一种阿维菌素类化合物及其制备方法和在农药中的用途技术

本发明专利技术公开一种新结构的阿维菌素类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备农药中的用途。本发明专利技术的阿维菌素类化合物具有式I所示的化学结构式：结构式（I）中：取代基R1选自苯基、对甲氧基苯基或羟基，R2选自对甲氧基苯基、萘基、对甲基苯基、正丁基、噻吩基、吡啶基、甲基、对氟苯基、间二氟苯基、二甲氨基、乙基、对氯苯基或苯基。本发明专利技术的化合物，对豆蚜、松材线虫、朱砂叶螨均有不同程度的毒杀活性，其中部分化合物对三种试虫的毒杀活性优于阿维菌素。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的阿维菌素类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备农药中的用途。属于农药领域。
技术介绍
阿维菌素(avermectins)是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先从链霉菌Stre/?avermiti分离获得的一组大环内酯类农畜两用抗生素,对线虫、昆虫和螨虫均有驱杀作用，用于治疗畜禽的线虫病、螨和寄生性昆虫病，具有广谱、高效、安全等特点，其机理是作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的GABAA受体，干扰昆虫体内神经末梢的信息传递，即激发神经未梢放出神经传递抑制剂Y -氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA门控的氯离子通道延长开放，对氯离子通道具有激活作用，大量氯离子涌入造成神经膜电位超级化，致使神经膜处于抑制状态，从而阻断神经未梢与肌肉的联系，使昆虫麻痹、拒食、死亡((I) Awasthi, A.et al.Chem.Pharm.Bull.2012, 60, 931 - 944; (2) Wolstenho lme,A.J.1nvert.Neurosc1.2010, 10, 5-10.)。近年来,除通过生物技术手段提高菌种的产素能力，以及生产工艺和制剂技术的改进来提高其活性外，对其母体结构的衍生化改造更具有重要意义。目前，围绕阿维菌素衍生物的研究已经取得了很大进展，上千种阿维菌素衍生物已合成出来，相继商品化的有甲胺基阿维菌素苯甲酸盐、伊维菌素、埃珀利诺菌素、埃玛菌素、道拉菌素雷皮菌素和弥拜霉素等，改造后的新化合物克服了原母体阿维菌素的某些不足，在防治范围、杀虫活性和对人畜及环境毒性等方面有了进一步的改善((I)Fisher, M.H.Pure &Appl.Chem.1990,62, 1231-1240; Pitterna, T., et al.Bioorg.Med.Chem.2009, 17, 4085 - 4095.)。目前关于化学结构修饰、构效 关系、施药剂型的制备或与其他已知杀虫剂复配成混合杀虫剂等方面的研究工作，已有相关的专利和文献报道((l)Jeschke, P.et al.WO 2008019784; (2) Lamy, E.et al.Tetrahedron Lett.2006, 47, 5657 - 5660; (3) Nagai, K.et al.Bioorg.Med.Chem.Lett.2003, 13,3943 - 3946.(4) Maienfisch, P.et al.WO 2004056844.)。寻找高效低毒的新结构阿维菌素类农药，并可望通过这种结构优化的阿维菌素以提高其农药活性是本领域技术人员的工作目标之一。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一系列经优化结构的4’ ’ -阿维菌素磺酰脒类化合物，以及这类新化合物的制备方法和在制备农药中的应用。本专利技术的阿维菌素类化合物具有式I所示的化学结构式:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿维菌素类化合物，其特征在于所述的化合物具有式（I）所示的化学结构式：结构式（I）中：取代基R1选自苯基、对甲氧基苯基或羟基，R2选自对甲氧基苯基、萘基、对甲基苯基、正丁基、噻吩基、吡啶基、甲基、对氟苯基、间二氟苯基、二甲氨基、乙基、对氯苯基或苯基。80807dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种阿维菌素类化合物，其特征在于所述的化合物具有式(I)所示的化学结构式: 2.权利要求1所述的一种阿维菌素类化合物的制备方法，其特征在于将Immol4’氨基-阿维菌素溶于IOmL 二氯甲烧,加入1.2~1.6 mmol磺酸迭氮和1.3~1.8 mmol炔组成的混合溶液中，所用的磺酸迭氮为甲氧基苯基磺酸迭氮、萘磺酸迭氮、对甲基苯磺酸迭氮、正丁磺酸迭氮、噻吩磺酸迭氮、吡啶磺酸迭氮、甲磺酸迭氮、对氟苯磺酸迭氮、间二氟苯磺酸迭氮、二甲氨磺酸迭氮、乙磺酸迭氮、对氯苯磺酸迭氮或苯磺酸迭氮中的任一个，所用的炔为苯乙炔或对甲氧基苯乙炔，氮气保护下，加入0.02、.05m...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘映前，南祥，胡冠芳，余海涛，赵晓博，张绍勇，杨柳，闫莉婷，乌丹，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：