一种利普司他汀的提纯方法技术

技术编号:8558969 阅读:205 留言:0更新日期:2013-04-10 22:54
本发明专利技术提供一种利普司他汀的提纯方法。该方法包括:1)提供含有利普司他汀的固态混合物;2)该固态混合物用低极性或无极性的第一有机溶剂进行萃取,从而得到含有利普司他汀的萃取液;3)将该萃取液用分子筛进行吸附,并用第一洗脱剂进行洗脱,从而得到含有利普司他汀的第一洗脱液;以及4)将步骤3)得到的含有利普司他汀的第一洗脱液通过层析进行进一步纯化。本发明专利技术的方法具有以下有益效果:本发明专利技术采用无机分子筛对含利普司他汀的溶剂进行选择性吸附,其廉价、高温下比较稳定,减少了硅胶的使用量,提高硅胶的利用率、分离效果,从而大大降低了生产运行成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域,具体而言,涉及。
技术介绍
利普司他汀(Iipstatin)是毒三素链霉菌(Streptomyces toxytricini)的代谢产物,能选择性抑制胃肠道中胰脂肪酶的活性,减少脂肪的分解和吸收,其结构式如式I所示。其四氢衍生物奥利司他(orlistat)已被罗氏公司(Roche Inc.)成功开发为减肥药——赛尼可,是目前唯一作为非中枢神经系统作用而上市的治疗肥胖症的药物。

【技术保护点】
一种利普司他汀的提纯方法,该方法包括:1)提供含有利普司他汀的固态混合物;2)将步骤1)得到的含有利普司他汀的固态混合物用低极性或无极性的第一有机溶剂作为萃取剂进行萃取,从而得到含有利普司他汀的萃取液;3)将步骤2)得到的含有利普司他汀的萃取液用分子筛进行吸附,并用第一洗脱剂进行洗脱,从而得到含有利普司他汀的第一洗脱液;以及4)将步骤3)得到的含有利普司他汀的第一洗脱液通过层析进行进一步纯化。

【技术特征摘要】
1.一种利普司他汀的提纯方法,该方法包括1)提供含有利普司他汀的固态混合物;2)将步骤I)得到的含有利普司他汀的固态混合物用低极性或无极性的第一有机溶剂作为萃取剂进行萃取,从而得到含有利普司他汀的萃取液;3)将步骤2)得到的含有利普司他汀的萃取液用分子筛进行吸附,并用第一洗脱剂进行洗脱,从而得到含有利普司他汀的第一洗脱液;以及4)将步骤3)得到的含有利普司他汀的第一洗脱液通过层析进行进一步纯化。2.根据权利要求1所述的提纯方法,其中,所述的含有利普司他汀的固态混合物为利普司他汀发酵液干燥菌粉。3.根据权利要求1所述的提纯方法,其中,所述第一有机溶剂为选自庚烷、正己烷、环己烷和石油醚中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的提纯方法,其中,所述的分子筛为无机沸石分子筛;优选地, 所述无机沸石分子筛为选自5A型、IOX型、13X型或Y型分子筛中的一种;更优选地,所述无机沸石分子筛为13X型分子筛。5.根据权利要求1所述的提纯方法,其中,所述第一洗脱剂为极性或中等极性的第二有机溶剂和低极性的第三有机溶剂的混合有机溶剂;优选地,所述第二有机溶剂为选自甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯中的一种或几种;优选地,所述第三有机溶剂为选自庚烷、正己烷、石油醚中的一种或几种;优选地,所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:何勇崴赵德
申请(专利权)人:北大方正集团有限公司北大国际医院集团重庆大新药业股份有限公司北大国际医院集团有限公司
类型:发明
国别省市:

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