以丁酸氢化可的松为活性成分的皮肤药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征为活性成分含有丁酸氢化可的松和薁磺酸或其盐中的一种。

Skin drug composition with hydrocortisone butyrate as the active ingredient

The invention relates to a pharmaceutical composition of a direct effect of drug excipients is composed of active ingredients and composition on the skin, which contains an active ingredient of hydrocortisone butyrate and azulene sulfonate or its salt in.

【技术实现步骤摘要】
以丁酸氢化可的松为活性成分的皮肤药物组合物
本专利技术涉及一种一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征为活性成分含有糖皮质激素中的一种和薁磺酸或其盐中的一种。
技术介绍
糖皮质激素是甾体皮质激素的一种，具有甾体的化合物结构，可抑制发炎及过敏皮肤的反应，同时亦抑制与细胞加速再生有关联的反应而导致症状，例如红斑、水肿、皮肤厚化、皮肤表面粗糙的减退，以及减轻瘙痒、灼热感和疼痛等问题。由于在这类化合物上引入了酯基，尤其是在孕甾类化合物的21和/或17位引入酯基，使得其脂溶性更好，从而在外用治疗时能够达到更好的疗效。糖皮质激素包含丁酸氢化可的松、醋丙甲泼尼龙、醋酸地塞米松、醋酸氢化可的松、糠酸莫米松、醋酸泼尼松、醋酸泼尼松龙、丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、地奈德、曲安奈德等药物，其结构类似，作用机制一致，所以该类药物在抗炎方面具有极强的类似性啊，区别仅是疗效的强弱。糖皮质激素在具有较强的疗效的同时，也存在造成皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应。薁磺酸(1,4-二甲基-7-异丙基甘菊环-3-磺酸)是洋甘菊花的有效成分，又名洋甘菊蓝,具有强烈的抑制炎症作用。其机制为增加粘膜内前列腺素E2的合成促进肉芽形成和上皮细胞新生,降低胃蛋白酶活性,通过局部直接作用抑制炎性细胞释放组胺，目前可以应用在治疗胃溃疡、抗过敏等药物领域。
技术实现思路
为了得到一种疗效更好，不良反应更低的治疗皮肤炎症的外用药物，降低糖皮质激素造成皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应，科研人员经过不断研究，将糖皮质激素与薁磺酸类化合物制成复方外用药物组合物，在疗效明显的提高的同时，意外的发现两者混合后在皮肤上涂布，皮肤瘙痒会迅速停止，而皮肤萎缩变薄等不良反应也有所下降。一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征为活性成分含有丁酸氢化可的松和薁磺酸或其盐中的一种。一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征活性成分为丁酸氢化可的松和薁磺酸或其盐中的一种。上述的药物组合物，其特征在于薁磺酸的盐为薁磺酸的碱金属盐。上述的药物组合物，其特征在于薁磺酸的盐为薁磺酸的钠盐或钾盐。上述的药物组合物，其特征在于薁磺酸的盐为薁磺酸钠。上述的药物组合物，其特征在于糖皮质激素为含有酯基的糖皮质激素。上述的组合物，其特征是所述的薁磺酸或其盐以薁磺酸计重量含量为0.1-2％。上所述的药物组合物，其特征在于药物组合物可以配制成膏剂、凝胶剂、溶液剂、喷雾剂、混悬剂。上述的药物组合物，其特征所述乳膏配方由以下重量百分比的原料组成：丁酸氢化可的松0.1-1％，薁磺酸或其盐以薁磺酸计重量含量为0.1-2％，白凡士林3-10％，十八醇3-10％，液体石蜡3-10％，平平加A-201％～5％，甘油1-5％，丙二醇1-5％、，尼泊金乙酯0.1％，柠檬酸和柠檬酸钠共计1-3％，柠檬酸(C6H8O7·H2O)：柠檬酸钠(Na3C6H5O7·2H2O)＝1：1.2-1：2.0(重量比)，余量为水。上述的组合物，其特征在于所述组合物的配制方法如下：(1)油相配制：取用于油相基质的固体、稠度调节剂、乳化剂加热熔融成为溶液，合相前，将丁酸氢化可的松微粉均匀分散于油相中，温度保持在70-90℃；(2)水相配制：将调节好pH值的水混合，加热，搅拌均匀温度保持在70-90℃；将薁磺酸或其盐微粉均匀分散于作为溶剂的保湿剂中，然后加入水中搅拌均匀，温度保持在70-90℃；(3)合相：将步骤(3)配制的油相缓缓加入步骤(2)配制的水相中，搅拌，保持温度在70-90℃，搅拌10-30min，冷却成膏。上述的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物的适用于皮肤的辅料包括pH调节剂、抗菌防腐剂、抗氧化剂、助溶剂、渗透压调节剂、粘度调节剂、表面活性剂、流变调节剂、油相成分、保湿剂、稳定剂、水中的一种或几种。上述的药物组合物，其特征在于所述辅料中的pH调节剂为磷酸及其盐、硼酸及其盐、枸橼酸及其盐、醋酸及其盐、酒石酸及其盐、盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氨基丁三醇中的一种或几种。上述的药物组合物，其特征是所述的pH调节剂为盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的一种或几种。上述的药物组合物，其特征是所述渗透压调节剂为甘油、丙二醇、氯化钠、氯化钾、山梨糖醇、甘露醇中的一种或几种。上述的药物组合物，其特征是所述渗透压调节剂为0.4％-0.9％的氯化钠。上述的药物组合物，其特征是所述增粘剂为羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯基醇、羧乙烯聚合物、聚乙烯基吡咯烷酮中的一种或几种，用量为0.1％～2％。上述的药用组合物，其特征是所述表面活性剂可选非离子表面活性剂。上述的药用组合物，其特征是所述非离子表面活性剂为吐温－80，聚氧乙烯氢化蓖麻油60，聚乙二醇-硬脂酸酯，聚乙二醇4000，卵磷脂，蔗糖酯，聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇及其类似物、泊洛沙姆、泰洛沙泊中的一种或几种，用量优选为0.1％～2％。上述的药用组合物，其特征是所述的稳定剂为乙二胺四乙酸二钠。上述的药用组合物，其特征是所述的油相成分为凡士林、十八醇、十六醇、石蜡中的一种或几种。上述的药物组合物，其特征是所述的保湿剂包括但不仅限于甘油、丙二醇、山梨醇。上述的药物组合物，其特征是所述的保湿剂为甘油。上述的药物组合物，其特征是所述组合物是凝胶剂时，还包括流变调节剂，所述的流变调节剂是卡波姆树脂。上述的药物组合物，其特征是所述的卡波姆树脂为卡波姆934和/或卡波姆940和/或卡波姆941，用量为药物组合物重量的0.5％～5％。上述的组合物，其特征在于所述组合物薁磺酸或其盐的含量为0.1-5％。上述的组合物，其特征在于所述组合物薁磺酸或其盐的含量为0.1-2％。上述的组合物在制备迅速缓解具有迅速使皮肤瘙痒缓解的应用。上述的组合物，其特征在于所述组合物中糖皮质激素中的一种与薁磺酸或其盐的摩尔比为1:2-5。由糖皮质激素中的一种和薁磺酸或其盐中的一种作为活性成分的组合物在制备迅速治疗皮肤瘙痒药物中的应用。上述的药用组合物，在制备治疗人或动物皮肤炎症药物中的应用。上述的药用组合物，在制备治疗人或动物皮肤湿疹、日光疹药物中的应用。上述的药用组合物，在制备治疗人或动物皮肤药物中特应性皮炎、银屑病中的应用。上述的药物组合物，其特征在于药物组合物可以配制成膏剂、凝胶剂、混悬剂。具体实施方式下面将通过实施例对本专利技术作进一步的描述，这些描述并不是对本
技术实现思路
作进一步的限定。本领域的技术人员应理解，对本专利技术的技术特征所作的等同替换，或相应的改进，仍属于本专利技术的保护范围之内。所有实施例制得的乳膏均用10g/支的铝塑复合管分包装备用。所用的丁酸氢化可的松为粒径范围5-50μm的微粉。在本专利技术实施例中所述的薁磺酸类化合物、丁酸氢化可的松均为微粉，其粒径为30μm以下。糖皮质激素对应代码薁磺酸类化合物对应代码代码Y1Y2Y3薁磺酸类化合物薁磺酸钠薁磺酸钾薁磺酸实施例1混悬剂活性成分表实施例1的辅料处方和制备方法氯化钠适量，羧甲基纤维素钠2.5g，泊洛沙姆0.5g，加蒸馏水至1000g配制方法：将处方量的羧甲基纤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征为活性成分含有丁酸氢化可的松和薁磺酸或其盐中的一种。

【技术特征摘要】
1.一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征为活性成分含有丁酸氢化可的松和薁磺酸或其盐中的一种。2.一种由活性成分、药物辅料组成的直接作用于皮肤的药物组合物，其特征活性成分为丁酸氢化可的松和薁磺酸或其盐中的一种。3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于薁磺酸的盐为薁磺酸的碱金属盐。4.如权利要求1所述的组合物，其特征是所述的薁磺酸或其盐以薁磺酸计重量含量为0.1-2％。5.如权利要求1中所述的药物组合物，其特征在于药物组合物可以配制成膏剂、凝胶剂、溶液剂、喷雾剂、混悬剂。6.如权利要求1中所述的药物组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙亮，
申请(专利权)人：天津金耀集团有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12