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Eryngiolide A在备MAO抑制剂中的应用制造技术

技术编号:8741622 阅读:205 留言:0更新日期:2013-05-29 19:10
本发明专利技术提供了Eryngiolide?A在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用,与已有的单胺氧化酶抑制剂相比,其抑制活性、对MAO-A和MAO-B选择性都有很大的提高。本发明专利技术涉及的EryngiolideA在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及Eryngiolide A在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用。
技术介绍
自从发现抗结核药异烟肼是ー种潜在的MAO抑制剂以来,对MAO抑制剂的研究成为热点。异烟酰异丙肼成为第一个MAO抑制剂,因发现这类含有肼结构的MAO抑制剂同时能使P450s失活而导致肝脏毒性;又研究了以tranylcypromine为代表的非肼类的MAO抑制剂,这类可称为第二代。但因为“cheese reaction”引发高血压,限制了其应用。因此,发展ー种更为新型、高效的单胺氧化酶抑制剂是相当必要和迫切的。本专利技术涉及的化合物Eryngiolide A是一个2012年发表(Wang, S.J.etal., 2012.Eryngioliae A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusua丄Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14 (14),3672 - 3675.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及癌细胞的细胞毒活性(Wang,S.J.et al.,2012.EryngiolideA, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cycloaodecane CoreSkeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14(14),3672 - 3675.),对于本专利技术涉及的Eryngiolide A在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属 于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供Eryngiolide A化合物的新用途,该化合物对MAO的抑制活性高、选择性好。本专利技术采用的技术方案是:化合物Eryngiol ide A在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用,所述化合物Eryngiolide A结构如式(I )所示:权利要求1.Eryngiolide A在MA0-A抑制剂中的应用,所述化合物Eryngiolide A结构如式(I) 所示:全文摘要本专利技术提供了Eryngiolide A在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用,与已有的单胺氧化酶抑制剂相比,其抑制活性、对MAO-A和MAO-B选择性都有很大的提高。本专利技术涉及的EryngiolideA在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。文档编号A61P43/00GK103120674SQ201210413509公开日2013年5月29日 申请日期2012年10月25日 优先权日2012年10月25日专利技术者冯怡, 李媛媛, 施桦, 吴俊华 申请人:吴俊华本文档来自技高网
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【技术保护点】
Eryngiolide?A在MAO?A抑制剂中的应用,所述化合物Eryngiolide?A结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。201210413509X100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:冯怡李媛媛施桦吴俊华
申请(专利权)人:吴俊华
类型:发明
国别省市:

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