The invention discloses a celecoxib composition and a preparation method thereof, wherein the celecoxib composition comprises the following components in part by weight: celecoxib 100, filler 15 ~ 35, 2 ~ 4.1 a solubilizing agent, disintegrating agent from 1 to 3.5, 2 to 4 portions of adhesives, lubricants 0.8 - 3.5. The preparation method comprises the following steps: 1) respectively were evaluated; 2) the celecoxib, filler, disintegrant, adhesive with wet granulating machine, premixed; then slowly adding solubilizer solution of wet granulation; 3) wet particles into the drying box for drying, drying temperature 50 to 70 DEG C, control grain moisture is less than or equal to 3%; 4) the dried particles of whole grain, then fed into the mixer, mixed with lubricant; 5) the mixed particles after the detection of filling capsules. The celecoxib composition of the invention has high dissolution rate and high bioavailability.
【技术实现步骤摘要】
一种塞来昔布组合物及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域,具体涉及一种塞来昔布组合物及其制备方法。
技术介绍
塞来昔布(Celecoxib),具有独特的作用机制即特异性地抑制COX-2,化学名为4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,其分子式为C17H14F3N3O2S,分子量为381.38;塞来昔布是Searle和Pfizer两公司共同开发的第一个特异性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,塞来昔布胶囊于1999年1月首先在美国获准上市,用于缓解关节炎相关疼痛,是目前全球处方量最大的非甾体抗炎镇痛药。塞来昔布为白色至类白色结晶性粉末,在水中几乎不溶,25℃下水中溶解度为0.007mg/ml,是难溶性药物,属BCSⅡ类,即低溶解性高渗透性药物,而此类药物溶出往往是吸收的限速过程。塞来昔布胶囊的质量标准采用pH12的磷酸钠溶液。众所周知,药物的溶出是发挥治疗作用的前提,如何促进塞来昔布快速而完全的溶出,是本领域技术人员需要着力解决的问题。目前我国已上市销售的塞来昔布胶囊剂,多采用传统的湿法制粒,且多采用水作润湿剂,虽然可以解决胶囊充填的流动性问题,但是溶出的效果往往达不到要求。中国专利CN104382877A公开了一种含有塞来昔布的胶囊剂,含有塞来昔布30-100份,淀粉25-50份,润滑剂5-10份,干法制粒,加入配方比例的润滑剂混匀后,充填、抛光、泡罩,得塞来昔布胶囊剂。塞来昔布是难溶性原料,通常做法是要进行微粉化,此专利技术并没有特殊的处方工艺,未对原料进行微粉化,对于胶囊在体内的溶出度没有大的改善,影响了人体吸收。 ...
【技术保护点】
一种塞来昔布组合物,其特征在于:其由以下重量份的组分组成:塞来昔布100份,填充剂15~35份,增溶剂2~4.1份,崩解剂1~3.5份,粘合剂2~4份,润滑剂0.8~3.5份;所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预胶化淀粉中的一种或几种;所述增溶剂为十二烷基硫酸钠或吐温‑80;所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或几种;所述粘合剂为羟丙甲纤维素或聚维酮K30;所述润滑剂为硬脂酸镁或硬脂富马酸钠。
【技术特征摘要】
1.一种塞来昔布组合物,其特征在于:其由以下重量份的组分组成:塞来昔布100份,填充剂15~35份,增溶剂2~4.1份,崩解剂1~3.5份,粘合剂2~4份,润滑剂0.8~3.5份;所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预胶化淀粉中的一种或几种;所述增溶剂为十二烷基硫酸钠或吐温-80;所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或几种;所述粘合剂为羟丙甲纤维素或聚维酮K30;所述润滑剂为硬脂酸镁或硬脂富马酸钠。2.根据权利要求1所述的一种塞来昔布组合物,其特征在于:其由以下重量份的组分组成:塞来昔布100份,填充剂20~30份,增溶剂2~4.1份,崩解剂1~3份,粘合剂2~4份,润滑剂0.9~3份。3.根据权利要求2所述的一种塞来昔布组合物,其特征在于:其由以下重量份的组分组成:塞来昔布100份,填充剂25份,增溶剂2~4.1份,崩解剂1.4份,粘合剂3....
【专利技术属性】
技术研发人员:郑志华,
申请(专利权)人:福建省福抗药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:福建,35
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