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Kadcoccitones A在制备治疗肾功能不全药物中的应用制造技术

技术编号:9610731 阅读:122 留言:0更新日期:2014-01-29 18:55
本发明专利技术公开了Kadcoccitones?A在预防和/或治疗肾功能不全药物中的应用,属于药物新用途技术领域,属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肾功能不全抑制活性强,具备突出的实质性特点,同时用于肾功能不全的防治显然具有显著的进步。

The use of Kadcoccitones and A in the preparation of drugs for the treatment of renal insufficiency

The invention discloses a Kadcoccitones? A in the prevention and / or treatment of renal dysfunction in the medicine, which belongs to the technical field of drug use, which belongs to the public for the first time, the new type of skeleton type belongs to the skeleton, and the renal dysfunction have strong inhibitory activity, prominent substantive features, at the same time for the prevention and treatment of renal insufficiency obviously has significant progress.

【技术实现步骤摘要】
Kadcoccitones A在制备治疗肾功能不全药物中的应用
本专利技术涉及化合物Kadcoccitones A的新用途,尤其涉及Kadcoccitones A在制备治疗肾功能不全药物中的应用。
技术介绍
慢性肾脏疾病(包括各慢性肾炎、糖尿病肾病及高血压性肾损害等)是一种最为常见的慢性的难治性疾病。肾组织病变均会从早期病变逐渐进展为肾小球硬化和/或肾间纤维化的晚期病变。如果得不到有效治疗,终将导致慢性肾功能不全和不可逆的终末期肾衰竭(即尿毒症)。目前临床上用于治疗肾功能不全的药物主要依赖进口,这类药物价格昂贵,毒副作用较大。如造成部分病人高血钾、不可克服的咳嗽、降血压作用不够强等。本专利技术涉及的化合物Kadcoccitones A是一个2012年发表(Cheng-Qin Liang,et al., Kadcoccitones A and B, Two New6/6/5/5-Fused Tetracyclic Triterpenoidsfrom Kadsura coccinea.0rganic Letters, 2012, 14(24):6362 - 6365.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抑制艾滋病毒,对多种肿瘤无效,(Cheng-Qin Liang, et al., Kadcoccitones A and B, Two New6/6/5/5-Fused TetracyclicTriterpenoids from Kadsura coccinea.0rganic Letters,2012, 14(24):6362 - 6365.),本专利技术涉及的Kadcoccitones A在制备治疗肾功能不全药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术通过药理实验表明,用顺钼致小鼠急性肾损伤后3天,模型组血清肌酐、尿素氮显著升高。Kadcoccitones Al.25mg/kg剂量组能降低血肌酐、尿素水平,其作用强度与阳性药Benazepri110mg/kg剂量组相当。造模组后5天,模型组血清肌酐、尿素氮仍保持较高水平。KadcoccitonesAl.25mg/kg剂量组可降低血肌酐,明显强于阳性药Benazepri110mg/kg剂量组。Kadcoccitones A0.625mg/kg剂量组降低血尿素氮水平,与阳性药物Benazepri 15mg/kg剂量组的作用相当。造模型后7天,模型组及给药组血肌酐水平恢复正常(Benaz印rillOmg/kg剂量组血肌酐水平低于正常水平)。但模型组血尿素氮水平仍显著高于阴性对照组,Kadcoccitones A0.625mg/kg、l.25m/kg剂量组可降低血尿素氮水平,强于阳性药。实验结果表明,Kadcoccitones A对顺钼造成的小鼠肾损伤有一定的保护作用,作用与阳性对照药Benazepril相当。所述化合物Kadcoccitones A结构如式(I )所示:本文档来自技高网
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【技术保护点】
Kadcoccitones?A在制备治疗肾功能不全药物中的应用,所述化合物Kadcoccitones?A结构如式(Ⅰ)所示:FDA0000399568250000011.jpg

【技术特征摘要】
1.Kadcoccitones A在制备治疗肾功能不全药物中的应...

【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人
申请(专利权)人:孙爱华
类型:发明
国别省市:

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