【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于制药
,涉及一种治疗精神疾病的药剂制备方法,特别是涉及一种制备治疗癫痫病的包含吡仑帕奈的片剂的方法,更特别的是涉及一种制备具有优异药剂学性能的吡仑帕奈包衣片剂药物组合物的方法。吡仑帕奈已在临床上成功的用于12岁以上癫痫患者部分性发作的辅助治疗,无论患者是否有继发性全身性癫痫发作,此外,吡仑帕奈已在临床上成功的用于12岁以上癫痫患者的原发性全身性强直阵挛发作。
技术介绍
癫痫是慢性反复发作性短暂脑功能失调综合征,以脑神经元异常放电引起反复痫性发作为特征。癫痫是神经系统常见疾病之一,患病率仅次于脑卒中。据中国最新流行病学资料显示,国内癫痫的总体患病率为7.0‰,年发病率为28.8/10万,1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6‰。据此估计中国约有900万左右的癫痫患者,其中500~600万是活动性癫痫患者,同时每年新增加癫痫患者约40万,在中国癫痫已经成为神经科仅次于头痛的第二大常见病。癫痫这种常见的精神疾病,可发生于各个年龄段。谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性递质,涉及一系列过度兴奋的神经系统疾病。谷氨酸受体分为两类:一类为离子型受体,包括:N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)、海人藻酸受体(KAR)和α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑受体(AMPAR),它们与离子通道偶联,形成受体通道复合物,介导快信号传递;另一类属于代谢型受体(mGluRs),它与膜内G-蛋白偶联,这些受体被激活后通过G-蛋白效应酶、脑内第二信使等组成的信号转导系统起作用,产生较缓慢的生理反应。吡仑帕奈(Perampanel)是一种非竞争性的α-氨基3-羟 ...
【技术保护点】
呈片剂形式的药物组合物,其包括:吡仑帕奈、赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。
【技术特征摘要】
1.呈片剂形式的药物组合物,其包括:吡仑帕奈、赋形剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。2.根据权利要求1的药物组合物,其特征在于以下任一项或多项所述:赋形剂选自下列中的一种或多种:乳糖、蔗糖、葡萄糖、玉米淀粉、甘露醇、山梨醇、淀粉、α化淀粉、糊精、微晶纤维素、轻质无水硅酸、硅酸铝、硅酸钙、硅酸铝镁、磷酸氢钙等;崩解剂选自下列中的一种或多种:琼脂、明胶、碳酸钙、碳酸氢钠、柠檬酸钙、糊精、果胶、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉、羧甲基淀粉钠等;粘合剂选自下列中的一种或多种:聚乙烯醇、甲基纤维素、乙基纤维素、阿拉伯胶、黄蓍胶、明胶、虫胶、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等;润滑剂选自下列中的一种或多种:硬脂酸镁、硬脂酸钙、延胡索酸硬脂酰钠、滑石粉、聚乙二醇、胶体二氧化硅等。3.根据权利要求1-2的药物组合物,其特征在于以下任一项或多项所述:所述片剂表面还进一步被包衣剂包衣;所述包衣剂是薄膜衣材料;示例性的薄膜衣成膜材料例如但不限于羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇等;所述薄膜衣材料中还包括下述中的一种或多种:滑石粉、二氧化钛、着色剂等;所述薄膜衣材料中的着色剂例如但不限于下列中的一种或多种:三氧化二铁、黄色三氧化二铁、胭脂红、焦糖、β-胡萝卜素、磷酸核黄素钠、铝色淀等;所述包衣剂是肠溶衣材料;所述包衣剂是胃溶衣材料。4.根据权利要求1-3的药物组合物,其特征在于以下任一项或多项所述:其中还可以任选的包括下述一种或者多种:着色剂、矫味矫嗅剂、乳化剂、表面活性剂、助溶剂、悬浊剂、等渗剂、缓冲剂、防腐剂、抗氧化剂、稳定化剂、促进吸收剂;所述着色剂,例如但不限于下列中的一种或多种:三氧化二铁、黄色三氧化二铁、胭脂红、焦糖、β-胡萝卜素、氧化钛、滑石粉、磷酸核黄素钠、黄色铝沉淀色料等允许添加于药品中的物质;所述矫味矫嗅剂,例如但不限于下列中的一种或多种:可可粉、薄荷醇、芳香散、薄荷油、龙脑、桂皮粉等;所述乳化剂或表面活性剂,例如但不限于下列中的一种或多种:硬脂酰三乙醇胺、月桂基硫酸钠、月桂基氨基丙酸、卵磷脂、单硬脂酸甘油酯、脂肪酸蔗糖酯、脂肪酸甘油酯等;所述助溶剂,例如但不限于下列中的一种或多种:聚乙二醇、丙二醇、苯甲酸苯甲酯、乙醇、胆固醇、三乙醇胺、碳酸钠、柠檬酸钠、聚山梨酯80、烟酰胺等;所述悬浊剂,除前述表面活性剂外,例如但不限于下列中的一种或多种:聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等亲水性高分子;所述等渗剂,例如但不限于下列中的一种或多种:葡萄糖、氯化钠、甘露醇、山梨醇等;所述缓冲剂,例如但不限于下列中的一种或多种:磷酸盐、醋酸盐、碳酸盐、柠檬酸盐等缓冲液;所述防腐剂,例如但不限于下列中的一种或多种:对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、氯丁醇、苯甲醇、苯乙醇、脱氢醋酸、山梨酸等;所述抗氧化剂,例如但不限于下列中的一种或多种:亚硫酸盐、抗坏血酸、α-生育酚等;所述稳定剂,可以举出通常用于药物中的物质,它们能够赋予活性成分物理或者化学性质更加稳定的性质。5.根据权利要求1-4的药物组合物,其特征在于以下任一项或多项所述:其为包衣的片剂,其片芯包括:吡仑帕奈1~15重量份、乳糖50~100重量份、微晶纤维素20~40重量份、低取代羟丙基纤维素5~25重量份、聚乙烯吡咯烷酮3~10重量份、硬脂酸镁0.2~2重量份;其为包衣的片剂,其片芯包括:吡仑帕奈2~12重量份、乳糖50~80重量份、微晶纤维素2...
【专利技术属性】
技术研发人员:李阅东,沈如杰,何海珍,郭艳超,刘秋敏,马雯霞,
申请(专利权)人:杭州朱养心药业有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江;33
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