D-苏氨酸的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种D-苏氨酸(I)的合成方法。该方法以L-苏氨酸(VI)为原料，通过氨基酸消旋酶的消旋和L-苏氨酸脱氨酶的依次作用，并纯化得到D-别苏氨酸(V)；再以D-别苏氨酸(V)起始原料，通过酯化得到中间体(IV)，再用苯甲酰基保护氨基得到式(III)的化合物，然后式(III)在氯化亚砜的存在下分子内关环，并翻转羟基的立体构型，得到噁唑啉中间体(II)，最后中间体(II)在酸的作用下开环、脱去保护基得到D-苏氨酸(I)。本发明专利技术设计巧妙，起始原料便宜易得，工艺流程简单易行，为大规模生产D-苏氨酸提供了新的方法。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种D-苏氨酸(I)的合成方法。该方法以L-苏氨酸(VI)为原料，通过氨基酸消旋酶的消旋和L-苏氨酸脱氨酶的依次作用，并纯化得到D-别苏氨酸(V)；再以D-别苏氨酸(V)起始原料，通过酯化得到中间体(IV)，再用苯甲酰基保护氨基得到式(III)的化合物，然后式(III)在氯化亚砜的存在下分子内关环，并翻转羟基的立体构型，得到噁唑啉中间体(II)，最后中间体(II)在酸的作用下开环、脱去保护基得到D-苏氨酸(I)。本专利技术设计巧妙，起始原料便宜易得，工艺流程简单易行，为大规模生产D-苏氨酸提供了新的方法。【专利说明】
本专利技术涉及氨基酸合成的
，特别涉及非天然氨基酸。
技术介绍
D-苏氨酸(式(I))是天然氨基酸L-苏氨酸的光学异构体，是一种重要的非天然氨基酸。其主要应用于手性药物、手性添加剂、手性助剂等领域，在制药行业作为手性合成的手性源。作为一种光学活性的有机酸，在某些手性化合物的不对称合成过程中具有不可替代的作用，主要用于生产新型广谱抗生素、D-苏氨醇、多肽合成过程的苏氨酸保护剂。【权利要求】1.一种D-苏氨酸(I)的合成方法，其特本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种D?苏氨酸(I)的合成方法，其特征在于，将D?别苏氨酸(V)的衍生物式(III)在氯化亚砜的存在下分子内关环，并翻转羟基的立体构型，得到噁唑啉中间体(II)，将获得的噁唑啉中间体(II)在酸的作用下开环、脱去保护基得到所述D?苏氨酸(I)；?其中，R为C1?4烷基或苄基。?FDA0000377710180000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨汉荣，李涛，陶荣盛，朱傳赟，李晟，
申请(专利权)人：上海朴颐化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：