【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学医药领域，特别是涉及ー种三甲基硅取代苯并吡喃类化合物及其应用。
技术介绍
传统非留体类抗炎药(传统NSAIDs或非选择性NSAIDs)是主要的治疗关节炎的消炎止痛药物，包括布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、萘丁美酮、萘普生等。这类药物就象一把“双刃剑”，一方面有消炎止痛作用；而另一方面，又会引发多种严重消化道不良反应及并发症，如上腹不适、溃疡、消化道出血、穿孔和肠梗阻等。在美国，1997年死于因传统非甾体类抗炎药引起的胃肠道出血的人数约16500人，与艾滋病致死的人数相当，加重了社会和家庭的医疗负担。所以，寻求ー种既可以保持消炎止痛方面的強大疗效，又能够减少严重不良反应发生的抗炎镇痛药物，成为全球医学界的共同关注的问题之一。非留体类抗炎止痛药物能够选择性地抑制C0X-1和C0X-2酶活性，成为研发抗炎止痛药物的主流。多数学者认为NSAIDs药理作用和不良反应取决于其分别对C0X-1和C0X-2抑制程度对C0X-1的抑制作用越强，导致消化道、肾等不良反应就越大；而对C0X-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。昔布类NSAIDs (选择性C0X-...
【技术保护点】
具有式（I）、（II）和（III）结构特征的三甲基硅取代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子：X任选为O或S或NRa；Ra任选自：1）H；2）C1?C3烷基；3）C3?C6环烷基；4）被1或2个卤素取代的C1?C5烷基；5）芳基；R任选自：1）羧基；2）酰胺基；3)烷磺酰基；4)烷氧羰基；R1任选自：1)卤代烷基；2)烷基；3)芳烷基；4）环烷基；R2任选自以下一个或多个基团：1)氢；2)卤素；3)烷基；4)环己烷5)芳烷基；6)烷氧基；7)芳氧基；8)杂芳氧基；9)芳烷氧基；10）杂芳烷氧基；11）卤代烷基；12)卤代烷氧基；13）胺基；14）取...
【技术特征摘要】
1.具有式(I)、(II)和(III)结构特征的三甲基硅取代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子2.根据权利要求1所述的三甲基硅取代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，其特征在于， 所述X为O或S ; R选自羧基、C1-C3烷氧羰基； R1选自齒代烧基，环烧基，苯基； R2任选自以下一个或多个基团 1)氢； 2)卤素; 3)烷基； 4)烧氧基； 5)环己烧； 6)齒代烧基； 7)烷胺基； 8)硝基； 9)烷化磺酰胺基； 10)酰基； 11)芳基。3.根据权利要求1所述的三甲基硅取代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，其特征在于， 所述X为O或S ;R为羧基况为三氟甲基或五氟己基； 所述R2任选自以下一个或多个基团 1)氢； 2)卤素; 3)甲基，乙基、丙基、异丙基、叔丁基、环己基； 4)三氟甲基，三氟甲氧基； 5)卤代烷基； 6)烷化磺酰胺基； 7)甲磺酰基； 8)芳酰基； 9)芳基。4.根据权利要求1所述的三甲基硅取代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，其特征在于， 所述X为O ;R为羧基！R1为三氟甲基； 所述R2任选自以下一个或多个基团 1)氢； 2)卤素；3)甲基，乙基、丙基、异丙基、叔丁基、环己基； 4)三氟甲基； 5)甲氧基； 6)齒代烧基； 7)芳基、芳烷基、氟代烷基。5.根据权利要求1所述的具有式(II)结构特征的三甲基硅取代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，其特征在于， 所述X为O ;R为羧基！R1为三氟甲基； 所述R2处于8位并任选自以下基团 1)氢； 2)卤素。6.根据权利要求1任一项所述的三甲基硅取代苯并吡喃类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，其特征在于， 2-三氟甲基-7-三甲基硅基-2H-苯并吡喃-3-羧酸、 2-三氟甲基-5-三甲基硅基-2H-苯并吡喃-3-羧酸、 2-三氟甲基-6-三甲基硅基-2H-苯并吡喃-3-羧酸、 8-氟-2-三氟甲基-6-三甲基硅基-2H-苯并吡喃-3-羧酸、 8-甲基-2-三氟甲基-6-三甲基硅基-2H-苯并吡喃-3-羧酸、 8-甲氧基-2-三氟甲基-6-三甲基硅基-2H-苯并吡喃-3-羧酸、 8-氯-2-三氟甲基-6-三...
【专利技术属性】
技术研发人员：张艳梅，约翰·泰勒，但卫星，涂正超，陆鑫，陈彦，
申请(专利权)人：中国科学院广州生物医药与健康研究院，
类型：发明
国别省市：
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