【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种艾司西酞普兰的制备方法。
技术介绍
西酞普兰是已商品化的著名抗抑郁药，其是一种选择性5-羟基色胺再摄取抑制齐U。市售的西酞普兰多为消旋体，其结构如下所示权利要求1.一种制备光学纯度较高如式I所示的艾司西酞普兰的方法，该方法包括2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的有机酸是具有光学活性的有机酸，优选酒石酸、ニ苯甲酰酒石酸、ニ对甲苯甲酰酒石酸和樟脑磺酸，更优选ニ对甲苯甲酰酒石酸。3.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的重结晶溶剂选自醇类、酯类、酮类或醚类溶剂，优选醇类，更优选异丙醇。4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的有机碱选自三こ胺、ニ异丙基こ胺、ニこ胺或吡啶。5.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的酰化试剂选自甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯。6.根据权利要求I或4所述的方法，其特征在于，所述的有机碱的用量为式II所示的S-型ニ醇摩尔量的I 5倍。7.根据权利要求I或5所述的方法，其特征在于，所述的酰化试剂的用量为式II所示的S-型ニ醇摩尔量的I 2倍。8.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的非质子性有机溶剂选自四氢呋喃、甲苯或ニ氯甲烷。9.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的滴加酰化试剂的温度为-20 10°C，所述的反应的温度为0 30°C。10.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，其反应的时间以检测反应物消耗完为止。全文摘要本专利技术公开了，其包括如下步骤使式III的化合物与有机酸在溶剂中成盐，再经重结晶，游离得光学纯度高的式II；将式II的化合物在非质子性有机溶剂中，在有机碱作用下，...
【技术保护点】
一种制备光学纯度较高如式I所示的艾司西酞普兰的方法，该方法包括：1)使式III的化合物与有机酸在溶剂中成盐；2)将上述所得盐在合适的溶剂中重结晶；3)将重结晶后的盐游离，得到式II的化合物；4)将式II所示的S？型二醇，在非质子性有机溶剂中，有机碱作用下，滴加酰化试剂，进行反应，即得式I所示的艾司西酞普兰。FSA00000509488900011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：熊龙，潘必高，杨宝海，
申请(专利权)人：江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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