一种重酒石酸卡巴拉汀的制备方法技术

一种重酒石酸卡巴拉汀的制备方法，其步骤如下：将Ⅱ化合物与Ⅲ在无催化剂或有催化剂的适宜溶剂中缩合为Ⅰ,Ⅰ在适宜溶剂中与L-（+）-酒石酸成盐得酒石酸卡巴拉汀。其中，R1为H、K、Na，R为Cl、Br、I，CN或SCN。本发明专利技术方法具有工艺路线短，反应温和，所用试剂易于回收，收率高等优点，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗老年痴呆药物一种重酒石酸卡巴拉汀制备方法，特别涉及一种高纯度重酒石酸卡巴拉汀制备方法。
技术介绍
重酒石酸卡巴拉汀是诺华公司开发的第二代选择作用中枢的、可逆的、长效非竞争性乙酰胆碱酯酶(AchEI)和丁酰胆碱酯酶(BchE)抑制剂，其不仅可用于治疗中、轻度老年痴呆症，而且对晚期重症AD患者疗效更显著，是目前国际普遍认可，评价最高的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物。但是重酒石酸卡巴拉汀合成成本较高导致市场价格昂贵，因而需不断研究其合成路线的改进，以降低成本。
技术实现思路
本专利技术在申请者结合文献，进行了大量实验的基础上，改进并优化出了一条操作简便，适合我国国情的工业化生产路线，成本较低，收率较高，污染小。本专利技术的技术方案是一种具有如式(I)所示结构的重酒石酸卡巴拉汀((S ) -N-ethy1-N-methy1-3 - penylcarbamatehydrogen- (3R, 3R) _ta rtra)的生产工艺，包括以下步骤权利要求1.，其步骤如下2.根据权利要求I所述的卡巴拉汀制备方法，所加入II的R1基团为H、K、Na，III的R基团为Cl、Br、I，CN或S本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种重酒石酸卡巴拉汀的制备方法，其步骤如下：1将(S)？3？(1？(二甲基氨基)乙基)苯酚或其盐(Ⅱ)加入适宜溶剂，在不加催化剂或加入碱性催化剂条件下，加入Ⅲ甲乙氨基甲酰化物，于适宜温度下反应适当时间，进行后处理，制得黄色油状物卡巴拉汀(Ⅰ)。2将步骤(1)所得产物与适宜溶剂中与L？(+)？酒石酸反应，得重酒石酸卡巴拉汀(Ⅳ)。FDA00002285496700011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘占滨，刘春凤，秦雅英，范宁，王敬伟，周辉，金连玉，张晓霞，
申请(专利权)人：哈药集团三精制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：