丙型肝炎病毒的大环抑制剂制造技术

本发明专利技术为丙型肝炎病毒的大环抑制剂，具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、CH，其中X带有双键时它是C；R1是-OR7，-NH-SO2R8；R2是H，和当X是C或CH时，R2还可以是C1-6烷基；R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基；R4是芳基或Het；n是3、4、5或6；R5表示卤代、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、苯基或Het；R6表示C1-6烷氧基、或二甲基氨基；R7是H、芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；R8是芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1-4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。

【技术实现步骤摘要】
丙型肝炎病毒的大环抑制剂本申请是申请日为2006年7月28日，申请号为200680026950.5(国际申请号为PCT/EP2006/064820)，专利技术名称为“丙型肝炎病毒的大环抑制剂”的专利技术专利申请的分案申请。本专利技术涉及对丙型肝炎病毒(HCV)的复制具有抑制活性的大环化合物，它还涉及含有这些化合物作为活性成分的组合物以及制备这些化合物和组合物的方法。丙型肝炎病毒是全世界慢性肝炎疾病的主要原因，它变成相当多的医学研究的焦点。HCV是在肝炎病毒属中黄病毒科病毒的成员，与黄病毒属密切相关，其包括许多包含在人类疾病中的病毒，例如登革热病毒和黄热病病毒，并与动物瘟病毒家族相关，包括牛病毒性痢疾病毒(BVDV)。HCV是正义、单链RNA病毒，有约9600个碱基对的基因组。该基因组包括采用RNA二级结构的5’和3’未翻译区域和编码约3,010-3,030个氨基酸的单一多蛋白的中心开放阅读框架。多蛋白编码通过同时由宿主和病毒蛋白酶传递的orchestrated系列的共翻译和翻译后内切蛋白酶解断裂的由前体多蛋白质产生的10个基因产物。病毒结构蛋白质包括核心核壳蛋白和两个包膜糖蛋白E1和E本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
2005.07.29 EP 05107074.6;2005.08.11 EP 05107417.7;1.一种制备下式化合物或其盐的方法，该方法包括(i)制...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·JM·B·拉博伊森，H·A·德科克，胡丽丽，S·M·H·文德维尔，A·塔里，D·L·N·G·苏勒劳克斯，K·A·西门，K·M·尼尔森，B·B·萨穆尔森，A·A·K·罗森奎斯特，V·伊瓦诺夫，M·佩尔克曼，A·K·G·L·贝尔弗拉格，PO·M·约翰森，
申请(专利权)人：泰博特克药品有限公司，美迪维尔公司，
类型：发明
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