用于治疗高血糖症和相关病症的人类G蛋白偶合受体及其调节物制造技术

本发明专利技术涉及鉴别一种或一种以上候选化合物是否为Ｇ蛋白偶合受体（ＧＰＣＲ）的调节物或血糖浓度调节物的方法。在某些实施例中，ＧＰＣＲ为人类ＧＰＣＲ。本发明专利技术也涉及使用ＧＰＣＲ的调节物的方法。一优选调节物为激动剂。本发明专利技术的激动剂用作降低血糖浓度、预防或治疗某些代谢病症（例如胰岛素抗性、葡萄糖耐受性异常和糖尿病）以及预防或治疗血糖浓度升高并发症（例如动脉粥样硬化、心脏病、中风、高血压和周边血管疾病）的治疗剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及鉴别一种或一种以上候选化合物是否为G蛋白偶合受体(GPCR)的调节物或血糖浓度调节物的方法。在某些实施例中，GPCR为人类GPCR。本专利技术也涉及使用GPCR的调节物的方法。优选调节物为激动剂。本专利技术的激动剂适用作降低血糖浓度、预防或治疗某些代谢病症(例如胰岛素抗性、葡萄糖耐受性异常和糖尿病)以及预防或治疗血糖浓度升高并发症(例如动脉粥样硬化、心脏病、中风、高血压和周边血管疾病)的治疗剂。
技术介绍
以下讨论旨在帮助理解本专利技术，但并不打算使本专利技术不承认先前技术。A.高血糖症血糖浓度一般维持在狭窄范围内。血糖浓度升高通常导致胰岛素释放增加，其接着作用于目标细胞以增加葡萄糖摄取。血糖稳定状态的失调可导致血糖浓度持续升高或高血糖症。一些患有高血糖症的个体可继续发展成2型糖尿病。使组织慢性暴露于高血糖症可导致各种并发症，包括神经病、视网膜病和肾病的微血管问题以及中风、冠心病和周边血管疾病的微血管并发症。高血糖症是需要更好管理选项的正在增长中的主要医学问题。B.G蛋白偶合受体虽然人类中存在许多受体类别，但是迄今为止最充足且最具治疗相关性的受体类别是由G蛋白偶合受本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种鉴别一种或一种以上作为ＲＵＰ４３ＧＰＣＲ调节物的候选化合物的方法，所述受体包含ＧＰＲ１３１氨基酸序列，其中所述受体偶合至Ｇ蛋白；所述方法包含以下步骤：（ａ）使候选化合物与所述受体接触；以及（ｂ）测定受体功能性是否受到 调节；其中受体功能性的变化表示所述候选化合物为ＲＵＰ４３ＧＰＣＲ的调节物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱俊，罗伯特R韦布，戴维J阿纳特，乔尔E加特林，丹尼尔T康诺利，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]