The invention discloses a Fex 3 in the preparation of anti obesity drugs application. The carrier of the present invention are pharmaceutical compositions containing Fex 3 and one or more pharmaceutically acceptable, including Fex 3 through the intestinal restrictive anti obesity role play exciting FXR.
【技术实现步骤摘要】
Fex-3在制备抗肥胖症药物中的应用
本专利技术属于药物化学领域,更具体而言,涉及Fex-3在治疗代谢性疾病中的应用。
技术介绍
肥胖症作为一种代谢性疾病已经成为当今世界上很多发达国家和发展中国家所面临的巨大的公共健康卫生问题。由于生活水平的提高,饮食等因素所导致的肥胖症愈来愈多。目前研究表明肥胖症的病因有多种,其发病机制也极为复杂,由于肥胖症所引起的其他疾病也对人们的生活造成了重大的影响。法尼醇X受体(FarnesoidXReceptor,FXR)是一种重要的配体激活的转录因子,由Nr1h4基因所编码。作为核受体家族一员,FXR在多种组织器官中高表达,如:肾上腺、肾脏、小肠、肝脏以及白色和棕色脂肪组织。FXR在机体代谢稳态调控中起到了至关重要的作用。研究表明,全身Nr1h4-/-小鼠在正常饮食条件下会出现代谢缺陷,包括高血糖症和高胆固醇血症等代谢性疾病。肝脏FXR激活可以抑制肝脏中胆汁酸的合成,改变胆汁酸的组成,减小胆汁酸池的规模并且可以促进肝脏再生以及有利于肝脏中糖、脂质以及胆固醇稳态的维持。除了在肝脏中表达之外,FXR也在小肠中表达,并且调节小肠中成纤维生长因子(FGF19)的生成。研究表明,已知的FXR激动剂Fexaramine肠道限制性激动FXR可以给由高脂饮食诱导的肥胖小鼠带来代谢相关的益处。肠道限制性激动FXR后,参与机体产热、线粒体生物合成以及脂肪酸氧化的基因会被诱导表达,从而促进机体产热、加强线粒体的生物合成以及脂肪酸氧化,从而保护机体由于高脂饮食所带来的体重增加。因此,肠道限制性FXR激动剂成为了FXR激动剂研发领域的一大热点。专利技术 ...
【技术保护点】
一种式(I)所示的化合物在制备治疗代谢性疾病药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的化合物在制备治疗代谢性疾病药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于抗代谢性药物为激动FXR的药物。3.根据权利要求1和2所述的应用,其特征在于代谢性疾病是肥胖症。4.根据权利要求1所述的应用,一种抗代谢性疾病的药物,是由式I所示的苯胺衍生物与一种或者多种药学上可使用的载体所制备成。5.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐小为,郝海平,王洪,赵洲,赵小艾,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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