kahalalide F 及相关化合物制造技术

技术编号:4263325 阅读:325 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及kahalalide F和相关化合物。本发明专利技术提供一种制备kahalalide F的方法,所述方法产生其它具有有用生物活性的kahalalide模拟化合物。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及kahalalide化合物、尤其涉及kahalalide F及相关化合 物以及这类化合物的合成途径,
技术介绍
kahalalide F是一种从sarcoglossan软体动物五//fl rw/ascej及其 食物一绿藻羽藻(^vo/w;y sp.)中分离的生物活性环状缩肽(cyclic d印sip邻tide), kahalalide F最早由Hamann和Scheuer分离出来,参见 Ham咖,M.T.; Scheuer, P丄J. Am. Chem. Soc. 1993, 115, 5825-5826。在 该出版物中,尚未测定单个缬氨酸(3 D-Val和2 L-Val)和苏氨酸(L-Thr 和D-别(allo)-Thr)的绝对立体化学,在一个新近出版物中,Scheuer等 (Goetz, G.; Yoshida, W.Y.; Scheuer, P.J. Tetrahedron 1999, 55, 7739-7746) 为5 Val和2Thr指定了分子中的位置,因此,依照Scheuer等的kahalalide F结构是同时,Reinhart教授也指定了 5-Val本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式(Ⅱ)的化合物: *** 式Ⅱ 其中 Aaa-1、Aaa-2、Aaa-3、Aaa-4、Aaa-6和Aaa-7独立地为L或D构型的α-氨基酸;Aaa-5为适当的L或D构型的氨基酸; 其中R↓[1]、R↓[3] 、R↓[4]、R↓[5]、R↓[6]和R↓[7]各自独立地选自H、烷基、芳基、芳烷基,其被以下的基团任选取代:羟基、巯基、氨基、胍基或卤基; 其中R↓[2]为任选的,并且是选自H、烷基或芳烷基; 其中X↓[1]为O、S或N;   其中X↓[2]选自链烯基、烷基、芳基或芳烷基,其被以下的基团任选取代:羟基、巯...

【技术特征摘要】
GB 2000-2-9 0002952.01.一种下式(II)的化合物式II其中Aaa-1、Aaa-2、Aaa-3、Aaa-4、Aaa-6和Aaa-7独立地为L或D构型的α-氨基酸;Aaa-5为适当的L或D构型的氨基酸;其中R1、R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自H、烷基、芳基、芳烷基,其被以下的基团任选取代羟基、巯基、氨基、胍基或卤基;其中R2为任选的,并且是选自H、烷基或芳烷基;其中X1为O、S或N;其中X2选自链烯基、烷基、芳基或芳烷基,其被以下的基团任选取代羟基、巯基、氨基、胍基或卤基;其中R8独立地具有以下结构式III、IV或V式III式IV式V其中R9、R10和R11各自独立地为H或烷基、芳基、芳烷基,其被以下的基团任选取代羟基、巯基、氨基、胍基、羧基、甲酰胺基或卤基;其中R9和R10能够形成相同环的部分;其中n为0-6;条件是式(II)的化合物不是2-MeBu-D-Phe-环(Thr-D-Leu-D-Phe-D-Leu-Thr-Ser);或者5-MeHex-Tyr-环(D-Ser-Phe-D-Leu-Pro-Thr-Gly);或者5-MeHex-D-Val-Thr-Val-D-Val-D-Pro-Orn-D-别-Ile-环(D-别-Thr-别-Ile-D-Val-Phe-Z-Dhb-Val);或者5-MeHex-Gly-环(Thr-D-TyrD-Trp-Thr-Ile-Val).2. —种权利要求1的化合物,其中Aaa-l是D-别-Thr, Aaa-2是 D善Ile, Aaa-3是D-Va1, Aaa-4是Phe , Aaa-5是Z-Dhb ,和Aaa-6是L-Val,3. —种权利要求l的化合物,其具有下式:<table>table see original document page 4</column></row><table><table>table see original document page 5</column></row><table><table>table see original document page 6</column></row><table>** 当链是指定末端时,化合物具有链5-MeHex-D-Val-L-Thr-L-Val-D-Val-D-Pro-K)ni-D-别-lie-, 但具有 5-MeHex的指定取代,4.<image>image see origin...

【专利技术属性】
技术研发人员:F阿贝利西奥E吉拉尔特JC吉梅内滋A洛佩滋I曼扎纳雷斯I罗德里古斯M罗尤
申请(专利权)人:法马马有限公司
类型:发明
国别省市:ES[西班牙]

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