一种改善血脂异常的片剂及其用途制造技术

本发明专利技术提供了一种改善血脂异常的片剂，它是包括如下重量配比的原辅料制备而成：白刺种子提取物5～55份、淀粉10～25份、糊精5～30份；其中，白刺种子提取物由如下方法制备得到：取白刺种子，以乙醇水溶液为溶剂提取后，提取液浓缩至无醇味后，再以石油醚—水系统进行萃取，取水层，除去溶剂即得白刺种子提取物。本发明专利技术还提供了该片剂的制备方法和用途。本发明专利技术研究表明，本发明专利技术提供的白刺种子提取物能降低高血脂大鼠血清中的总胆固醇、总甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇，同时对各组大鼠的肝组织进行病理学切片观察也发现，该提取物能不同程度的改善脂肪肝的脂肪组织和细胞形态的变化，为临床预防或治疗高脂血症或脂肪肝提供了新的选择。

A tablet to improve dyslipidemia and its use

The invention provides a tablet to improve blood lipid abnormality, which comprises the preparation of the raw material with the following weight ratio: 5~55 extracts of white thorn seed, 10~25 starch and 5~30 dextrin, in which the extract of white thorn seed is prepared by the following methods: extracting white thorn seed and extracting with ethanol solution as solvent, After the extract is concentrated to no alcohol taste, then extracted by petroleum ether water system, and the water layer is removed, and then the seed extract of Nitraria seed is obtained. The invention also provides a preparation method and use of the tablet. The invention shows that the extract of white thorn seed can reduce the total cholesterol, total glycerol three fat and low density lipoprotein cholesterol in the serum of hyperlipidemia rats. Meanwhile, the pathological section of liver tissues of rats in each group can be observed, and the extract can improve the adipose tissue of fatty liver in different degrees. The change of cell morphology provides a new choice for clinical prevention or treatment of hyperlipidemia or fatty liver.

【技术实现步骤摘要】
一种改善血脂异常的片剂及其用途
本专利技术具体涉及以白刺种子水部位提取物为原料的改善血脂异常的片剂，及其用途。技术背景高血脂症是引起动脉粥样硬化以及与动脉粥样硬化相关疾病如冠状动脉心脏疾病、缺血性脑疾病以及周围血管疾病的主要原因。尽管由于药物治疗、预防作用，与动脉粥样硬化相关的疾病的发病情况已经得到了改善，然而以上情况仍在中老年人发病率与死亡率中占有较大比例。由于肥胖症和世界人口老龄化的日益突出，在未来的十年，每年的发病率和数量将会大幅度的增长。血脂异常是由血脂代谢异常引起的如血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)的增加和高密度脂蛋白(HDL-C)的降低。尤其是，研究表明LDL-C浓度的增加在动脉粥样硬化的发病机制中起着主要的作用，并且与心血管疾病更高的发病率有着强烈的关系。通过饮食或者药物的方法减少LDL-C水平在减少心脑血管疾病的发病率方面起着重要作用。事实表明血脂异常是动脉粥样硬化发生的一个危险因素，因此促进了降低胆固醇水平药物的研发。这些药物主要是通过降低总胆固醇和低密度脂蛋白水平来发挥作用的。因此开发与研发能够降低心血管疾病风险的新型药物是非常重要的，尤其是具有很强的降低血脂水平同时无毒副作用的新型药物将会是很受欢迎的。前期研究表明白刺果实(蒺藜科Zygophyllaceae白刺属植物唐古特白刺NitrariaTangutorumBobr)对高脂饲料诱导的高血脂小鼠和大鼠的血清TG、TC以及大鼠的LDL-C水平具有显著的抑制作用，同时可显著升高高血脂大鼠HDL/TC、HDL/LDL的比值，表明唐古特白刺果实具有明显的降低血脂、防治动脉粥样硬化和抗氧化的作用。同时，研究还表明白刺种子籽油中高剂量即5g/kg和10g/kg对高脂饲料诱导的大鼠血清TC、TG及LDL具有显著的抑制作用，可显著升高高血脂大鼠HDL/TC和HDL/LDL的比值，表明高剂量白刺种籽油具有显著的降血脂作用。目前对白刺种子降血脂的研究仅仅局限于白刺种子籽油的降血脂作用，对白刺种子的其它部位的降血脂活性的研究未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种基于白刺种子提取物的改善血脂异常的片剂。本专利技术的另一目的在于提供该片剂的制备方法和用途。具体地，本专利技术提供了一种改善血脂异常的片剂，其特征在于：它是包括如下重量配比的原辅料制备而成：白刺种子提取物5～55份、淀粉10～25份、糊精5～30份；其中，白刺种子提取物由如下方法制备得到：取白刺种子，以乙醇水溶液为溶剂提取后，提取液浓缩至无醇味后，再以石油醚—水系统进行萃取，取水层，除去溶剂即得白刺种子提取物。进一步地，它还包括矫味剂1～6重量份、润滑剂0.1～0.6重量份；进一步地，所述矫味剂为柠檬酸，所述润滑剂为硬脂酸镁。进一步地，所述乙醇水溶液的浓度为50～95％v/v，进一步为70～80％v/v，优选为75％v/v。其中，提取温度为50～80℃，进一步为60～70℃，优选为65℃。进一步地，为了提高有效成分的提取率，在乙醇水溶液提取前，将白刺种子进行粉碎。其中，所述白刺为蒺藜科Zygophyllaceae白刺属植物唐古特白刺NitrariaTangutorumBobr。本专利技术还提供了上述片剂的制备方法，它包括如下操作步骤：(1)按配比取原辅料；(2)将矫味剂与水混合，作为粘合剂备用；将白刺种子提取物、淀粉和糊精混匀，加入粘合剂，制粒，再加入润滑剂，混匀后压片，即得本专利技术片剂。本专利技术还提供了上述片剂在制备改善血脂异常、预防或/和治疗脂肪肝的药物或保健品中的用途。进一步地，所述药物或保健品是降低血清TC、TC和LDL-C，提高HDL-C的药物或保健品。本专利技术还提供了上述片剂在制备预防或/和治疗脂肪肝的药物或保健品中的用途。进一步地，所述脂肪肝为非酒精性脂肪肝。更进一步地，所述脂肪肝为单纯性脂肪肝。本专利技术研究表明，本专利技术提供的白刺种子提取物能降低高血脂大鼠血清中的总胆固醇、总甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇，提高其高密度脂蛋白胆固醇，并能在一定程度上对抗高血脂大鼠体重的异常增长。同时对各组大鼠的肝组织进行病理学切片观察也发现，该提取物能不同程度的改善脂肪肝的脂肪组织和细胞形态的变化，为临床预防或治疗高脂血症或脂肪肝提供了新的选择。同时，本专利技术还找到了除白刺籽油外的新活性部位，为白刺种子的开发利用提供了新的方向。本专利技术研究中发现，白刺种子提取物比表面积过大，容易吸湿，不宜贮存和生产；且流动性不佳，不便于生产包装。鉴于上述情况，本专利技术将白刺种子提取物制备成片剂，既便于产品的贮存、运输和包装，同时也便于患者使用。附图说明图1高脂饲料建模法对大鼠体重的动态影响图2不同实验组大鼠的肾脏系数图3不同实验组大鼠的肝脏系数图4不同实验组大鼠的脾脏系数图5不同实验组大鼠的心脏系数图6各实验组大鼠总胆固醇含量图7各实验组大鼠总甘油三酯含量图8各实验组大鼠高密度脂蛋白胆含量图9各实验组大鼠低密度脂蛋白含量图10各实验组大鼠的肝组织病理切片图(200×)具体实施方式实施例1白刺种子提取物片剂的制备：该片剂由以下原料的重量百分比组成：白刺种子提取物55g、柠檬酸3g、硬脂酸镁0.3g、淀粉15g、糊精15g。具体方法为：按照配比称好各原料，配质量浓度为6～12％的柠檬酸水溶液；将白刺种子提取物、淀粉、糊精混合，过40～60目筛，均质10～15min；将均质好的混合物加入柠檬酸水溶液中，搅拌过筛后，得到粗粒；将粗粒过10～20目筛，干燥，整粒；加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得所需片剂。白刺种子提取物的制备：取5kg白刺种子经高速万能粉碎机粉碎后，中药煎煮机中以1:10kg/L的料液比进行提取，提取时间2h，提取溶剂75％的乙醇，提取次数为3次，提取温度是65℃。3次提取后将提取溶液合并并于旋转蒸发仪上回收乙醇至基本无醇味后，加入石油醚进行反复萃取5次，石油醚与乙醇提取物的体积比为2:1，将经过石油醚萃取后剩余的水部分浓缩、干燥后，即得本专利技术白刺种子提取物。实施例2白刺种子提取物片剂的制备：该片剂由以下原料的重量百分比组成：白刺种子提取物5g、柠檬酸1g、硬脂酸镁0.1g、淀粉25g、糊精30g。具体方法为：按照配比称好各原料，配质量浓度为6～12％的柠檬酸水溶液；将白刺种子提取物、淀粉、糊精混合，过40～60目筛，均质10～15min；将均质好的混合物加入柠檬酸水溶液中，搅拌过筛后，得到粗粒；将粗粒过10～20目筛，干燥，整粒；加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得所需片剂。白刺种子提取物的制备：取5kg白刺种子经高速万能粉碎机粉碎后，中药煎煮机中以1:14kg/L的料液比进行提取，提取时间2h，提取溶剂50％的乙醇，提取次数为3次，提取温度是80℃。3次提取后将提取溶液合并并于旋转蒸发仪上回收乙醇至基本无醇味后，加入石油醚进行反复萃取5次，石油醚与乙醇提取物的体积比为2:1，将经过石油醚萃取后剩余的水部分浓缩、干燥后，即得本专利技术白刺种子提取物。实施例3白刺种子提取物片剂的制备：该片剂由以下原料的重量百分比组成：白刺种子提取物30g、柠檬酸2g、硬脂酸镁0.3g、淀粉20g、糊精25g。具体方法为：按照配比称好各原料，配质量浓度为6～12％的柠檬酸水溶液；将白刺种子提取物、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种改善血脂异常的片剂，其特征在于：它是包括如下重量配比的原辅料制备而成：白刺种子提取物5～55份、淀粉10～25份、糊精5～30份；其中，白刺种子提取物由如下方法制备得到：取白刺种子，以乙醇水溶液为溶剂提取后，提取液浓缩至无醇味后，再以石油醚—水系统进行萃取，取水层，除去溶剂即得白刺种子提取物。

【技术特征摘要】
1.一种改善血脂异常的片剂，其特征在于：它是包括如下重量配比的原辅料制备而成：白刺种子提取物5～55份、淀粉10～25份、糊精5～30份；其中，白刺种子提取物由如下方法制备得到：取白刺种子，以乙醇水溶液为溶剂提取后，提取液浓缩至无醇味后，再以石油醚—水系统进行萃取，取水层，除去溶剂即得白刺种子提取物。2.根据权利要求1所述的改善血脂异常的片剂，其特征在于：它还包括矫味剂1～6重量份、润滑剂0.1～0.6重量份；进一步地，所述矫味剂为柠檬酸，所述润滑剂为硬脂酸镁。3.根据权利要求1所述的改善血脂异常的片剂，其特征在于：所述乙醇水溶液的浓度为50～95％v/v，进一步为70～80％v/v，优选为75％v/v。4.根据权利要求1或3所述的改善血脂异常的片剂，其特征在于：提取温度为50～80℃，进一步为60～70℃，优选为65℃。5.根据权利要求1所述的改善血脂异常的片剂，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：索有瑞，胡娜，王洪伦，
申请(专利权)人：中国科学院西北高原生物研究所，
类型：发明
国别省市：青海,63