包含式(I)化合物或其盐的组合物，其中虚线键代表单或双键，R和R’独立地选自氢、可被取代的C1-C6直链或支链烷基，X选自卤素、含卤基团或氢；y是0或1，x是0或1，且x和y不同时为1或0。也公开了局部施用的组合物和局部施用组合物以改变毛发的方法，其中所述改变包括增加受试者毛发或非生物附着于受试者或者不是受试者自然部分的毛发(如假发或接发)(“非天然毛发”)的卷曲。在另一实施方式中，改变包括增加毛发的卷曲同时调理毛发和/或美容地改善毛发外观或美感(例如提高柔软和丝质的外观和感觉)。因此所述的组合物可应用于头皮上的现有毛发或睫毛或非天然毛发以提高毛发的卷曲和/或外观和感觉。在一个实施方式中，组合物包含有效量的下式(II)表示的化合物(分子)或其盐，其中虚线键代表单或双键，当任一链中的键是双键时，可设想顺式或反式构型；其中A和B独立地选自氢、羟基(-OH)和卤原子(如氟原子)，条件是当A和B之一为羟基时，A和B中另一个是氢原子，和当A和B之一为卤原子时，A和B中另一个是卤原子或氢原子；其中Z是具有3-7个碳原子的环烷基部分，含4-10个碳原子的芳基部分或含3-9个碳原子和选自氮、氧和硫的至少一个杂原子的杂芳基部分；和其中X1和X2独立地选自氢原子，可被取代的C1-C6直链或支链、(III)和(IV)，且R5是具有1-6个碳原子的烷基部分；其中R1和R2独立地选自氧代基(＝O)、羟基(-OH)或酯基(-O(CO)R6)，且R6是具有1-约20个碳原子的饱和或不饱和非环状烃基，和-(CH2)mR7，其中m是0或1-10的整数，且R7是具有3-7个碳原子的环烷基，或如上所定义的芳基或杂芳基；其中y是0或1，x是0或1，且x和y不同时为1。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于增强人的毛发-包括睫毛-的组合物、方法和试剂盒。
技术介绍
已经知道某些治疗剂诱导毛发生长。一个实例是米诺地尔(minoxidil) ,6-(1-哌啶基)_2，4-嘧啶二胺3-氧化物(美国专利号3，382，247和3，644，363)。米诺地尔最初是制备和出售用作抗高血压药物。据观察，与米诺地尔用于此后一目的用途相关，米诺地尔的使用也产生毛发生长和浓 密度的增加，如在美国专利号4，139，619和4，968，812中所报道的。现在，米诺地尔由Pfizer以商标Rogaine 在市场上销售,用于治疗男性头皮上的脱发(雄性斑秀)和女性头皮上的脱发。另一个实例是非那雄胺(finasteride) (Propecia ),由Merck&C0.在市场上销售。非那雄胺最初开发用于良性前列腺肥大，并发现在治疗雄性斑秃中有效，如美国专利号4，968，812中所报道的。在引入用于降低眼内压的药物中包括前列腺素F2家族的分子。Upjohn Company鉴别了前列腺素F2a类似物，通常称为拉坦前列素(IatanopiOst)且其化学名称是异丙基-(Z) -7- [ (IR，2R，3R，5S) -3，5- 二羟基-2- [ (3R) -3-羟基-5-苯基戊基]环戊基]_5_ 庚烯酸酯。拉坦前列素由Pharmacia&Upjohn (现为Pfizer的一部分)以商标Xalaran 在市场上销售用于降低青光眼和高眼压症患者中升高的眼内压。其形式为0.005% (50yg/mL)的拉坦前列素滴眼液，并通过滴管直接应用到眼睛上。一滴一般含有约1.5 μ g的拉坦前列素。在其用于降低眼内压力的过程中，已报道拉坦前列素在一些患者中会导致增加睫毛的色素沉着和生长。美国专利号6，262，105中指出，拉坦前列素的使用导致增加睫毛的长度，沿正常睫毛线增加睫毛的数目，增加睫毛的厚度和光泽，在正常睫毛生长区域邻近的过渡区域中增加辅助的睫毛样终毛，在中间和外侧的眼角区域增加睫毛样终毛，增加睫毛的色素沉着，在邻近眼睑的皮肤上增加绒发的数目、增加长度以及提高光泽和稠密度，并增加睫毛和睫毛样终毛的垂直角度。Alcon, Inc ( “Alcon”)引进了一种前列腺素F2a类似物，通常称为曲伏前列素(Travoprost)，其化学名称为异丙基(Z) _7_[ (IR，2R，3R，5S)-3，5-二羟基 _2_[ (1E，3R)-3_羟基-4_[(α，α，α-三氟-间-甲苯基)氧基]_1_ 丁烯基]环戊基]_5_庚烯酸酯，用于青光眼的治疗。Alcon在美国专利申请号2003/0199590中也寻求曲伏前列素用于生长毛发的专利保护。Allergan, Inc.( “Allergan”)引进了比马前列素(Bimatoprost),其化学名称为环戊烷N-乙基庚酰胺-5-顺式-2- (3 α-羟基-5-苯基-1-反式-戊烯基)-3，5_ 二羟基，[Ια,2α,3α,5α]，用于治疗青光眼。美国专利号7，351，404是针对此分子和类似分子用于生长毛发(包括睫毛)的用途。Allergan基于比马前列素是前列酰胺而将比马前列素分子与其他前列腺素区分开。美国专利号5，886，035和5，985，920描述了用作的眼疾病(如青光眼或升高的眼内压)的预防或治疗药物的含氟前列腺素衍生物。附图简要说明附图说明图1显示了从乙酸Corey酯衍生物到包括乙基酰胺的二氟化合物的工艺流程。详细说明描述了用于局部施用的组合物、局部施用组合物以增强毛发的方法和试剂盒。本文所述的增强毛发包括刺激或促进现有的毛发的生长(包括刺激或促进在与实际的毛发形成相关的毛囊中的毛根或细胞为毛发生长或加速毛发生长的速率)。在这个意义上，毛发生长包括长度的增加和/或毛发直径的增加。增强毛发也包括刺激或促进新的毛发生长(例如，在休眠毛囊的位点)。增强毛发也包括调理毛发和/或美容地提高毛发的外观或美感，使得毛发(经过该化合物或包含该化合物的组合物处理)表现为或感觉到更长、更稠密和/或更丰满。增强毛发也包括可能通过刺激产生深色色素的黑色素的黑素细胞或类似细胞使毛发变黑。毛发的位置包括头皮(例如，头皮头发)、眼睑(例如，睫毛)和眉头(例如，眉毛)及毛发存在或可能期望毛发存在的人体皮肤的任何其他部分。在一个实施方式中，组合物包含有效毛发增强量的由下面结构式表示的化合物:本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种组合物，其包含如下的结构式的化合物或其盐:2.权利要求1的组合物，其中所述化合物具有如下的结构式:3.权利要求2的组合物，其中所述化合物具有如下的结构式:4.权利要求2的组合物，其中所述化合物具有如下的结构式:5.权利要求2的组合物，其中所述化合物具有如下的结构式:6.权利要求2的组合物，其中所述化合物具有如下的结构式:7.权利要求1的组合物，进一步包含皮肤病学可接受的载体。8.一种方法，其包括: 直接将一定量的包含如下结构式的化合物或其盐的组合物施用到皮肤或皮肤上的毛发上:9.权利要求7的方法，其中所述皮肤包括眼睑。10.权利要求8的方法，其中所述化合物具有如下的结构式:11.权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·C·布林肯霍夫，
申请(专利权)人：医药专利控股公司，
类型：
国别省市：
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