【技术实现步骤摘要】
一种(E)
‑4‑
(1
‑
苄基
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
基)
‑3‑
(乙氧基酰基)丁
‑3‑
烯酸的制备方法
[0001]本专利技术涉及化工产品制备
,尤其涉及一种(E)
‑4‑
(1
‑
苄基
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
基)
‑3‑
(乙氧基酰基)丁
‑3‑
烯酸的制备方法。
技术介绍
[0002]咪唑类化合物一般是医药与化工领域中重要的中间体,例如:(E)
‑4‑
(1
‑
苄基
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
基)
‑3‑
(乙氧基酰基)丁
‑3‑
烯酸便是一种重要的医药中间体,其结构式如式I所示:
[0003][0004]对于该化合物的制备方法,美国专利US9493425B2公开了制备苯并咪唑衍生物的方法,并具体公开了:
[0005][0006]但是,该制备方法中,第一步反应过程会生成大量强腐蚀性的氯化氢气体,且制得的乙酰亚胺甲酯盐酸盐不稳定易受热或受潮分解;最后两步反应总收率仅为30%左右(以2
‑
溴丙二醛计),即产品收率极低;故该制备方法不 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种(E)
‑4‑
(1
‑
苄基
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
基)
‑3‑
(乙氧基酰基)丁
‑3‑
烯酸的制备方法,其特征在于,步骤包括:S1、通过2
‑
溴丙二醛与乙脒盐酸盐反应,制备2
‑
甲基咪唑
‑4‑
甲醛;S2、通过所述2
‑
甲基咪唑
‑4‑
甲醛与溴苄反应,制备1
‑
苄基
‑2‑
甲基咪唑
‑4‑
甲醛;S3、通过所述1
‑
苄基
‑2‑
甲基咪唑
‑4‑
甲醛与丁二酸二乙酯反应,制备(E)
‑4‑
(1
‑
苄基
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
基)
‑3‑
(乙氧基酰基)丁
‑3‑
烯酸。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述2
‑
溴丙二醛与所述乙脒盐酸盐的反应在第一溶剂中进行;其中,所述第一溶剂包括:二氯甲烷、四氢呋喃、丙酮、或丁...
【专利技术属性】
技术研发人员:王利明,陈晓强,
申请(专利权)人:苏州诚和医药化学有限公司,
类型:发明
国别省市:
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