【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
黄酮类化合物在自然界分布广泛,具有多种药理作用,如抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒,抗自由基氧化,抗肿瘤、保肝作用等。菊科植物驱虫斑鸠菊(Ver-nohia anthelminticaL.)为新疆独有的中药材,只生长在新疆的喀什、阿克苏地区,维吾尔语称“卡力孜然”,有散寒止痛、化瘀消肿、杀虫祛斑的功效。驱虫斑鸠临床主要用于治疗白癜风,且已有几种以驱虫斑鸠菊为主要成分的复方药品已经上市。如维药复方卡力孜然酊、驱虫斑鸠菊注射液、驱白片等。经过本课题组对驱虫斑鸠菊有效成分的研究发现,其黄酮成分对于激活酪氨酸酶,促进黑色素细胞增殖,治疗白癜风具有一定疗效。研究表明,当黄酮类化合物分子上拥有不同数量、位置的羟基时,可表现出对酪氨酸酶不同的激活作用。本专利技术是通过苯乙酮和苯甲醛的缩合反应,向查尔酮分子中引入多个不同位置和不同个数的羟基,从而合成一系列多羟基查尔酮和二氢黄酮类化合物。
技术实现思路
本发 明目的在于,提供,该类化合物以多取代甲氧甲氧基苯乙酮和苯甲醛为原料,在碱的催化作用下先生成多取代甲氧甲氧基查尔酮,再在酸的催化作用下,脱去保护基或者进一步发生关环反应制备得到。该方法反应条件温和,实验步骤简捷。本专利技术所述的,按下列步骤进行:a、将10%Na0H水溶液加入到无水乙醇中,冰浴下搅拌IOmin ;b、将多取代的甲氧甲氧基苯乙酮溶解在无水乙醇中,缓慢滴加至步骤a体系中,冰浴下搅拌30min ;C、再将多取代的甲氧甲氧基苯甲醛加入步骤b反应体系中,继续冰浴搅拌30min后,自然升至室温继续反应,TLC检测反应完全后,真空脱溶剂,将残渣采用洗 ...
【技术保护点】
一种多羟基黄酮类化合物的制备方法,其特征在于按下列步骤进行:a、将10%?NaOH水溶液加入到无水乙醇中,冰浴下搅拌10min;b、将多取代的甲氧甲氧基苯乙酮溶解在无水乙醇中,缓慢滴加至步骤a体系中,冰浴下搅拌30min;c、再将多取代的甲氧甲氧基苯甲醛加入步骤b反应体系中,继续冰浴搅拌30?min后,自然升至室温继续反应,TLC检测反应完全后,真空脱溶剂,将残渣采用洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯柱层析梯度洗脱,得到中间体多取代的甲氧甲氧基查尔酮;d、将步骤c中间体甲氧甲氧基查尔酮溶解在无水乙醇中,缓慢滴加3M?HCl溶液,于温度78℃下回流反应,TLC检测反应完全后,真空脱溶剂,将残渣采用洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯柱层析梯度洗脱,即得到多羟基查尔酮和二氢黄酮。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:阿吉艾克拜尔·艾萨,牛超,
申请(专利权)人:中国科学院新疆理化技术研究所,
类型:发明
国别省市:
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