包含脱水山梨糖醇酯的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种药物组合物，其包含对抗精神病药物的递送有用的羧酸脱水山梨糖醇酯。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含脱水山梨糖醇酯的药物组合物相关申请本申请要求于2011年3月18日提交的美国临时申请No.61/454,008、代理人案No.513352、标题为“FormulationsHavingImprovedSiteReactions”的优先权。贯穿本说明书所引用的任何专利、专利申请以及参考文献的内容以引用的方式整体并入本文。
本专利技术涉及一种可注射的药物组合物，其包含对抗精神病药物的递送有用的羧酸脱水山梨糖醇酯。专利技术背景美国专利No.4,734,416和5,006,528公开了阿立哌唑7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮或7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢喹诺酮作为在精神分裂症、双相障碍、抑郁症和其它CNS疾病的治疗中有用的非典型抗精神病药物。阿立哌唑具有以下化学结构：阿立哌唑以商品名Abilify出售。它充当多巴胺D2部分激动剂、血清素5-HT1A受体激动剂并且是血清素5-HT2A受体的拮抗剂。目前Abilify以Abilify(阿立哌唑)片、AbilifyDiscmelt(阿立哌本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其包含：(a)水不溶性抗精神病剂；(b)羧酸脱水山梨糖醇酯，其中所述羧酸包含4至20个碳原子；(c)羧酸脱水山梨糖醇酯的聚氧乙烯衍生物，其中所述羧酸包含8至14个碳原子；以及(d)水性媒介物；其中所述组合物形成水性的、絮凝的、可注射的混悬液。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.03.18 US 61/454,0081.一种药物组合物，其包含：(a)化合物A-7(b)0.2至1重量百分数的脱水山梨糖醇月桂酸酯；(c)0.05至0.8重量百分数的聚山梨醇酯20；以及(d)水性媒介物；其中所述组合物形成水性的、絮凝的、可注射的混悬液。2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物以产生包含组分(a)的絮凝物的比率包含组分(b)和组分(c)，其中所述絮凝物沉降至比预先确定的沉积床高度更高，以使得组分(a)、组分(b)以及组分(c)可再悬浮用于注射。3.如权利要求2所述的组合物，其中所述床高度包括在24小时的静置后与非絮凝的组合物相比沉积高度的至少20％至80％的增加。4.如权利要求2所述的组合物，其中组分(a)、组分(b)以及组分(c)可在1至60秒的手摇内再悬浮用于注射。5.如权利要求1所述的组合物，其中组分(b)与组分(c)的比率是使得所述组合物可使用20至25规格的针头进行注射。6.如权利要求2所述的组合物，其中组分(a)、组分(b)以及组分(c)形成具有以下尺寸的絮凝物：Dv[10]：2μm至10μm，Dv[50]：10μm至30μm，以及Dv[90]：小于65μm。7.如权利要求1所述的组合物，其中组分(b)与组分(c)的比率是按重量计5比2。8.如权利要求1所述的组合物，其包含0.1至0.3重量百分数的聚山梨醇酯20。9.如权利要求1所述的组合物，其包含15至35重量百分数的化合物A-7。10.如权利要求1所述的组合物，其包含20至30重量百分数的化合物A-7。11.一种可注射药物组合物，其包含：(a)化合物A-...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·B·希基，J·M·佩里，D·R·戴弗，J·F·瑞梅纳，J·万迪弗，
申请(专利权)人：奥克梅斯制药爱尔兰有限公司，
类型：
国别省市：