【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种简便合成4H-苯并吡喃环杂环化合物的新方法。
技术介绍
4H-苯并吡喃环母核的衍生物具有丰富的生物活性，具有多种生理活性和药理活性，如抗发育不良、能降低脑内和外周血管阻力，降低血压，改善脑循环与冠状循环，促进缺血心肌的侧枝循环、治疗过敏性气管炎、抗菌、抗癌、降血糖以及治疗糖尿病等。多年来，在这一领域人们进行了大量的研究工作，苯并吡喃衍生物的合成及其在药理学方面的研究工常活跃，人们通过各种方法合成了许多·高效低毒的药用化合物。然而目前苯并吡喃环母核的传统合成方法主要是以水杨醛、乙酸酐和乙酸钠为原料通过Perkin反应或Knoevernagel缩合反应获得。同时以路易斯酸或无机酸为催化剂，存在多步反应、操作繁琐、反应条件距离、催化剂用量大等诸多缺点。而且获得的产物为不饱和的苯并吡喃化合物，产物结构不易·修饰。这里，我们专利技术了一种路易斯酸催化以水杨醛或水杨醛衍生物为原料和β - 二羰基类化合物或β -位具有吸电子基团的羰基类化合物发生分子间环化反应，来构建4Η-苯并吡喃环母核的方法。与此前报道的苯并吡喃环母核的构建方法相比，该方法的一个显著特点是引入了一个部分饱和的吡喃环结构，还原了醛基官能团。此外，水杨醛或水杨醛衍生物和β_二羰基类化合物或β_位具有吸电子基团的羰基类化合物均为易得的原料，而构建出的产物则具有类天然产物的结构以及潜在的生物和药物活性，在药物先导化合物的发现中可能具有潜在的应用。据我们所知，通过一步合成方法来来构建4Η-苯并吡喃环母核的方法还未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于，提供一种4Η-苯并吡喃环杂环化合物，其结构如式I所示
【技术保护点】
一种合成4H?苯并吡喃环杂环化合物，其结构如式I所示：式I中，R1，R2和R3分别独立选自：氢或C1～C6直链或支链的烷基，C3～C8环烷基，C2～C6烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基、烷氧基、卤素、硝基、酯基、酰胺基、三氟甲基或氰基中一种，且其中至少有两个互为不同。FSA00000592066900011.tif
【技术特征摘要】
1.一种合成4H-苯并吡喃环杂环化合物，其结构如式I所示2.如权利要求1所述的4H-苯并吡喃环杂环化合物，其特征在于，R1可以为氢或Cl C6直链或支链的烷基，C3 C8环烷基，C2 C6烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基、烷氧基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基等给电子或吸电子基团；R2可以为酯基、酰胺基，硝基、氰基；R3可以为氢、Cl C6直链或支链的烷基，C2 C8烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、酰基或烧氧擬基。3.如权利I 2要求的4H-苯并吡喃环杂环化合物，其特征在于，在制备过程中采用了合适的催化剂，使制备条件非常简单，操作容易且达到了 100%的原子经济性。4.制备如权利要求1 4中任意一项所述的4H-苯并吡喃环杂环化合物的方法，其特征在于，所说的制备方法是在路易斯...
【专利技术属性】
技术研发人员：王飞军，屈明亮，陈锋，李升可，施敏，
申请(专利权)人：王飞军，屈明亮，陈锋，
类型：发明
国别省市：
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