【技术实现步骤摘要】
HCV巨环抑制剂的多晶形本申请为分案申请,原申请的申请日为2008年2月1日,申请号为200880003060.1,专利技术名称为“HCV巨环抑制剂的多晶形”。
本专利技术涉及HCV的巨环抑制剂的结晶形。
技术介绍
C型肝炎病毒(HCV)为全世界慢性肝病的主因。继初次急性感染之后,因为HCV主要在肝细胞中复制,但未直接造成细胞病变,大多数感染患者会发展成慢性肝炎。慢性肝炎会发展成肝纤维化,造成肝硬化,末期肝病与HCC(肝细胞癌瘤),使其成为肝移植的主因。此点及所涉及患者数量已使HCV成为医学主流的研究焦点。HCV的基因组的复制作用受许多种酶调节,其中尤指HCVNS3丝氨酸蛋白酶与其相关辅因子NS4A。NS3丝氨酸蛋白酶是病毒复制所必需的,因而成为药物开发的重要标的。目前的抗HCV疗法以(聚乙二醇化)干扰素-α(IFN-α)组合利巴菲林(ribavirin)为主。此疗法不仅效力有限,只有部分患者成功接受治疗,而且还面临严重副作用,许多患者无法耐受。因此需要其它可克服目前HCV疗法如:副作用、有限的效力、不良的耐受性、抗性的出现及无法适应等缺点的HCV抑制剂。许多种可抑制HCVNS3丝氨酸蛋白酶的药剂过去已有说明。WO05/073195揭示具有中心经取代的脯氨酸部分基团的线性与巨环NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂,及WO05/073216揭示具有中心环戊基部分基团的线性与巨环NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂。其中以巨环衍生物因可克服目前抗HCV疗法的一项或多项缺点而受瞩目。现已发现,如下结构式的式(I)化合物特别适用于抗HCV疗法。式(I)化合物为C型肝炎病毒(HCV)丝氨酸 ...
【技术保护点】
一种呈固态的式(I)化合物:其特征在于其呈结晶形。
【技术特征摘要】
2007.02.01 EP 07101563.01.一种呈固态的式(I)化合物:其特征在于其呈结晶形。2.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射图形包括出现在8.5°±0.2°、10.7°±0.2°、13.7°±0.2°、14.8°±0.2°、17.1°±0.2°、6.51°±0.2°、8.9°±0.2°、13.0°±0.2°、18.6°±0.2°和21.0°±0.2°2θ的峰,该结晶形为I型。3.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射图形包括出现在4.6°±0.2°、6.5°±0.2°、10.2°±0.2°、12.9°±0.2°、14.4°±0.2°、9.1°±0.2°、16.5°±0.2°、18.1°±0.2°、20.4°±0.2°和22.8°±0.2°2θ的峰,该结晶形为II型。4.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射图形包括出现在6.5°±0.2°、9.8°±0.2°、17.8°±0.2°、8.6°±0.2°、10.6°±0.2°、11.7°±0.2°、12.9°±0.2°、13.7°±0.2°、14.8°±0.2°和19.5°±0.2°2θ的峰,该结晶形为III型。5.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射图形包括出现在5.6°±0.2°、9.6°±0.2°、11.8°±0.2°、15.9°±0.2°、17.1°±0.2°、6.8°±0.2°、7.8°±0.2°、11.1°±0.2°、13.0°±0.2°和14.4°±0.2°2θ的峰,该结晶形为IV型。6.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射图形按图13所示,该结晶形为V型。7.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射图形包括出现在4.4°±0.2°、6.5°±0.2°、9.9°±0.2°、10.5°±0.2°、12.9°±0.2°、13.9°±0.2°、15.0°±0.2°、18.3°±0.2°、19.1°±0.2°和19.9°±0.2°2θ的峰,该结晶形为VI型。8.式(I)化合物的两种或更多种结晶形的混合物,其中该结晶形选自:根据权利要求2的I型、根据权利要求3的II型、根据权利要求4的III型、根据权利要求5的IV型、根据权利要求6的V型与根据权利要求7的VI型。9.根据权利要求8的混合物,其中该混合物包括式(I)化合物的II型与I型。10.根据权利要求8的混合物,其中该混合物包括式(I)化合物的III型与II型。11.式(I)化合物的一种或多种结晶形与式(I)化合物的非晶形的混合物,其中该结晶形选自:根据权利要求2的I型、根据权利要求3的II型、根据权利要求4的III型、根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员:SCM斯托克布罗克斯,C利斯,KA斯温尼,S伍伊茨,A霍瓦思,
申请(专利权)人:泰博特克药品有限公司,
类型:发明
国别省市:爱尔兰;IE
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