【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法,属于医药
技术介绍
甲磺酸伊马替尼,化学名称为:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,分子式为C29H31N7O·CH4SO3,分子量为589.7。结构式如下:甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司开发的抗肿瘤药,主要用于白血病的治疗。目前公开的晶型有α、β、F、G、H、I、K等几种晶型,但除α、β晶型外其他应用极少。目前瑞士诺华公司使用的甲磺酸伊马替尼为β晶型,根据其专利CN1264375A中介绍,β晶型的甲磺酸伊马替尼具有相对其他晶型流动性好,热力学更稳定且吸湿性小等优点,便于存储和加工。但目前公开的甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法较少,在专利CN1264375A中介绍的甲磺酸伊马替尼制备β晶型方法,制备过程溶剂中需要加入水,结晶时间长,工艺复杂,且收率不高。专利CN102617549A介绍了一种无需引入β晶型晶种制备甲磺酸伊马替尼β晶型的方法,但该方法收率较低。以上专利介绍的甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法都是通过其他晶型或无定型转晶制备得到β晶型,操作繁琐,且收率损失较大。
技术实现思路
针对以上制备方法中存在的缺点,本专利技术提供了一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法。该方法采用伊马替尼碱和甲磺酸成盐析晶直接得到甲磺酸伊马替尼β晶型,该方法制备工艺简单,产品收率高。本专利技术的技术方案是 ...
【技术保护点】
一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法,其特征是,将伊马替尼碱悬浮于有机溶剂中,氮气保护下降温至0~5℃,加入β型晶种,保温滴加甲磺酸;滴加完毕,升温至20~30℃保温析晶2~6h,然后经抽滤、干燥后得白色固体产品。
【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法,其特征是,将伊马替尼碱悬浮于有机溶剂中,
氮气保护下降温至0~5℃,加入β型晶种,保温滴加甲磺酸;滴加完毕,升温至20~30℃保
温析晶2~6h,然后经抽滤、干燥后得白色固体产品。
2.如权利要求1所述的一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法,其特征是,以伊马替尼
碱计,所述甲磺酸伊马替尼β型晶种的加入量为0.1~1.0wt%。
3.如权利要求1所述的一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法,其特征是,所述甲磺酸
和伊马替尼碱的摩尔比为1.0~1.1:1。
4.如权利要求1-3中任意一项所述的一种甲磺酸伊马替尼β晶型的制备方法,其特征是,
所述有机溶剂为C2-5的脂肪醇...
【专利技术属性】
技术研发人员:江海平,杨庆坤,赵雪宁,李保勇,吴柯,张兆珍,董廷华,张雷雷,周学文,杨波勇,
申请(专利权)人:齐鲁天和惠世制药有限公司,
类型:发明
国别省市:山东;37
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