连云港恒运医药科技有限公司专利技术

连云港恒运医药科技有限公司共有16项专利

  • 本发明涉及式(I)化合物,即吉西他滨关键中间体磺化糖的制备方法,式(Ⅱ)化合物经硼氢化钠还原、羟基保护、拆分得最终产物。该方法工艺简单,产率高,产品纯度好,无需苛刻的反应条件,十分适合工业生产。(I)。
  • 本发明公开了一种新的硫酸头孢噻利中间体的高效制备方法。具体地,本发明涉及一种新的高效制备硫酸头孢噻利中间体的方法,其涉及式(II)所示硫酸头孢噻利中间体及其制备方法,该方法反应时间较短,且收率较高。
  • 本发明涉及伊马替尼的高纯度工业制备工艺。具体涉及一种伊马替尼高纯度合成方法。化合物N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺与对溴甲基苯甲酸缩合后、经哌嗪取代、甲基化制备伊马替尼的方法,该方法可以高效地获得高纯度、基...
  • 制备甲磺酸伊马替尼晶型的方法
    本发明提供了一种制备甲磺酸伊马替尼晶型的方法,将甲磺酸伊马替尼粗品溶于热的有机溶剂中,于特定温度加入特定粒径的晶种,程序降温析晶,得到粒度呈正态分布、适合制剂生产的良好结晶形态的甲磺酸伊马替尼晶型。本发明提供的制备方法工艺重现性好、操作...
  • 本发明涉及鲁拉西酮或其盐的相关物质及其制备方法,该方法以3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑为起始原料,成酯后与1R,2R-反式环己二醇发生酯交换反应得到式(I-a)化合物和中间体B,中间体B酯化后分别与双环[2.2.1]庚烷-2-氧...
  • 本发明涉及草酸艾司西酞普兰相关物质及其制备方法。具体而言,本发明涉及如式(I)所示的抗抑郁药物草酸艾司西酞普兰(即(S)-(+)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-甲腈草酸盐)的相关物质及其制...
  • 依维莫司中间体及其降解杂质的制备方法
    本发明公开了依维莫司中间体及其降解杂质的制备方法。具体地,本发明涉及式(I)所示免疫抑制剂依维莫司中间体及其降解杂质的合成方法,所述降解杂质通过将依维莫司经开环后得到目标化合物。本发明可以高效、便捷地获得依维莫司中间体及其降解杂质,可以...
  • 依维莫司中间体及其乙基化杂质的制备方法
    本发明公开了依维莫司中间体及其乙基化杂质的制备方法。具体地,本发明涉及一种免疫抑制剂依维莫司中间体及其乙基化杂质的合成方法,其合成通过将依维莫司经取代得到目标化合物。本发明的中间体制备工艺简单、收率高,无须经过柱层析,适合工业化应用,本...
  • 本发明公开了依维莫司及其中间体的制备方法。具体地,本发明涉及药物依维莫司及其中间新的制备方法,该方法包括在脱保护体系存在下,使化合物(II)在有机溶剂中反应制得目标产物。本发明所提供的制备方法安全、低成本、高产率、易纯化、易工业化。
  • 本发明公开了伐尼克兰中间体及其硝基还原杂质的制备方法。具体地,本发明涉及一种戒烟药物伐尼克兰中间体及其硝基还原杂质的合成方法,其合成通过将2,3,4,5-四氢-3-(三氟乙酰基)-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓硝化、Pd/C加氢对硝...
  • 一种质子泵抑制剂的晶型、制备中间体及其合成方法和医药用途
    本发明公开了一种质子泵抑制剂的晶型、制备中间体及其合成方法和医药用途。具体地,本发明涉及一种含有吡咯环的质子泵抑制剂的式(1)所示半富马酸盐晶型、中间体及其制备方法和医药用途,所述半富马酸盐晶型的XRD图谱特征峰具有2θ角(±0.2°)...
  • 含吡咯环质子泵抑制剂的半富马酸盐及其中间体和医药用途
    本发明公开了含吡咯环质子泵抑制剂的半富马酸盐及其中间体和医药用途。具体地,本发明涉及一种含有吡咯环的质子泵抑制剂的半富马酸盐形式以及合成方法和制备中间体,即式(I)所示2-(3-((2-(2-氟苯基)-4-((甲胺基)甲基)-1H-吡咯...
  • 卡格列净中间体及其无定形的制备方法
    本发明提供了卡格列净中间体及其无定形的制备方法,其中卡格列净无定形的制备方法的步骤包括通过将(1S)-1,5-脱氢-1-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇在良性溶剂中加热溶清,然后滴加到快速搅...
  • 本发明涉及普卡必利降解杂质的制备方法。具体而言,本发明公开了一种用于治疗女性便秘的药物普卡必利(即4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐)的降解杂质化合物(I)的合成方法及...
  • 本发明涉及依折麦布的新合成方法。具体而言,本发明中用于合成依折麦布(如式(I)所示)的新方法采用稳定性更好的式(II)化合物为起始原料,涉及加成、闭环和脱保护等步骤。本发明具有稳定性强,操作简单,收率高等优点,适合规模化工业生产。
  • 本发明涉及普拉曲沙降解杂质及其制备方法。具体而言,该普拉曲沙降解杂质为如下式(I)所示的N-[4-[1-[(2-氨基-4-羟基-6-蝶啶基)甲基]-3-丁炔-1-基]苯甲酰基]-L-谷氨酸。其合成通过将4-[1-[(2,4-二氨基-6-...
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