ALS抑制剂除草剂用于在对ALS抑制剂除草剂耐受的甜菜植物中防治不想要的植物的用途制造技术

本发明专利技术涉及ALS抑制剂除草剂用于在对ALS抑制剂除草剂耐受的甜菜植物中防治不想要的植物的用途，更特别地，本发明专利技术涉及ALS抑制剂除草剂用于在甜菜（优选糖用甜菜）生长区域中防治不想要的植物的用途，其中甜菜（优选糖用甜菜）在内源ALS基因的密码子1705-1707中包含突变，所述内源ALS基因编码包含在569位不同于色氨酸的氨基酸——优选色氨酸被亮氨酸替代——的ALS蛋白质。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】ALS抑制剂除草剂用于在对ALS抑制剂除草剂耐受的甜菜植物中防治不想要的植物的用途本专利技术涉及作物保护的
，其通过使用ALS（乙酰乳酸合成酶；也被称作AHAS（乙酰羟基酸合成酶(acetohydroxyacidsynthase)；EC2.2.1.6;旧版EC4.1.3.18））抑制剂除草剂来对抗甜菜植物（优选糖用甜菜）生长区域中的不想要的植物，所述甜菜植物通过在内源ALS基因的密码子1705-1707中含有突变从而对ALS抑制剂除草剂耐受，所述内源ALS基因由此编码在569位具有不同于天然存在的色氨酸的氨基酸的ALS多肽。在温带和亚热带地区，甜菜的栽培型（如Ford-Lloyd(2005)Sourcesofgeneticvariation,GenusBeta.In:BiancardiE,CampbellLG,SkaracisGN,DeBiaggiM(eds)GeneticsandBreedingofSugarBeet.SciencePublishers,Enfield(NH),USA,25-33页所定义）是重要的农作物。例如，全世界约20%的糖产量基于糖用甜菜。因为在甜菜生存的第一个6-8周期间，甜菜籽苗和幼株易受到由快速生长的杂草引起的强烈竞争——杂草胜过幼小的作物植株——的影响，因此在这些作物区域内迫切需要可靠的杂草防治措施。40多年前，除草剂为防治糖用甜菜（Betavulgarissubsp.vulgarisvaraltissima）中的杂草的优选工具。用于此目的的产品，即甜菜宁（phenmedipham）、desmediphan、乙氧呋草黄（ethofumesate）和苯嗪草酮（metamitron）可使在不损害作物下抑制糖用甜菜领域中的杂草。然而，这些产品的药效在不利的环境条件下还留有改进的空间，特别当有毒杂草如红心藜（Chenopodiumalbum）、反枝苋（Amaranthusretroflexus）和/或卷茎蓼（Fallopiaconvolvulus）在延长的时期内发芽时。ALS/AHAS酶存在于细菌、真菌和植物中且已经从各种有机体获得蛋白质分离物并且其相应的氨基酸/核酸序列以及其生物化学特性已被确定/表征（综述，参见Umbarger,H.E.,Annu.Rev.Biochem.(1978),47,533-606;Chiman,D.M.etal.,Biochim.Biophys.Acta(1998),1385,401-419;Duggleby,R.G.,andPang,S.S.,J.Biochem.Mol.Biol.(2000),33,1-36;Duggleby,R.G.(StructureandPropertiesofAcetohydroxyacidSynthaseinThiamine:CatalyticMechanismsinNormalandDiseaseStates,11卷,MarcelDekker,NewYork,2004,251-274）。在农业中，属于ALS抑制剂类的除草剂化合物用于在各种作物培养物中防治不想要的植物的用途是众所周知的，所述除草剂化合物为例如(a)磺酰脲除草剂(BeyerE.M等人(1988)，除草剂中的磺酰脲：Chemistry,Degradation,andModeofAction;MarcelDekker,NewYork,1988,117-189)，(b)磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂(Pontzen,R.,Pflanz.-NachrichtenBayer,2002,55,37-52)，(c)咪唑啉酮除草剂(Shaner,D.L.,等人,PlantPhysiol.,1984,76,545-546;Shaner,D.L.,andO'Connor,S.L.(Eds.)TheImidazolinoneHerbicides,CRCPress,BocaRato,FL,1991)，(d)三唑并嘧啶除草剂(Kleschick,W.A.等人,Agric.FoodChem.,1992,40,1083-1085)，以及(e)嘧啶基(硫代)苯甲酸盐除草剂(Shimizu,T.J.,Pestic.Sci.,1997,22,245-256;Shimizu,T.等人,AcetolactateSyntehaseInhibitorsinHerbicideClassesinDevelopment,Boger,P.,Wakabayashi.K.,Hirai,K.,(Eds.),SpringerVerlag,Berlin,2002,1-41)。较多品种的ALS/AHAS抑制剂除草剂使农民能够防治宽泛范围的杂草种类而不考虑其生长期，但是这些高效的除草剂不能用于甜菜（优选糖用甜菜），因为甜菜，特别是常规的糖用甜菜植物/市售的糖用甜菜品种极易受到/被这些ALS抑制剂除草剂影响。然而，这些ALS抑制剂除草剂针对阔叶和禾本科杂草种表现出优异的除草活性。基于ALS抑制剂的首个除草剂已经在30年前被开发用于农业用途。现今，该类活性成分呈现出较强的杂草防治能力并且广泛地用于玉米和谷物以及用于双子叶作物的防治，除甜菜、优选糖用甜菜外。迄今，仅存在一种基于磺酰脲除草剂的市售可得的产品，即（组分（A）50%氟胺磺隆甲酯（triflusulfuron-methyl）+组分（B）特定的配方化合物，即特定的佐剂）可以在糖用甜菜中用于出芽后施用，但是这需要在待处理的杂草的非常早的叶期施用并且在处理糖用甜菜种植中的严重杂草生长时也显示出严峻的不足。该磺酰脲不被糖用甜菜植物耐受而是在糖用甜菜植物中降解。获得能承受ALS抑制剂除草剂处理的甜菜优选糖用甜菜植物的另一种更可靠且更灵活的方法是产生足以对农业上有用/需要量的ALS抑制剂除草剂耐受的突变从而在甜菜优选糖用甜菜中防治严重的不想要的植物。自从ALS抑制剂除草剂被引入农业中，已观察到易受影响的植物品种，包括天然存在的杂草，偶尔形成对该类除草剂的自发耐受。在ALS基因特定位臵的单碱基对替代通常产生更多或更少的抗ALS酶变体，其显示出ALS抑制剂除草剂不同水平的抑制作用。因此，给予突变体ALS等位基因的植物显示出对ALS抑制剂除草剂的不同程度的耐受，这取决于ALS抑制剂除草剂的化学结构以及ALS基因中一个或多个点突变体的位臵以及凭其编码的ALS蛋白质。赋予对在上文给定的ALS抑制剂除草剂类/族下定义的一种或多种化学药品的耐受性的ALS的一些突变体（在杂草中天然存在的以及在作物中通过突变或转基因方法人工诱导的）在酶的各个部位是已知的（即在ALSh的α-、β-和γ-结构域是已知的且已在包括植物的各种有机体中被识别(美国专利号5,378,82;Duggleby,R.G.等人,(2008),PlantPhysiol,andBiochem.,309-324页;Siyuan,T等人(2005),PestManagementSci.,61,246-257等人;Jung,S.(2004)BiochemJ.,53-61页;Kolkman,J.M.(2004),Theor.Appl.Genet.,109,1147-1159页;Duggleby,R.G.等人(2003),Eur本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.10.15 EP 10187759.5;2010.10.19 US 61/394,4691.一种或多种ALS抑制剂除草剂用于在甜菜生长区域中防治不想要的植物的用途，其中甜菜植物在内源ALS基因的密码子1705-1707包含突变，所述内源ALS基因编码含有在569位的色氨酸被亮氨酸取代的ALS蛋白质，其中所述ALS抑制剂除草剂属于:(磺)酰胺类((A)组)，由以下组成：磺酰脲亚类(A1)，由以下组成：酰嘧磺隆[CASRN120923-37-7](＝A1-1)；四唑嘧磺隆[CASRN120162-55-2](＝A1-2)；苄嘧磺隆[CASRN83055-99-6](＝A1-3)；氯嘧磺隆乙酯[CASRN90982-32-4](＝A1-4)；氯磺隆[CASRN64902-72-3](＝A1-5)；醚黄隆[CASRN94593-91-6](＝A1-6)；环胺磺隆[CASRN136849-15-5](＝A1-7)；甲基胺苯磺隆[CASRN97780-06-8](＝A1-8)；乙氧磺隆[CASRN126801-58-9](＝A1-9)；嘧啶磺隆[CASRN104040-78-0](＝A1-10)；氟吡磺隆[CASRN412928-75-7](＝A1-11)；氟啶嘧磺隆[CASRN144740-54-5](＝A1-12)；甲酰氨磺隆[CASRN173159-57-4](＝A1-13)；氯吡嘧磺隆[CASRN100784-20-1](＝A1-14)；唑吡嘧磺隆[CASRN122548-33-8](＝A1-15)；甲基碘磺隆钠盐[CASRN144550-36-7](＝A1-16)；甲磺胺磺隆[CASRN208465-21-8](＝A1-17)；甲磺隆[CASRN74223-64-6](＝A1-18)；单嘧磺隆[CASRN155860-63-2](＝A1-19)；烟嘧磺隆[CASRN111991-09-4](＝A1-20)；嘧苯胺磺隆[CASRN213464-77-8](＝A1-21)；环氧嘧磺隆[CASRN144651-06-9](＝A1-22)；氟嘧磺隆[CASRN86209-51-0](＝A1-23)；氟磺隆[CASRN94125-34-5](＝A1-24)；吡嘧磺隆[CASRN93697-74-6](＝A1-25)；砜嘧磺隆[CASRN122931-48-0](＝A1-26)；甲嘧磺隆甲酯[CASRN74222-97-2](＝A1-27)；磺酰磺隆[CASRN141776-32-1](＝A1-28)；噻吩磺隆甲酯[CASRN79277-27-3](＝A1-29)；醚苯磺隆[CASRN82097-50-5](＝A1-30)；苯磺隆[CASRN101200-48-0](＝A1-31)；三氟啶磺隆[CASRN145099-21-4](sodium)(＝A1-32)；氟胺磺隆甲酯[CASRN126535-15-7](＝A1-33)；三氟甲磺隆[CASRN142469-14-5](＝A1-34)；NC-330[CASRN104770-29-8](＝A1-35)；NC-620[CASRN868680-84-6](＝A1-36)；TH-547[CASRN570415-88-2](＝A1-37)；单嘧磺酯[CASRN175076-90-1](＝A1-38)；2-碘-N-[(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪基)氨基甲酰基]苯磺酰胺(＝A1-39)；通式(I)化合物其中M+表示化合物(I)的各个盐，即其锂盐(＝A1-40)；其钠盐(＝A1-41)；其钾盐(＝A1-42)；其镁盐(＝A1-43)；其钙盐(＝A1-44)；其铵盐(＝A1-45)；其甲铵盐(＝A1-46)；其二甲铵盐(＝A1-47)；其四甲基铵盐(＝A1-48)；其乙基铵盐(＝A1-49)；其二乙基铵盐(＝A1-50)；其四乙基铵盐(＝A1-51)；其丙基铵盐(＝A1-52)；其四丙基铵盐(＝A1-53)；其异丙基铵盐(＝A1-54)；其二异丙基铵盐(＝A1-55)；其丁基铵盐(＝A1-56)；其四丁基铵盐(＝A1-57)；其(2-羟乙-1-基)铵盐(＝A1-58)；其双-N,N-(2-羟乙-1-基)铵盐(＝A1-59)；其三-N,N,N-(2-羟乙-1-基)铵盐(＝A1-60)；其1-苯基乙基铵盐(＝A1-61)；其2-苯基乙基铵盐(＝A1-62)；其三甲基锍盐(＝A1-63)；其三甲基氧鎓盐(＝A1-64)；其吡啶鎓盐(＝A1-65)；其2-甲基吡啶鎓盐(＝A1-66)；其4-甲基吡啶鎓盐(＝A1-67)；其2，4-二甲基吡啶鎓盐(＝A1-68)；其2，6-二甲基吡啶鎓盐(＝A1-69)；其哌啶鎓盐(＝A1-70)；其咪唑鎓盐(＝A1-71)；其吗啉鎓盐(＝A1-72)；其1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-7-烯鎓盐(＝A1-73)；其1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯鎓盐(＝A1-74)；或式(II)化合物或其盐R2和R3具有下表定义的含义化合物R2R3A1-75OCH3OC2H5A1-76OCH3CH3A1-77OCH3C2H5A1-78OCH3CF3A1-79OCH3OCF2HA1-80OCH3NHCH3A1-81OCH3N(CH3)2A1-82OCH3ClA1-83OCH3OCH3A1-84OC2H5OC2H5A1-85OC2H5CH3A1-86OC2H5C2H5或式(III)的化合物(＝A1-87)，即化合物(A1-83)的钠盐或式(IV)的化合物(＝A1-88)，即化合物(A1-82)的钠盐磺酰氨基羰基三唑啉酮亚类(亚组((A2))，由以下组成：氟唑磺隆[CASRN181274-17-9](＝A2-1)；丙苯磺隆[CASRN181274-15-7](＝A2-2)；噻酮磺隆[CASRN317815-83-1](＝A2-3)；三唑并嘧啶亚类(亚组A3))，由以下组成：氯酯磺草胺甲酯[147150-35-4](＝A3-1)；双氯磺草胺[CASRN145701-21-9](＝A3-2)；双氟磺草胺[CASRN145701-23-1](＝A3-3)；唑嘧磺草胺[CASRN98967-40-9](＝A3-4)；磺草唑胺[CASRN139528-85-1](＝A3-5)；五氟磺草胺[CASRN219714-96-2](＝A3-6)；甲氧磺草胺[CASRN422556-08-9](＝A3-7)；磺酰苯胺亚类(亚组(A4))，由以下组成：通式(V)分组的化合物或其盐：其中R1为卤素，R2为氢且R3为羟基或R2和R3与其连接的碳原子一起为羰基C＝O且R4为氢或甲基；咪唑啉酮类((B1)组)，由以下组成：咪草酯[CASRN81405-85-8](＝B1-1)；甲氧咪草酸[CASRN114311-32-9](＝B1-2)；甲基咪草烟[CASRN104098-48-8](＝B1-3)；灭草烟[CASRN81334-34-1](＝B1-4)；灭草喹[CASRN81335-37-7](＝B1-5)；咪草烟[CASRN81335-77-5](＝B1-6)；SYP-298[CASRN557064-77-4](＝B1-7)；SYP-300[CASRN374718-10-2](＝B1-8)；嘧啶基(硫代)苯甲酸盐类((C)组)，由以下组成：嘧啶基氧基苯甲酸亚类(亚组(C1))，由以下组成：双草醚[CASRN125401-92-5](＝C1-1)；嘧啶肟草醚[CASRN168088-61-7](＝C1-2)；嘧草醚甲酯[CASRN136191-64-5](＝C1-3)；吡氟草胺[CASRN420138-41-6](＝C1-4)；丙酯草醚[CASRN420138-40-5](＝C1-5)；嘧啶基硫代苯甲酸亚类(亚组(C2))，由以下组成：环酯草醚[CASRN135186-78-6](＝C2-1)；嘧草硫醚[CASRN123343-16-8](＝C2-2)。2.根据权利要求1的用途，其中磺酰苯胺亚类(亚组(A4))，由以下组成：通式(V)分组的化合物或其盐：其中R1为氟或氯。3.根据权利要求2的用途，其中所述磺酰苯胺亚类为以下给出的化学结构(A4-1)至(A4-8)的化合物，4.根据权利要求1或2的用途，其中ALS抑制剂除草剂属于以下组：酰嘧磺隆[CASRN120923-37-7](＝A1-1)；氯嘧磺隆乙酯[CASRN90982-32-4](＝A1-4)；甲基胺苯磺隆[CASRN97780-06-8](＝A1-8)；乙氧磺隆[CASRN126801-58-9](＝A1-9)；氟啶嘧磺隆[CASRN144740-54-5](＝A1-12)；甲酰氨磺隆[CASRN173159-57-4](＝A1-13)；甲基碘磺隆钠盐[CASRN144550-36-7](＝A1-16)；甲磺胺磺隆[CASRN208465-21-8](＝A1-17)；甲磺隆[CASRN74223-64-6](＝A1-18)；单嘧磺隆[CASRN155860-63-2](＝A1-19)；烟嘧磺隆[CASRN111991-09-4](＝A1-20)；磺酰磺隆[CASRN141776-32-1](＝A1-28)；噻吩磺隆甲酯[CASRN79277-27-3](＝A1-29)；苯磺隆[CASRN101200-48-0](＝A1-31)；2-碘-N-[(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪基)氨基甲酰基]苯磺酰胺(＝A1-39)；2-碘-N-[(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪基)氨基甲酰基]苯磺酰胺钠盐(＝A1-41)；(A1-83)或其钠盐(＝A1-87)；丙苯磺隆[CASRN181274-15-7](＝A2-2)；噻酮磺隆[CASRN317815-83-1](＝A2-3)；双氟磺草胺[CASRN145701-23-1](＝A3-3)；磺草唑胺[CASRN139528-85-1](＝A3-5)；甲氧磺草胺[CASRN422556-08-9](＝A3-7)(A4-1)；(A4-2)；(A4-3)；甲氧咪草酸[CASRN114311-32-9](＝B1-2)；和双草醚[CASRN125401-92-5](＝C1-1)。5.根据权利要求1或2的用途，其中ALS抑制剂除草剂属于以下组：酰嘧磺隆[CASRN120923-37-7](＝A1-1)；甲酰氨磺隆[CASRN173159-57-4](＝A1-13)；甲基碘磺隆钠盐[CASRN144550-36-7](＝A...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·海因，G·约翰，G·唐，
申请(专利权)人：拜耳知识产权有限责任公司，
类型：
国别省市：