Water based compositions for coating and capsule shells include: a) dispersed particles of esterified cellulose ether, the esterified cellulose ether containing (I) C (O) R COOA group or (II) aliphatic monovalent acyl group of C (O) C (O) R COOA COOA group, whose medium R is a valence hydrocarbon group and is hydrogen or cation, and the total ester is taken. The generation is greater than 0.70, and b) contains the esterified cellulose ether of the aliphatic monovalent acyl and C (O) R COOH group, R is the valence alkyl group, and the I) the neutralization degree of the C (O) R COOH COOH is not more than 0.4, the degree of substitution of the II) is 0.03 to 0.70, and the solubility of the esterified cellulose ether at 2 centigrade is to the degree of solubility in water. 2 per cent less.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含分散的酯化纤维素醚的水性组合物
本专利技术涉及包含分散的酯化纤维素醚的水性组合物,以及水性组合物用于包覆剂型和生产胶囊壳的用途。
技术介绍
纤维素醚的酯、其用途和其制备方法在所属领域中一般是已知的。生产纤维素醚-酯的已知方法包括使纤维素醚与脂肪族单羧酸酐或二羧酸酐或其组合反应,例如如美国专利第4,226,981号和第4,365,060号中所述。各种已知的酯化纤维素醚用作药物剂型的肠溶聚合物,如甲基纤维素邻苯二甲酸酯(MCP)、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、甲基纤维素丁二酸酯(MCS)或乙酸羟丙基甲基纤维素丁二酸酯(HPMCAS)。酯化纤维素醚用于包覆剂型,如片剂、微颗粒或胶囊。肠溶聚合物保护药物在酸性环境下免受失活或降解或防止由于药物对胃的刺激,但溶于肠道中以释放包含在其中的药物。美国专利第4,365,060号公开据称具有极佳肠溶性行为的可肠溶胶囊。国际专利申请WO2013/164122讨论了当生产控释特性、特别是肠溶性行为的壳和胶囊时的挑战。通常形成第一硬胶囊或软胶囊,然后用一层或多层已知赋予肠溶特性的物质或组合物对预制胶囊进行表面处理。但是,这个多步骤过程是复杂的。为了克服多个加工步骤的缺点,用于赋予硬胶囊或软胶囊外壳控释特性的另一种技术涉及直接使用控释聚合物(例如酸不溶性聚合物)。但是,这需要使用大量的肠溶聚合物。在所需要的较大量下,肠溶聚合物的水溶性较差或完全不溶于水,因此使该方法不能用于商业规模。WO2013/164122公开到克服上述缺陷的尝试包括(i)使用低水溶性量的酸不溶性聚合物与主要量的常规成膜聚合物组合;(ii)使水不 ...
【技术保护点】
一种水性组合物,包含a)酯化纤维素醚的分散颗粒,所述酯化纤维素醚包含(i)式‑C(O)‑R‑COOA的基团或(ii)脂肪族单价酰基与式‑C(O)‑R‑COOA的基团的组合,其中R是二价烃基并且A是氢或阳离子,并且总酯取代度大于0.70,和b)包含脂肪族单价酰基和式‑C(O)‑R‑COOH的基团的酯化纤维素醚,R是二价烃基,其中I)所述基团‑C(O)‑R‑COOH的中和度不大于0.4,II)总酯取代度是0.03到0.70,和III)所述酯化纤维素醚b)在2℃下在水中的溶解度是至少2.0重量%。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.10.02 US 62/2361731.一种水性组合物,包含a)酯化纤维素醚的分散颗粒,所述酯化纤维素醚包含(i)式-C(O)-R-COOA的基团或(ii)脂肪族单价酰基与式-C(O)-R-COOA的基团的组合,其中R是二价烃基并且A是氢或阳离子,并且总酯取代度大于0.70,和b)包含脂肪族单价酰基和式-C(O)-R-COOH的基团的酯化纤维素醚,R是二价烃基,其中I)所述基团-C(O)-R-COOH的中和度不大于0.4,II)总酯取代度是0.03到0.70,和III)所述酯化纤维素醚b)在2℃下在水中的溶解度是至少2.0重量%。2.根据权利要求1所述的水性组合物,以所述水性组合物的总重量计,包含至少15%的所述分散颗粒a)。3.根据权利要求1或权利要求2所述的水性组合物,以所述水性组合物的总重量计,包含至少2%的所述酯化纤维素醚b)。4.根据权利要求1到3中任一项所述的水性组合物,其中所述分散的酯化纤维素醚颗粒a)的中值粒度d50是至多7微米,这类中值粒度(d50)是在其下50体积%的所述颗粒具有较小等效直径并且50体积%具有较大等效直径的尺寸。5.根据权利要求1到4中任一项所述的水性组合物,其中所述分散的酯化纤维素醚颗粒a)的总酯取代度是0.75到1.10。6.根据权利要求1到5中任一项所述的水性组合物,其中所述酯化纤维素醚b)的总酯取代度是0.20到0.60。7....
【专利技术属性】
技术研发人员:O·彼得曼,M·克纳尔,M·布拉克哈根,
申请(专利权)人:陶氏环球技术有限责任公司,
类型:发明
国别省市:美国,US
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