽酶Ⅳ（ＤＰＰ－Ⅳ）抑制剂的组合，以使得所述组合提供降低个体血糖水平或增加个体血液ＧＬＰ－１水平的作用，其优于单独由所述量的ＧＰＲ１１９促效剂或所述量的ＤＰＰ－Ⅳ抑制剂所提供的作用；以及所...

本发明提供一种产生表达增强的ＧＰＲ２２核酸的方法以及提供经编码ＧＰＲ２２多肽的增强表达的经取代ＧＰＲ２２核酸。在实施本方法中，通过鉴别ＧＰＲ２２氨基酸序列的编码区的各种密码子且取代核苷酸使得在不改变经编码ＧＰＲ２２多肽的氨基酸序列的情况...

本发明提供用于制备８－氯－１－甲基－２，３，４，５－四氢－１Ｈ－３－苯并氮杂卓、其盐、水合物和晶体形式的工艺、方法和中间体，所述物质可用作用于治疗诸如肥胖症等中枢神经系统病症的血清素（５－ＨＴ）受体激动剂。

本发明涉及式（Ⅰａ）所示经特定取代的某些芳基和杂芳基衍生物，所述衍生物是新陈代谢调节剂。因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢失调及其并发症，例如糖尿病和肥胖症。

本发明涉及作为５ＨＴ２Ｃ受体调节剂的某些式（Ⅰ）的１－经取代－２，３，４，５－四氢－３－苯并氮杂卓衍生物。因此，本发明的化合物可用于预防或者治疗５ＨＴ２Ｃ受体相关疾病、病状或者病症，诸如，肥胖和有关病症。

一种用于制备式Ⅰ化合物：　　　　＊＊＊　　Ⅰ　　　　或其盐形式的方法，　　　　其中：　　　　Ｒ↑［１］为Ｈ；　　　　Ｒ↑［２］为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、－ＣＨ↓［２］－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基）、Ｃ（Ｏ）Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ...

本发明涉及作为５ＨＴ↓［２Ｃ］受体调节剂的式（Ⅰ）的特定经取代Ｎ－苯基－哌嗪衍生物。因此，本发明的化合物是用于预防或者治疗５ＨＴ↓［２Ｃ］受体相关疾病或者病症，诸如肥胖、阿尔兹海默氏病、勃起功能障碍和有关病症。

本发明是关于作为新陈代谢调节剂的式（Ⅰ）三取代芳基和杂芳基衍生物。因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢病症和其并发症，例如糖尿病和肥胖症。