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盐野义制药株式会社专利技术
盐野义制药株式会社共有354项专利
氨基甲酰基吡啶酮HIV整合酶抑制剂和中间体的合成制造技术
一种合成方法,该方法经由溴化提供了化合物I-I的早期环连接点,获得化合物II-II:从而能够合成最终产物如AA:尤其,该含有2,4-二-氟苯基-的侧链在产生附加环Q之前连接。
具有邻苯二酚基团的头孢菌素制造技术
本发明公开了具有宽的抗菌谱并且对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌具有有效抗菌活性的由式(I)代表的头孢类化合物[其中X表示N、CH或C-Cl;T表示S等;A和G独立地表示低级亚烷基等;B表示单键等;D表示单键、-NR7-CO-、-CO-N...
具有BACE1抑制活性的2-氨基嘧啶-4-酮及2-氨基吡啶衍生物制造技术
本发明提供一种具有淀粉状蛋白β生成抑制作用,并作为因淀粉状蛋白β的生成、分泌和/或沉积而诱发的疾病的治疗剂有用的化合物。该化合物是以式(I):表示的化合物或其制药学上可接受的盐或者它们的溶剂合物,式中,A是任选具有取代基的碳环二基或任选...
具有β分泌酶抑制作用的含硫杂环衍生物制造技术
作为β淀粉样蛋白质的产生、分泌和/或沉积所诱发的疾病的治疗药,本发明提供例如以下的化合物等。式(I)所示的化合物或其制药上可接受的盐或它们的溶剂合物:(式中,环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团,R1为可具有取代基的...
具有NPY Y5受体拮抗作用的化合物制造技术
提供式(I)[式中,R1为取代或未取代的烷基等,R2为氢、或者取代或未取代的烷基,环A为单环或双环的芳族杂环,R3为取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或者取代或未取代的杂环基,R4为卤原子、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代...
抗PcrV抗体制造技术
本发明提供对感染症、特别是绿脓杆菌引起的感染症的治疗有效的方法。提供抗PcrV单克隆抗体或其一部分、以及含有它们作为有效成分的药物组合物。具体而言,本发明的单克隆抗体在绿脓杆菌对靶细胞的细胞毒抑制活性方面具有优异的抑制活性。另外,本发明...
具有抗绿脓杆菌作用的人源化PcrV抗体制造技术
本发明提供了在感染病、特别是绿脓杆菌引起的感染病的治疗中作为有效手段的、针对PcrV的人源化单克隆抗体或其部分,和包含所述抗体或其部分作为有效成分的药物组合物。具体而言,本发明的人源化单克隆抗体对于绿脓杆菌对靶细胞的细胞毒性具有优异的抑...
磺酰胺衍生物的制备方法及其晶体技术
一种制备化合物(Ⅰ′)的方法:其特征在于使通式(Ⅲ)的化合物(其中X为卤素)与对甲苯基乙炔、铜(Ⅰ)盐、催化剂和碱在溶剂中反应,然后用酸处理所得反应混合物。
氨磺酰羧酸衍生物的制备方法技术
提供了一种把化合物(Ⅰ)或其盐或它们的溶剂化物,在甲苯溶剂中,于水或醇添加剂存在下,与化合物(Ⅱ)反应来制备化合物(Ⅲ)或其盐或它们的溶剂化物的方法。进而,提供了一种把所得到的化合物(Ⅲ)根据需要经水解之后氧化来制备化合物(Ⅳ)的方法。...
1-取代-2-吡啶酮-3-甲酸衍生物的制备方法技术
本发明提供具有大麻素受体激动剂活性的2-吡啶酮-3-氨基甲酰基衍生物的重要中间体1-取代-2-吡啶酮-3-甲酸衍生物以及2-吡啶酮-3-氨基甲酰基衍生物的简便的制备方法。本发明涉及通式(Ⅱ)所示化合物的制备方法,该方法包含以下步骤:将通...
羟基金刚烷胺的制造方法技术
本发明提供以下所示的1-羟基-4-氨基金刚烷的制造方法。(式中,R↑[1]和R↑[2]分别独立地为氢、卤素、羧基、硝基、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的氨磺酰基,或者当R↑[1]和...
糖肽类抗生素糖基化衍生物制造技术
本发明提供新型的糖肽类抗生素衍生物。这些糖肽类抗生素衍生物的特征在于,式:(式中,n为1~5的整数;Sug各自独立地为单糖,(Sug)n为相同或不相同的1~5个的单糖键合而形成的2价的糖残基;RA1为任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯...
针对可溶型LOX-1的单克隆抗体制造技术
本发明提供一种特异性识别人可溶型LOX-1的单克隆抗体,特别是提供一种与人可溶型LOX-1的解离常数(Kd)为1×10↑[-9](M)以下的单克隆抗体。该抗体能够由采用包括下述工序的方法调制的杂交瘤产生:(1)将来自原核细胞的人LOX-...
使用细胞色素P450的金刚烷羟基化物的制备方法技术
提供作为功能性树脂或药物的中间体有用的具有金刚烷骨架的化合物的羟基化物的高收率且廉价的制备方法。可以使用细胞色素P450得到具有金刚烷骨架的化合物的羟基化物。具体地,通过将N-(2-金刚烷基)-苯甲酰胺衍生物羟基化,可以制备N-(5-羟...
具有NPY Y5受体拮抗活性的胺衍生物制造技术
本发明提供食欲抑制剂或抗肥胖组合物,其含有式(I)化合物、其可药用盐或它们的溶剂化物,其中R1为任选被取代的低级烷基,Y为-S(O)n-其中n为1或2,或-CO-,R2为氢或低级烷基,R7为氢或低级烷基,X为低级亚烷基、低级亚烯基、亚芳...
糖肽类抗生素衍生物制造技术
本发明提供新型的糖肽类抗生素衍生物,这些衍生物用式(Ⅰ)或其药学上可接受的盐或溶剂合物表示,其中R↑[A]为-X↑[1]-Ar↑[1]-X↑[2]-Y-X↑[3]-Ar↑[2],其中X↑[1]、X↑[2]和X↑[3]为单键;选自以下的含...
含有具血小板生成素受体激动作用的光学活性化合物的药物组合物及其中间体制造技术
本发明制备具有血小板生成素受体激动作用的光学活性4-苯基噻唑衍生物和含有该化合物作为有效成分的药物组合物,提供可经口给予的血小板生成调节剂。含有下式所示的光学活性化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的药物组合物,式中R...
具有NPY Y5受体拮抗活性的胺衍生物制造技术
本发明提供式(Ⅰ)化合物、及其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。式中,R↑[1]为任选取代的低级烷基,Y为-S(O)n-(n为1或2)或-CO-,R↑[2]为氢或低级烷基,R↑[7]为氢或低级烷基,X为低级亚烷基、低级亚链烯基、亚芳基或...
膜组合物制造技术
本发明公开了膜组合物,其包含(i)通过聚乙烯醇与至少一种或多种聚合性乙烯基类单体共聚获得的树脂;和(ii)药物或食品成分。
具有改善的水中混悬性的细颗粒剂制造技术
本发明目的在于改善细颗粒剂在水中的混悬性。细颗粒剂在水中的水可湿性和混悬性可以通过向该细颗粒剂加入添加剂来改善,例如聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇及其他添加剂。
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