二氢苯并氧硫氮杂*衍生物、其制备方法、包含此类化合物的药用组合物以及它们作为AMPA受体调节剂的用途技术

本发明专利技术涉及式(I)化合物，在式(I)中，R1代表氢原子或杂环、氰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基氨基烷基或N-羟基甲脒基团。本发明专利技术还涉及这些化合物作为AMPA受体调节剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】二氢苯并氧硫氮杂革衍生物、其制备方法、包含此类化合物的药用组合物以及它们作为AMPA受体调节剂的用途本专利技术涉及新的二氢苯并氧硫氮杂革化合物、其制备方法、含有所述化合物的药用组合物以及它们作为AMPA受体正向别构调节剂的用途。现在已经认可的是，兴奋性氨基酸，特别是谷氨酸盐，对于神经元可塑性的生理学过程以及学习和记忆的潜在机制起至关重要的作用。病理生理学研究清楚地表明谷氨酸能神经传递的缺陷与阿尔兹海默症的发展紧密相关(Neuroscience and BiobehavioralReviews, 1992,16,13-24 ；Progress in Neurobiology,1992,39, 517-545)。此外，近些年的某些研究表明了兴奋性氨基酸受体亚型以及它们功能相互作用的存在(Molecular Neuropharmacology, 1992, 2,15-31)。在上述受体中，AMPA ( α -氨基-3-羟基_5_甲基_4_异噁唑-丙酸)受体似乎以最大的限度参与了生理学神经元兴奋性的现象，特别是与记忆过程有关的现象。例如，已显示学习能力与AMPA和其受体在海马体中结合的增加有关，所述海马体为对于记忆与认知过程起必要作用的脑部区域之一。同样，例如茴拉西坦的促智药近期也被描述为可以正向的方式调节神经元细胞的 AMPA 受体(J.Neurochemistry, 1992，58，1199-1204)。在文献中，具有苯甲酰胺结构的化合物显示具有相同的作用机制并且能够提高记忆能力(Synapse，1993，15，326-329)。特别是化合物BA 74为最有效的此类新药理学试剂。更近期，专利申请WO 99/42456描述苯并噻二嗪和苯并硫杂二氮杂革化合物为AMPA受体调节剂，并且专利申请W002/100865描述了在AMPA通量上具有易化活性的苯并氧氮杂 化合物。本专利技术涉及的二氢苯并氧硫氮杂革化合物为新的且构成有效的AMPA受体正向别构调节剂。更具体地讲，本专利技术涉及式(I)化合物:本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.09.16 FR 10036831.式⑴化合物:2.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表杂环基团。3.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表含有至少一个氮原子的5元单环芳族杂环基团，所述杂环基团可任选被一个或多个选自相同或不同的线性或分支的(C1-C6)烷基和线性或分支的(C1-C6)多卤代烷基的取代基取代。4.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、异噁唑基、噁唑基、异噻唑基、噻唑基、噻二唑基、二噻唑基或噁二唑基，每个基团可任选被一个或多个选自相同或不同的线性或分支的(C1-C6)烧基和线性或分支的(C1-C6)多齒代烧基的取代基取代。5.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表噻唑基或噁二唑基，每个基团可任选被一个或多个选自相同或不同的线性或分支的(C1-C6)烧基和线性或分支的(C1-C6)多齒代烧基的取代基取代。6.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表1，3_噻唑基或1，2，4_噁二唑基，每个基团可任选被一个或多个选自相同或不同的线性或分支的(C1-C6)烷基和线性或分支的(C1-C6)多卤代烷基的取代基取代。7.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1代表被甲基或三氟甲基取代的1，3_噻唑基或I，2，4-噁二唑基。8.权利要求1的式(I)化合物，其特征在于R1位于携带其的苯氧基环的间位。9.权利要求1的式(I)化合物，所述化合物选自: 8_[3- (5-甲基-1, 2,4-1l惡_■卩坐-3-基)苯氧基]-3,4- _■氧-2H-5,1, 2-苯并氧硫氣杂革I，1-二氧化物； 8-[3- (3-甲基-1，2，4-卩惡一卩坐-...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·科尔迪，P·德索，P·莱斯塔格，L·达诺贝尔，
申请(专利权)人：瑟维尔实验室，
类型：
国别省市：