【技术实现步骤摘要】
一种新型含香豆素的吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术属于药物化学
,尤其涉及新型含香豆素的吡咯并
[2,3
‑
d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用
。
技术介绍
[0002]香豆素又称
1,2
‑
苯并吡喃酮,其结构中的苯环和吡喃酮环可形成一个较大的共轭体系,这种结构特征使得香豆素具有很强的可修饰性,能够引入多种功能性基团
[1]。
天然和合成的香豆素衍生物有着广泛的应用,尤其在医药领域,其具有多种药理特性,如抗肿瘤
、
抗病毒
、
抗炎
、
抗菌和抗艾滋病毒作用
[2
‑
7]。2019
年兰州大学何殿课题组
[8]合成的香豆素化合物
A(
图
1)
对白血病细胞
HL
‑
60
有很好的生物活性;
2020
年郑州大学龙跃和张赛扬课题组
[9]报道的两个香豆素衍生物
B(
图
1)
和
C(
图
1)
对人前列腺癌细胞
(PC
‑
3)、
人食管癌细胞
(EC
‑
109)
和人胃癌细胞
(MGC
‑
803)
的抑制活性优于阳性对照药5‑
氟
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
新型含香豆素的吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶衍生物,具有结构式
(I)
的化学结构,以及其药学上可接受的盐;结构通式Ⅰ中:
R1是正戊基
、2
‑
氟苄基
、3
‑
氟苄基;
R2是
‑
OCH3、
‑
OH、
‑
Cl、
‑
F、
‑
CN。2.
如权利要求1所述的新型含香豆素的吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶衍生物,其特征在于:是下述化合物之一:7‑
[5
‑
(4
‑
甲氧基
‑
苯基
)
‑7‑
戊基
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I1)
;7‑
[5
‑
(4
‑
羟基
‑
苯基
)
‑7‑
戊基
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I2)
;7‑
[5
‑
(4
‑
氯
‑
苯基
)
‑7‑
戊基
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I3)
;7‑
[5
‑
(4
‑
氟
‑
苯基
)
‑7‑
戊基
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I4)
;7‑
[5
‑
(4
‑
氰基
‑
苯基
)
‑7‑
戊基
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I5)
;7‑
[7
‑
(2
‑
氟
‑
苯基
)
‑5‑
(4
‑
甲氧基
‑
苯基
)
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I6)
;7‑
[7
‑
(2
‑
氟
‑
苯基
)
‑5‑
(4
‑
羟基
‑
苯基
)
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I7)
;7‑
[7
‑
(2
‑
氟
‑
苯基
)
‑5‑
(4
‑
氯
‑
苯基
)
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I8)
;7‑
[7
‑
(2
‑
氟
‑
苯基
)
‑5‑
(4
‑
氟
‑
苯基
)
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I9)
;7‑
[7
‑
(2
‑
氟
‑
苯基
)
‑5‑
(4
‑
氰基
‑
苯基
)
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I
10
)
;7‑
[7
‑
(3
‑
氟
‑
苯基
)
‑5‑
(4
‑
甲氧基
‑
苯基
)
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I
11
)
;7‑
[7
‑
(3
‑
氟
‑
苯基
)
‑5‑
(4
‑
羟基
‑
苯基
)
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
氧基
]
‑4‑
甲基香豆素
(I
12
)
;7‑
[7
‑
(3
‑
氟
‑
苯基
)
‑5‑
(4
‑
氯
‑
苯基
)
‑
7H
‑
吡咯并
[2,3
‑
d]
嘧啶
‑4‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员:贾玉萍,曹瑞霞,梁玮,周东顺,张岱州,蔡启良,王玉燕,
申请(专利权)人:山东省药学科学院,
类型:发明
国别省市:
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