【技术实现步骤摘要】
苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物用于治疗非酒精性脂肪性肝病的用途专利
本专利技术属于医药
特别地,本专利技术涉及苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物用于预防和/或治疗非酒精性脂肪性肝病、或改善肝功能、或改善血清血脂指标、或减少肝脏脂质沉积、或改善肝脏指数、或改善高脂肪诱导的肝脏病理结构改变、或预防和/或治疗肝内炎症反应的用途,用于调节(例如降低)肝脏组织中甘油三酯含量的用途,用于调控非酒精性脂肪性肝病治疗靶点的用途,用于调节(例如抑制)组织中炎症因子的表达水平的用途。专利技术背景非酒精性脂肪肝(NAFLD)是指除外酒精过量摄入和其他明确肝损因素所致的以肝实质细胞弥漫性大泡性脂肪变性和脂肪沉积为特征的临床病理综合征,是一种与胰岛素抵抗(insulinresistance,IR)和遗传易感性密切相关的获得性代谢应激性肝损伤。自1958年NAFLD首次被命名至今,该病已经成为美国、澳大利亚、日本等发达国家排位第一的慢性肝病,同时也是造成其国民肝功能异常的主要原因。2016年NAFLD全球患病率为25.24%,其中北美洲24.1%、欧洲23.7%、亚洲27.4%、中东31.8%、非洲13.5%、南美洲30.5%。近年来,随着我国城市化进程的加快以及人民生活水平的显著提高,NAFLD的患病人数也在逐年攀升,2014年我国NAFLD发病率为20.09%。NAFLD的主要发病原因是肥胖和II型糖尿病,而在肥胖人群及II型糖尿病患者中的其患病率高达70%,同时NAFLD也是代谢综合征的主要症状之一,严重威胁着人类的健康喝社会的发展。NAFLD疾病谱随病程进展表现不一,包括非酒 ...
【技术保护点】
1.通式(I)所示的化合物或包含所述化合物的组合物用于制备预防和/或治疗非酒精性脂肪性肝病、或改善肝功能、或改善血清血脂指标、或减少肝脏脂质沉积、或改善肝脏指数、或改善高脂肪诱导的肝脏病理结构改变、或预防和/或治疗肝内炎症反应的药物的用途;
【技术特征摘要】
1.通式(I)所示的化合物或包含所述化合物的组合物用于制备预防和/或治疗非酒精性脂肪性肝病、或改善肝功能、或改善血清血脂指标、或减少肝脏脂质沉积、或改善肝脏指数、或改善高脂肪诱导的肝脏病理结构改变、或预防和/或治疗肝内炎症反应的药物的用途;其中,R1选自-O-(C1-C4烷基)、卤素(例如-F、-Cl、-Br或-I)、-NHCO-(C1-C4烷基)、-CONH-(C1-C4烷基)、-O-(卤代C1-C4烷基)或-NO2;Z为-COO-(C1-C4烷基)或其中,R2、R3、R4各自独立地选自-H、-O-(C1-C4烷基)、卤素(例如-F、-Cl、-Br或-I)、卤代C1-C4烷基、-O-(卤代C1-C4烷基)、C1-C4烷基和-OH;优选地,R2、R3、R4不同时为-H。2.权利要求1的用途,其中,环A中,R1位于-SO2-的邻位、间位或对位;优选地,R1位于-SO2-的间位或对位;更优选地,R1位于-SO2-的间位。3.权利要求1或2任一项的用途,其中,R1选自-OCH3、-OCH2CH3、卤素(例如-F、-Cl、-Br或-I)、-NHCOCH3、-NHCOCH2CH3、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、-OCF3或-NO2;优选地,R1选自-OCH3、-F、-Cl、-NHCOCH3、-CONHCH3、-OCF3或-NO2;优选地,R1选自-OCH3、-F、-NHCOCH3、-OCF3或-NO2;优选地,R1为-OCF3或-NO2。4.权利要求1-3任一项的用途,其中,环B中,Z位于-NH-的邻位、间位或对位;优选地,Z位于-NH-的邻位或间位;更优选地,Z位于NH-的邻位。5.权利要求1-4任一项的用途,其中,Z为R2、R3、R4各自独立地选自-H、-OCH3、-OCH2CH3、卤素(例如-F、-Cl、-Br或-I)、卤代C1-C2烷基、-O-(卤代C1-C2烷基)、-CH3、-CH2CH3和-OH;优选地,R2、R3、R4各自独立地选自-H、-OCH3、-OCH2CH3、卤素(例如-F、-Cl、-Br或-I)、氟代C1-C2烷基、-O-(氟代C1-C2烷基)、-CH3、-CH2CH3和-OH;优选地,R2、R3、R4各自独立地选自-H、-OCH3、-F、-Cl、-CF3、-OCF3、-OCF2H和-CH3;优选地,R2、R3、R4各自独立地选自-H、-F、-Cl、-CF3、-OCF3、-OCF2H和-CH3;优选地,R2、R3、R4各自独立地选自-H、-F、-Cl和-OCF2H;优选地,R2、R3、R4各自独立地选自-H和-Cl。6.权利要求1-5任一项的用途,其中,所述化合物具有如通式(II)所示的结构:其中,R1位于-SO2-的间位或对位;R1为-OCH3、-F、-NHCOCH3、-OCF3或-NO2;R2、R3、R4各自独立地选自-H、-F、-Cl和-OCF2H,并且,R2、R3、R4不同时为-H。7.权利要求6的用途,所述化合物中,R1位于-SO2-的间位;优选地,R1为-OCF3或-NO2;优选地,R2、R3、R4各自独立地选自-H和-Cl。8.权利要求1-4任一项的用途,其中,Z为-COOCH3;优选地,环A中,R1位于-SO2-的间位或对位;优选地,R1为-NO2;优选地,环B中,Z位于-NH-的邻位。9.权利要求1-8任一项的用途,其中,所述化合物选自:10.通式(I)所示的化合物或包含所述化合物的组合物用于调节(例如降低)肝脏组织中甘油三酯含量的用途,或者用于制备调节(例如降低)肝脏组织中甘油三酯含量的药物的用途;其中,R1选自-O-(C1...
【专利技术属性】
技术研发人员:邵荣光,何红伟,葛茂旭,王菊仙,王玉成,蔡世英,任金凤,赵午莉,刘虹,赵跃,张镱萱,牛伟晓,
申请(专利权)人:中国医学科学院医药生物技术研究所,
类型:发明
国别省市:北京,11
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