赶黄草提取物在制备降血糖药物中的应用制造技术

技术编号:9787322 阅读:238 留言:0更新日期:2014-03-20 01:35
本发明专利技术公开了赶黄草提取物在制备降血糖药物治疗药物中的应用。本发明专利技术所述赶黄草提取物通过实验:(1)体外α-淀粉酶抑制活性实验,结果显示赶黄草提取物对α-淀粉酶有显著的抑制作用。(2)赶黄草提取物对小鼠淀粉耐量实验,结果表明本发明专利技术赶黄草提取物能明显降低小鼠的给淀粉后的血糖浓度。(3)赶黄草提取物灌胃对小鼠的急性毒性试验,结果显示对高血糖治疗的同时并无明显毒副作用。因此,本发明专利技术为临床防治糖尿病提供了新的途径,本发明专利技术赶黄草提取物制备方法简便,有较大的临床应用价值。

【技术实现步骤摘要】
赶黄草提取物在制备降血糖药物中的应用
本专利技术涉及中药提取物,具体涉及中药提取物的应用,尤其涉及赶黄草提取物在制备降血糖药物中的应用。
技术介绍
由于生活水平的提高、饮食结构的改变、日趋紧张的生活节奏以及少动多坐的生活方式等诸多因素,全球糖尿病发病率增长迅速,糖尿病已经成为继肿瘤、心血管病变之后第三大严重威胁人类健康的慢性疾病。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。为此,研究和开发有效的降血糖的药物有着极其重要的意义。目前,用于降血糖的药物主要有口服降糖药物和注射降糖药物。其中口服降糖药物以非胰岛素类药物为主,分为a-糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)、双胍(二甲双胍)类,促胰岛素分泌剂类和胰岛素增敏剂。a -糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增收剂单独使用一般不会引起低血糖,但与其他药物连用时仍可能发生;而双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大,容易导致消化不良,严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒。现代药理研究证明,很多单味中药具有降糖作用,中医药治疗糖尿病不仅降低血糖,更重要的是注重防治糖尿病并发症,起到提高生活质量和延长寿命的作用。赶黄草(Penthorum chinense Pursh)又名扯根菜、水泽兰、山珍珠等,据《天宝本草》、《救荒本草》等记载,赶黄草具有通络活血、祛瘀除湿、活血散瘀等作用。文献报道赶黄草具有防治肝炎、肝保护的药理活性,但至今尚未见赶黄草提取物治疗闻血糖的报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技 术问题在于研究设计赶黄草提取物在制药中的用途。本专利技术提供了赶黄草提取物在制备降血糖药物中的应用。本专利技术所述赶黄草提取物是通过下列方法制得的:赶黄草全草粉碎后,用20%~80%的乙醇热提(80°C)3次,每次用量为赶黄草重量的10倍量W/L,每次提取时间为I小时,合并3次提取液后50~60°C减压浓缩至干,然后在50~60°C环境下烘干至恒重,得到赶黄草提取物。赶黄草原料可以通过市售得到。本专利技术所述赶黄草提取物通过下列药效实验,证明其具有降血糖的作用。( I)体外a -淀粉酶抑制活性试验样品溶解于DMS0,配制成10mg/ml的溶液,a -淀粉酶的活性按照Caraway方法(Am.J.Clin.Path.,1959,32,97-99,)检测,测得赶黄草提取物能抑制a -淀粉酶的活性。实验结果显示赶黄草提取物在278ug/ml浓度下a-淀粉酶的抑制活性超过阳性药(阿卡波糖)。因此赶黄草提取物有较强降血糖的作用,可用于非正常高血糖疾病的治疗。(2 )体内小鼠淀粉耐量实验采用小鼠淀粉耐量模型,观察本专利技术赶黄草提取物灌胃给药后的降血糖作用。实验结果显示,与模型组比较,赶黄草提取物高、中、低剂量组对小鼠有显著的降血糖作用,并且高、中、低三剂量组呈现一定的量效关系。(3 )小鼠灌胃给予赶黄草提取物的最大耐受量MTD>8.0g/kg,为赶黄草提取物有效剂量(200mg/kg)的40倍,并未见到小鼠有明显异常。因此赶黄草提取物对高血糖治疗的同时并无明显毒副作用。因此,本专利技术赶黄草提取物可用于制备降血糖的药物。本专利技术所述药物为由赶黄草提取物作为活性成分与药用辅料组成的药物组合物。本专利技术赶黄草提取物制备方法简便,具有明显的降血糖活性,为防治非正常高血糖提供了基础,为临床治疗闻血糖提供了新的中药,疗效确切,副作用小,有较大的临床应用价值。【附图说明】图1赶黄草20%,50%, 80%乙醇提取物HPLC对照图纵坐标为响应强度,单位(AU),横坐标为时间,单位(分钟)A:赶黄草20%乙醇提取物;B:赶黄草50%乙醇提取物;C:赶黄草80%乙醇提取物。图2赶黄草提取物对小鼠餐后血糖的降低作用纵坐标为血糖值,单位(m mol),横坐标为时间,单位(分钟)A:模型对照组;B:低剂量组;C:阳性药组;D:中剂量组;E:空白对照组;F:高剂量组图3赶黄草提取物降小鼠餐后血糖的量效关系纵坐标为AUC:曲线下面积,单位(mmol/L ? min)横轴为不同组别:A:模型对照组;B:赶黄草提取物200mg/kg组;C:赶黄草提取物400mg/kg组;D:赶黄草提取物600mg/kg组;E:阳性对照组;F:空白组注广给药组跟模型组比较P < 0.05【具体实施方式】:下面用非限定性实施例,对本专利技术作进一步描述。实施例所用原料市售得到。实施例1赶黄草提取物的制备将5kg赶黄草(市售)全草粉碎后,用80%的乙醇50L浸泡过夜,80%的乙醇热提(80°C)3次,每次用量50L,每次提取时间为I小时,合并3次提取液后50~60°C减压浓缩至干,然后在50~60°C环境下烘干至恒重(564g),按生药量计得率为11.3%。制备得的赶黄草提取物按实施例4进行HPLC (高效液相)检测。实施例2赶黄草提取物的制备将5kg赶黄草(市售)全草粉碎后,用50%的乙醇50L浸泡过夜,50%的乙醇热提(80°C)3次,每次用量50L,每次提取时间为I小时,合并3次提取液后50~60°C减压浓缩至干,然后在50~60°C环境下烘干至恒重(541g),按生药量计得率为10.8%。制备得的赶黄草提取物按实施例4进行HPLC (高效液相)检测。实施例3赶黄草提取物的制备将5kg赶黄草(市售)全草粉碎后,用20%的乙醇50L浸泡过夜,20%的乙醇热提(80°C)3次,每次用量50L,每次提取时间为I小时,合并3次提取液后50~60°C减压浓缩至干,然后在50~60°C环境下烘干至恒重(516g),按生药量计得率为10.3%。制备得的赶黄草提取物按实施例4进行HPLC (高效液相)检测。实施例4赶黄草20%,50%, 80%乙醇提取物HPLC对照图将实施例1、2、3得到的赶黄草提取物分别进高效液相进行比对,结果发现3种提取方法得到的赶黄草提取物成分几乎没有差异,见图1。所米用HPLC 条件如下:色谱柱:Diamonsil C18column (4.6mmX 250mm, 5 u m, Dikma);流动相:A相为乙腈,B相为0.2%甲酸缓冲液(pH=3.0);梯度洗脱:0min-65min-70min,流动相A:B的比例为10 =90-50:50-90:10 ;流速:1.0ml/min,运行时间70min,检测波长280nm,柱温为300C ;进样量IOu 10实施例5赶黄草提取物体外a -淀粉酶抑制活性试验I材料与方法1.1试验药物实施例1制 备的赶黄草提取物1.2实验材料阿卡波糖(拜耳,50mg/片),葡萄糖检测试剂盒(葡萄糖氧化酶_过氧化酶法,上海荣盛生物技术有限公司,)a -淀粉酶(Wako Pure Chemicals Ind., Osaka, Japan),酶标仪(EIx800, Biotek),96 孔细胞培养板(Corning/Costar)1.3实验方法1.3.1显色剂:先将苯甲酸钠10.8克,碘化钾5克溶于400ml水中,然后定容至500mlo1.3.2用25mM的PIPES缓冲液将a -淀粉酶配制成27.8mg/L溶液(PH=6.9)。称量赶黄草提取物(实施例1制得,)用DMSO配成10mg/ml的溶液,再用水分别稀释成139ug/ml和278ug/ml,同时将阿卡波糖用蒸懼水配制成浓度为本文档来自技高网...

【技术保护点】
赶黄草提取物在制备降血糖药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.赶黄草提取物在制备降血糖药物中的应用。2.根据权利要求1所述赶黄草提取物在制备降血糖药物中的应用,其特征在于,所述赶黄草提取物通过下列方法制得:赶黄草全草粉碎后,用20%~80%的乙醇热提80°C 3次,每次用量为赶黄草重量的10倍量...

【专利技术属性】
技术研发人员:孙连娜黄豆豆李君丽孙蕾黄光辉陈万生
申请(专利权)人:中国人民解放军第二军医大学
类型:发明
国别省市:

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