重酒石酸卡巴拉汀中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及重酒石酸卡巴拉汀中间体的制备方法，具体地涉及3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的高度立体选择性的制备方法。本发明专利技术的方法使得工业化大规模生产3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的操作变得非常简单，成本降低，而且产物的纯度非常高。作为合成重酒石酸卡巴拉汀的重要中间体，3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的成本降低，纯度提高也大大降低了重酒石酸卡巴拉汀的合成成本，提高其纯度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及重酒石酸卡巴拉汀的中间体的制备方法，具体地涉及3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的高度立体选择性的制备方法。
技术介绍
重酒石酸卡巴拉汀是诺华公司开发的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗轻度到中度阿尔茨海默病，以及轻度到中度伴有帕金森症的痴呆。其化学名称为(S)-N-乙基-3-[(l-二甲氨基)乙基]-N-甲基氨基甲酸苯酯，结构如下式I所示。

【技术保护点】
一种3?((S)?1?((S)?1?苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的制备方法，包括：将3?乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯与(S)?1?苯乙胺在四氢呋喃溶剂中，在钛酸四异丙酯和钯碳、氢气的存在下进行反应。

【技术特征摘要】
1.一种3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的制备方法，包括:将3-乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯与(S)-1-苯乙胺在四氢呋喃溶剂中，在钛酸四异丙酯和钯碳、氢气的存在下进行反应。2.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述的钯碳为5%钯碳。3.根据权利要求2所述的制备方法，其中反应温度为20-25°C。4.根据权利要求3所述的制备方法，其中反应在1.5Mpa压力下进行。5.根据权利要求4所述的制备方法，其中反应时间为3.5-4小时。6.根据权利要求5所述的制备方法，其中3-乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯与钯碳的重量比为10:1。7.根据权利要求6所述的制备方法，其中3-乙酰苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯与钛酸四异丙酯的重量比为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：张喜全，张爱明，刘飞，江希明，张洪英，
申请(专利权)人：连云港润众制药有限公司，
类型：发明
国别省市：