【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种18F-RGD多肽、其合成方法及其作为PET显像剂的应用,可用于对新生血管及肿瘤的PET显像。
技术介绍
整合素蛋白家族中的ανβ 3在多种肿瘤发生、进展及转移中扮演重要角色,对整合素的表达情况进行可视化及定量对肿瘤诊断及分期、确定治疗方案和监测疗效具有重要意义。氨基酸序列RGD存在于多种胞外基质蛋白中,可以特异性与整合素结合,因此同位素标记的RGD可用于对整合素的显象。PET是进行活体无损检测的重要工具,很多研究者将RGD短肽进行18F标记,用于整合素的PET显像。大多数18F标记多肽的方法需要多步反应和多个HPLC纯化步骤,对RGD的标记可以利用18F-SFB和18F-FBA和18F-FBEM等方法,但这些方法都存在时间长、步骤多的缺点,很难实现全自动化,因此难以在临床推广和应用。基于氟-硅化学,氟-硼化学,以及F-Al配位化学,出现了一些关于多肽的一步18F标记法。我们最近报道了一种基于F-Al配位化学的显像剂18F-AiF-NOTA-RGD2,该显像剂的合成时间短,但显像效果一般,其肿瘤/肌肉信号比不高(小于10)。目前另外一种18F标记的RGD显像剂18F-FP-RGD2,其肿瘤/肌肉信号比也小于10,有待改进。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种18F-RGD多肽,可作为PET显像剂,用于整合素受体显像,具有高质量的显像结果(肿瘤/肌肉信号大于15)。本专利技术采用的技术方案为:一种18F-RGD多肽,其结构如式⑴所示:权利要求1.一种18F-RGD多肽,其结构如式⑴所示,式⑴中,η≥I。2.如权利要求1所述的1 ...
【技术保护点】
一种18F?RGD多肽,其结构如式(I)所示,式(I)中,n≥1。FDA0000127442730000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:刘泷龙,刘弘光,蒋韩,张宏,程震,
申请(专利权)人:程震,张宏,刘泷龙,刘弘光,蒋韩,
类型:发明
国别省市:
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