【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术是1-氨基-2-环丁基乙基硼酸衍生物,提供适用作蛋白酶体抑制剂的新颖化合物。本专利技术还提供包含本专利技术化合物的医药组合物和使用所述组合物治疗各种疾病的方法。【专利说明】1-氨基-2-环丁基乙基硼酸衍生物本申请是申请日为2009年9月25日,申请号为200980144074.X,专利技术名称为“1-氨基-2-环丁基乙基硼酸衍生物”的申请的分案申请。
本专利技术涉及适用作蛋白酶体抑制剂的硼酸和硼酸酯化合物。本专利技术还提供包含本专利技术化合物的医药组合物和使用所述组合物治疗各种疾病的方法。本申请案主张2008年9月29日申请的美国临时专利申请案第61/194,614号的优先权,所述申请案是以引用的方式全部并入本文中。
技术介绍
硼酸和硼酸酯化合物显示了多种医药学上有用的生物活性。申维(Shenvi)等人的美国专利第4,499,082号(1985)揭示肽硼酸为某些蛋白水解酶的抑制剂。凯特纳(Kettner)和申维(Shenvi)的美国专利第5,187,157号(1993)、美国专利第5,242,904号(1993)和美国专利第5,250 ...
【技术保护点】
一种式(I)化合物,或其医药学上可接受的盐或硼酸酐,其中:A为0、1或2;P为氢或氨基封端部分;Ra1为C1?6脂肪族基、C1?6氟脂肪族基、?(CH2)m?CH2?RB、?(CH2)m?CH2?NHC(=NR4)NH?Y、?(CH2)m?CH2?CON(R4)2、?(CH2)m?CH2?N(R4)CON(R4)2、?(CH2)m?CH(R6)N(R4)2、?(CH2)m?CH(R5)?OR5或?(CH2)m?CH(R5)?SR5;各Ra2独立地为氢、C1?6脂肪族基、C1?6氟脂肪族基、?(CH2)m?CH2?RB、?(CH2)m?CH2?NHC(=NR4)NH?Y、?( ...
【技术特征摘要】
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